Эуфиллин, 24 мг/мл, раствор для внутривенного введения, 10 мл, 10 шт.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное метилксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов E2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для жидких лекарственных форм — 90-100%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин, величина максимальной концентрации препарата в крови — 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес., у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хронической обструктивной болезнью лёгких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакологические эффекты

Основное действие препарата – спазмолитическое. Однако он оказывает и другие эффекты на организм человека, а именно токолитический, мочегонный и бронходилатирующий.

По классификатору Видаля, Эуфиллин включен в фармакологическую группу ингибиторов Фосфодиэстеразы.

От чего помогает Эуфиллин? Показания к применению

Показания к использованию препарата Эуфиллин могут несколько различаться в зависимости от формы выпуска. Таблетки чаще всего назначают при:

• Бронхиальной астме различной степени тяжести.
• Хронической обструктивной болезни легких.
• Пароксизмальных приступах апноэ в ночное время.
• Правожелудочковая сердечная недостаточность.
• Эмфизема легких.

Инъекционная форма медикаментозного средства применяется при:

• Цереброваскулярная недостаточность головного мозга (препарат используется в комплексе с другими препаратами и способствует снижение внутричерепного давления).
• Легочная гипертензия.
• Левожелудочковая сердечная недостаточность (также применяется в сочетании с рядом других лекарственных средств).
• При болезнях дыхательной системы, сопровождающихся спазмом и бронхобструктивным синдромом (ХОБЛ, эмфизема, бронхиальная астма).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, детский возраст до 14 лет, пожилой возраст (старше 55 лет).

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина и пурина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить

предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали аминофиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами.

Противопоказания и побочные эффекты Эуфиллина

При использовании любого лекарственного средства не обходимо учитывать противопоказания к его применению. Это позволит избежать возникновения тяжелых побочных явлений или осложнений сопутствующих заболеваний.

Не разрешается применение Эуфиллина в следующих случаях:

• Детский возраст до 3 лет;
• Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• Повышенное или пониженное артериальное давление;
• Тахикардия (высокая частота сердцебиений);
• Эпилепсия;
• Заболевания печени и почек;
• Болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Одновременный прием эфедрина (Адреналина).

Неблагоприятные побочные эффекты препарата могут выражаться такими явлениями, как:

• Беспокойство, нарушение сна;
• Появление тремора, судорог;
• Нарушение ритма сердечных сокращений;
• Понижение артериального давления;
• Тошнота, рвота;
• Снижение аппетита, вплоть до анорексии при продолжительном приеме;
• Обострение заболеваний желудка;
• Диарея;
• Появление крови в моче;
• Аллергические реакции в виде высыпаний, зуда;
• Повышение температуры тела;
• Понижение уровня сахара в крови;
• В месте укола может появится болезненное уплотнение.

Учитывая, что развитие некоторых побочных эффектов может потребовать неотложной помощи, бесконтрольный прием Эуфиллина следует прекратить.

Применение Эуфиллина в неврологии

Эуфиллин для электрофореза детям широко применяется в неврологии с грудного возраста. Процедура воздействия постоянного электрического тока считается безвредной, безболезненной и эффективной. При ее проведении малыш может чувствовать только легкое покалывания в месте проведения процедуры.

Но несмотря на то, что такое лечение считается безопасным, существует ряд противопоказаний, когда такого рода воздействия не рекомендованы, это:

• Кожные аллергические заболевания;
• Инфекционное поражение кожи;
• Склонность к кровотечению;
• Эпилепсия;
• Непереносимость воздействия тока;
• Системные болезни крови;
• Онкологические заболевания.

Электрофорез с эуфиллином оказывает благоприятное воздействие на нервную систему. При этом улучшается кровообращение и питание клеток нервной системы. Происходит нормализация мышечного тонуса, снимается спазм с мышц. Также благотворно такая процедура влияет на внутричерепное давление, снижая его при повышении.

Уже после проведения нескольких процедур мамы отмечают положительные эффекты физиотерапевтического лечения. При этом нормализуется тонус в руках и нога, движения становятся более уверенными. Ребенок легче овладевает новыми навыками. Отмечается улучшение сна и общего состояния.

Процент эуфиллина для электрофореза детям обычно берется в пределах 2,4%. Для получения нужной концентрации используется разведение дистиллированной водой.

Методика проведения процедуры заключается в следующих действиях:

• В 20 мл подготовленного лекарственного раствора смачивают 3 листа фильтровальной бумаги.
• Кладут влажную бумагу на место воздействия.
• Сверху помещают ионообменную мембрану и гидрофильную прокладку.
• Подключают электрод и все слои фиксируют мягким бинтом.
• Процедура проводится в течение 15 минут.

При положении электрода в области шеи происходит воздействие на сосуды головного мозга. Если проводится электрофорез с эуфиллином на поясницу ребенку, то помимо воздействия на почки, посредством мочегонного действия снижается внутричерепная гипертензия.

После проведения электрофореза сразу на улицу выходить нельзя, потому что процедура имеет согревающее воздействие, а редкий перепад температур может вызвать рефлекторный спазм сосудов, что отрицательно скажется на состоянии ребенка. Рекомендуется 30 мин побыть в помещении.

Применение Эуфиллина при лечении кашля

Основное фармацевтическое действие Эуфиллина – это влияние на бронхолегочную систему. Благодаря его терапевтическим эффектам улучшается проходимость бронхов, происходит выведение мокроты за счет активизации реснитчатого эпителия, снимется спазм и отек. Основная цель его применения — это лечение бронххобструктивного синдрома.

Синдром бронхиальной обструкции возникает в детском возрасте чаще из-за осложнения вирусной респираторной инфекции или при приступе бронхиальной астмы.

Проявления бронхообструктивного синдрома выражаются такими симптомами как:

• Сильный кашель с выделением мокроты;
• Затруднение выдоха;
• Выдох свистящий, продолжительный;
• Появление одышки – учащенного дыхания;
• Цианоз (посинение) области вокруг рта.

При наличии подобных симптомов у ребенка любого возраста, нужно незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Когда в лечении используется Эуфиллин, инструкция детям не дает точных дозировок. Связанно это с тем, что количество необходимого препарата строго индивидуально и рассчитывается врачом в зависимости от клинической ситуации, возраста и веса ребенка.

Применяться Эуфиллин может в таблетированной форме с 12 лет в виде ингаляций и внутривенных уколов.

Если врач назначил таблетки Эуфиллин детям при кашле, дозировка определяется педиатром. Принимать его нужно строго в предписанном количестве, разделив суточную потребность на 4 приема. Препарат нужно обильно запивать водой. Курс лечения может длится от нескольких дней до недель. Зависит длительность приема лекарства от диагноза и реакции клинических проявлений на фоне лечения.

Внутривенно Эуфиллин детям при бронхите назначается только как метод неотложной помощи. В том случае, если на фоне воспалительного процесса развился бронхообструктивный синдром с признаками дыхательной недостаточности, то при отсутствии других бронхолитиков внутривенно вводится раствор Эуфиллина 2,4%, предварительно разбавленный 0,9% физиологическим раствором.

При лечении бронхита очень важным является соблюдение питьевого режима. Для легкого отхождения мокроты она должна быть жидкой. Также повышение температуры тела тоже вызывает потери жидкости. Учитывая тот факт, что Эуфиллин обладает мочегонным эффектом, стоит не забывать постоянно поить ребенка теплым питьем.

При лечении таблетками Эуфиллина нежелательно для питья использовать напитки, содержащие кофеин – зелёный и черный чай, кофе, сладкую газировку.

Ингаляционная терапия Эуфиллином

Как применяется Эуфиллин при ларингите у детей? Для того, чтобы ответить на этот вопрос, нужно вспомнить, что ларингит – это воспаление гортани, которая относится к верхним дыхательным путям. Вызывается он часто в детском возрасте различными вирусными агентами.

Основным клиническими проявлениями воспаления гортани является:

• «лающий» кашель и грубый осипший голос,
• при развитии стеноза появляется затрудненное дыхание с постепенным развитием дыхательной недостаточности.

Если в терапии используется Эуфиллин, ингаляции детям в домашних условиях, назначает его только врач. Для лечения верхних дыхательных путей используются поровые ингаляторы, для нижних проводятся ингаляции с помощью небулайзера.

Противопоказаниями к проведению ингаляционной терапии является:

• Возраст ребенка менее 1 года;
• Температура тела выше 37,5°С на момент проведения процедуры;
• Воспаление среднего уха (отит);
• Повреждения слизистой рта;
• Наличие крови в мокроте.

Если в ингаляционной терапии используется Эуфиллин, как разводить детям раствор для ингалирования должен объяснить врач. Если же по какой-то причине ребенок остается дома и ему необходимы ингаляции с Эуфиллином, то лекарство берется в такой пропорции: на 10 мл физиологического раствора 0,9% берется 1-2 мл раствора Эуфиллина 2,4%.

Процедура проводится при спокойном состоянии ребенка, в течение 10 минут. Кратность процедур в зависимости от того, как назначил врач, может быть 1-4 раза в сутки.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Пожилым пациентам рекомендуется снизить дозу препарата из-за замедленного выведения его из организма.

Курящим пациентам рекомендуется увеличить дозу в связи с ускоренным выведением препарата из организма.

Перед применением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора с концентрацией 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл раствора с концентрацией 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.

Детям до 14 лет препарат рекомендуется применять с осторожностью из-за возможных побочных эффектов.

Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.

Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес. -0,03-0,06 г,

от 4 до 12 мес. — 0,06-0,09 г,

с 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г,

от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г,

от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.

Эуфиллин инструкция по применению

Разовая и суточная доза препарата подбирается в зависимости от формы выпуска, заболевания и возраста пациента.

Взрослым больным рекомендуется принимать по 15 миллиграммов на кг веса от 1 до 3 раз в сутки. Детская дозировка составляет 7-10 мг на килограмм массы тела 4 раза в день. Курс лечения таблетками может варьировать от 3 дней до нескольких месяцев.

При внутривенном введении средняя суточная доза колеблется от 400 до 800 миллиграммов.

На фоне приема препарата необходимо ежедневном проводить контроль уровня артериального давления, глюкозы крови и частоты сердечных сокращений.

Побочное действие

Со стороны нервной системы:

головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревога, раздражительность, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы:

гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.

Аллергические реакции

: кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, эксфолиативный дерматит.

Прочие:

боль в груди, тахипноэ, ощущение “приливов” к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции:

уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка (интоксикация препаратом)

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревога, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, симптоматическая терапия. При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог — внутривенно диазепам, 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).

Взаимодействие с другими лекарствами

Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минерало-кортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,

аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Показания к применению Эуфиллина у детей

Учитывая ограничения к приему препарата в детском возрасте и вероятности развития неблагоприятных побочных действий определять показания к его приему должен только врач.

Эуфиллин показан при таких состояниях, как:

• Приступ бронхиальной астмы;
• Апноэ (временная остановка дыхания) у недоношенных новорожденных;
• Нарушение кровообращения головного мозга, вызванное ишемией;
• Нарушение дыхания при недостаточности сердца (левожелудочковой);
• Сердечная недостаточность острая и хроническая;
• Бронхообструктивный синдром различного происхождения;

Немаловажно то, что исходя из официальных показаний применение Эуфиллина в домашних условиях происходить не должно. Назначить препарат, определить его дозировку и способ введения может только врач.

Также распространено физиотерапевтическое лечение эуфиллином посредством проникновения вещества с помощью электрического тока – электрофореза. Показаниями к его назначению являются такие состояния как:

• Последствия перинатального поражения центральной нервной системы различного генеза;
• Синдром двигательных нарушений;
• Последствия травм шейного отдела позвоночника;
• Снижение мышечного тонуса;
• Отставание в психо-физическом развитии;
• Внутричерепная гипертензия.

Физиотерапевтические методики в комплексе с медикаментозной терапией, ЛФК и массажем, оказывают значительное воздействие на патологию нервной системы, способствуя нормальному развитию ребенка.