Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия аминофиллина (по латыни — аminophylline) связан с его способностью блокировать пуриновые (аденозиновые) рецепторы А2-типа гладкомышечных клеток бронхов, увеличивать накопление в тканях циклического АМФ, подавлять ФДЭ, снижать поступление ионов Са через каналы плазмалемм (клеточных мембран), уменьшать сократительную активность гладких мышц.
Эффекты препарата проявляются в виде:
- расслабления мускулатуры бронхов;
- стимуляции сокращений диафрагмы;
- увеличения мукоцилиарного клиренса;
- улучшения функции межреберных и дыхательных мышц;
- стимуляции дыхательного центра и повышения его чувствительности к СО2;
- улучшения альвеолярной вентиляции.
Все это способствует уменьшению выраженности и снижению частоты эпизодов остановки дыхательных движений (апноэ).
Нормализуя дыхание, обеспечивает лучшее насыщение крови кислородом и способствует снижению концентрации СО2. Стимулирует деятельность сердечной мышцы, увеличивает число и силу ее сокращений, улучшает циркуляцию крови по кровеносным сосудам сердца и повышает потребность миокарда в кислороде.
Снижает напряжение сосудистых стенок, способствует расширению периферических сосудов, уменьшению сосудистого сопротивления в легких, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения.
Является диуретиком умеренной силы действия, увеличивает объем кровотока в почках, способствует расширению желчных протоков, подавляет агрегацию тромбоцитов, повышает резистентность эритроцитов к деформации (улучшает реологию крови), нормализует микроциркуляцию и уменьшает тромбообразование.
Снижает возбудимость и сократимость миометрия (токолитический эффект), в высоких дозах оказывает эпилептогенное действие.
Абсорбция из ЖКТ при приеме внутрь быстрая. Пища не изменяет ее величину, однако снижает скорость. Степень всасывания зависит также от дозы: чем она выше, тем медленнее всасывается аминофиллин.
У здорового взрослого человека около 60% принятой дозы аминофиллина связывается с плазменными белками, у больного циррозом печени — порядка 35%, у младенцев в период новорожденности — 36%.
ТСмах для обычных таблеток — 60-120 минут.
В печени часть принятой дозы аминофиллина биотрансформируется в кофеин. Т1/2 кофеина у детей до 3 лет длиннее, чем у взрослых. Концентрация вещества у ребенка может достигать 30% от концентрации аминофиллина.
У пациентов старше трехлетнего возраста феномен кумуляции кофеина не наблюдается.
На показатель Т1/2 влияют сопутствующие заболевания и возраст пациента. У детей в возрасте до полугода, а также у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, ХОБЛ и легочным сердцем он составляет более 24 часов, у детей старше полугодовалого возраста — 3,7, у не страдающих астмой взрослых — 8,7, у людей, выкуривающих более 20 сигарет в день, — 4-5 часов. После отказа от курения на нормализацию фармакокинетики препарата уходит не менее 3 месяцев.
Элиминируется почками, в чистом виде у взрослых выводится около 10%, а детей — около половины принятой дозы аминофиллина.
Фармакокинетика
Биодоступность и кинетика всасывания зависят от лекарственной формы препарата. Биодоступность для жидких лекарственных форм — 90-100%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме при внутривенном введении 0,3 г — 15 мин, величина максимальной концентрации препарата в крови — 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови — 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес., у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина).
У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес — более 24 ч; у детей старше 6 мес. — 3,7 ч; у взрослых — 8,7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сутки) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 мес.); у взрослых с хронической обструктивной болезнью лёгких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками. У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.
Показания к применению Эуфиллина
Эуфиллин — от чего эти таблетки?
Показания к применению Эуфиллина в таблетках:
- бронхиальная астма (БА);
- синдром Пиквика (ночное пароксизмальное апноэ);
- хронический обструктивный бронхит (ХОБ);
- хроническое “легочное сердце”;
- эмфизема легких.
Эуфиллин является препаратом выбора при БА физического напряжения, при других формах заболевания его используют в комбинации с другими ЛС.
Когда назначают Эуфиллин в ампулах?
Показаниями на Эуфиллин в ампулах являются:
- бронхообструктивный синдром при бронхите, БА, сердечной астме (преимущественно для купирования приступов) или эмфиземе легких;
- цереброваскулярная недостаточность головного мозга (раствор применяется в комбинации с другими ЛС для снижения внутричерепного давления);
- гипертензия в легочном круге кровообращения;
- мигрень;
- левожелудочковая недостаточность, сопровождающаяся периодическим дыханием типа Чейн-Стокса и бронхоспазмом (в комбинации с другими ЛС).
Состав и форма выпуска
Состав препарата зависит от формы выпуска препарата. Производится Эуфиллин в следующих вариантах:
- Таблетки. Одна штука содержит в себе активное вещество – аминофиллин (150 миллиграммов), а также вспомогательные компоненты. К последним относится кальций, стеариновокислый и картофельный крахмал.
- Ампулы (раствор для инъекций). Аминофиллин также является основным веществом. В каждой ампуле содержится 24 миллиграмма активного компонента. Помимо него в составе также присутствует вода для инъекций.
Противопоказания на раствор и таблетки Эуфиллин
Противопоказания к применению таблеток:
- непереносимость аминофиллина или любых других производных ксантина;
- инфаркт миокарда (ИМ) в острой стадии;
- гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией;
- тахиаритмия;
- обострение симптомов язы желудка/12-типерстной кишки;
- тяжелые функциональные нарушения деятельности почек/печени;
- эпилепсия;
- гипертиреоз.
В педиатрии не назначается детям моложе шестилетнего возраста, а также в комбинации с «федрином.
Инъекционное введение препарата противопоказано при:
- гиперчувствительности в аминофиллину и другим производным ксантина;
- ИМ в острой стадии;
- стенокардии;
- ОСН;
- экстрасистолии;
- пароксизмальной тахикардии;
- тяжелой артериальной гипотензии/гипертензии;
- отеке легких;
- атеросклерозе сосудов;
- геморрагическом инсульте;
- наличии указания на любое спонтанное кровотечение в анамнезе;
- кровоизлиянии в ткань сетчатки глаза;
- язвенной болезни в стадии обострения;
- эпилепсии;
- повышенном пороге судорожной готовности;
- гастроэзофагеальном рефлюксе (ГЭР);
- неконтролируемом гипотиреозе;
- тиреотоксикозе;
- гипертиреозе;
- порфирии;
- сепсисе;
- дисфункции почек и/или печени.
Из-за вероятности побочных эффектов не рекомендуется применять раствор у детей в возрасте до 14-ти лет. Детям до трех лет противопоказано вводить Эуфиллин внутривенно, у детей старше трехлетнего возраста лекарство может применяться по жизненным показаниям и не более 14 дней.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.
С осторожностью
Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы, детский возраст до 14 лет, пожилой возраст (старше 55 лет).
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина и пурина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить
предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали аминофиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами.
Побочные действия
Побочные эффекты применения таблеток Эуфиллина:
- нарушения сна, беспокойство, головокружение, судороги, тремор;
- нарушение сердечного ритма, сердцебиение;
- гематурия, альбуминурия;
- гипогликемия (редко).
На фоне инъекционной терапии возможны:
- головная боль, тревожность, головокружение, возбуждение, раздражительность, тремор, бессонница;
- аритмии, тахикардия (в том числе у плода, если женщина принимала препарат в 3-м триместре беременности), сердцебиение, кардиалгия, снижения артериального давления, нестабильная стенокардия;
- тошнота, диарея, изжога, гастралгия, рвота, обострение симптомов язвенной болезни, ГЭР, при длительном применении — снижение аппетита;
- зуд кожи, высыпания на коже, лихорадка;
- тахипноэ, боль в груди, гипогликемия, альбуминурия, усиление диуреза, гематурия, повышение потоотделения, ощущение жара в области лица.
Побочные эффекты носят дозозависимый характер, то есть для их купирования зачастую достаточно снизить дозу препарата.
Местные реакции на введение раствора проявляются в виде гиперемии кожи, болезненности и образования уплотнения в месте инъекции.
Побочные эффекты
При приеме Эуфиллина, помимо основного фармакологического действия, могут реализовываться и побочные эффекты. Чаще всего у пациентов развивается бессонница, головокружение, слабость, тахикардия, аритмия, диспепсический синдром, аллергические реакции, гипогликемия, гипотония, повышенное потоотделение, боли в голове, области груди и живота.
На фоне передозировки препаратом могут возникнуть мышечные судороги, повышение температуры тела, полиурия, гематурия, альбуминурия и даже нарушения сознания.
Для устранения побочных симптомов может потребоваться снижение дозировки или отмена приема лекарственного средства.
При нарушении правил асептики и антисептики во время инъекций Эуфиллина иногда развиваются инфекционные осложнения.
Инструкция по применению Эуфиллина
Таблетки Эуфиллин: инструкция по применению
В справочнике Видаль указывается, что таблетки нужно принимать внутрь после еды с большим количеством жидкости. Дозировка лекарства подбирается индивидуально, с учетом различной скорости выведения аминофиллина у разных пациентов.
При необходимости дозу увеличивают каждые три дня до достижения требуемого эффекта.
Пациентам с массой тела более 50 кг (в том числе подросткам) Эуфиллин при бронхите и других, сопровождающихся бронхообструкцией, состояниях назначают принимать по 450-900 мг/сут., при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г при кратности применений 4 р./сут. с интервалом 6 часов.
Пациентам с массой тела меньше 50 кг и подросткам, вес которых находится в пределах 45-55 кг, Эуфиллин в таблетках назначают принимать по 450-600 мг/сут.
Детям 6-17 лет при бронхите и других бронхообструктивных состояниях таблетки дают из расчета 13 мг/кг, обычно по 1 таблетке 3 р./сут.
При ХОБЛ в острой фазе лечение начинают с дозы 5-6 мг/кг (для взрослого) при дальнейшем ее увеличении. Сывороточная концентрация не должна превышать 0,02 мг/мл. Увеличение дозы на каждые 0,5 мг/кг приводит к возрастанию концентрации препарата в крови на 0,001 мг/мл.
Вне обострения начальная доза Эуфиллина для взрослого при ХОБЛ — 6-8 мг/кг/сут., высшая (на начальных этапах лечения) — 400 мг/сут. Делить ее рекомендуется на 3-4 приема.
В случае применения при беременности дозировку (как и способ введения) устанавливает врач. Следует учитывать, что для матери передозировка связана с риском возникновения нарушений работы сердца (а иногда и его остановки), а для плода высокие дозы Эуфиллина опасны из-за вероятности развития гипоксии и антенатальной смерти.
Ампулы Эуфиллина: инструкция по применению
При состояниях, которые требуют неотложной помощи, взрослым пациентам показано применение инфузии с ударной дозой препарата: Эуфиллина в/в вводят в течение получаса в дозе 5,6 мг/кг. Для приготовления капельницы 10-20 мл раствора соединяют с аналогичным объемом 0,9%-го водного раствора NaCl и затем разводят лекарство в 0,25-0,5 л физиологического раствора.
При проведении поддерживающей терапии Эуфиллин вливают больному внутривенно в течение 1-3,5 в дозе 0,9 мг/кг.
Если пациент до этого принимал теофиллин, доза аминофиллина должна быть снижена как минимум вдвое.
При астматическом статусе в кровоток капельным путем вливают от 720 до 750 мг аминофиллина.
Допустимый верхний предел суточной дозы для взрослого человека — 0,4-0,5 мл/кг.
Детям до 3 месяцев внутривенно вводят от 30 до 60 мг аминофиллина в сутки, для более старших детей и подростков доза варьирует в пределах от 60 до 500 мг/сут.
Внутривенные инъекции Эуфиллина при неотложных состояниях выполняют в течение не менее пяти минут. Разовая доза для взрослого — 6 мг/кг. Перед тем как сделать укол препарат разводят в 10-20 мл 0,9%-го водного раствора NaCl.
Суточная доза для в/м введения — от 0,1 до 0,5 мг.
Детям при ХОБЛ Эуфиллин вводят в дозе 5-6 мг/кг (начальная доза), при проведении поддерживающей терапии детям в возрасте до полугода препарат применяют каждые 8 часов в дозе, рассчитанной по формуле: возраст ребенка в неделях*0,07 + 1,7.
Для детей в возрасте от полугода до года поддерживающая доза рассчитывается по формуле: возраст ребенка в неделях*0,05 + 1,25. Интервал вежду введениями — 6 часов.
Детям от года до 9 лет вводят по 5 мг/кг, детям 9-12 лет — по 4 мг/кг, детям 12-16 лет — по 3 мг/кг через каждые 6 часов.
Вне обострения начальная доза для ребенка — 16 мг/кг/сут., высшая — 400 мг/сут. Делить ее нужно на 3-4 введения.
При необходимости и хорошей переносимости Эуфиллина дозу повышают каждые пару дней на 25% до высшей суточной, которая для детей до года рассчитывается по формуле “возраст в неделях*0,3 +8”, для детей до 9 лет составляет — 22, для детей до 12 лет — 20, для подростков до 16 лет — 18, для пациентов старше 16 лет — 13 мг/кг.
Внутримышечно Эуфиллин детям вводят в дозе 15 мг/кг/сут. Максимальная продолжительность парентерального применения у детей — 14 дней.
При апноэ у детей первого года жизни (сопровождающиеся брадикардией и цианозом состояния, при которых у ребенка периодами — в течение 15 секунд — отсутствует дыхание) стартовая доза — 5 мг/кг (лекарство вводят через назогастральный зонд). При проведении поддерживающей терапии ребенку показано применение 2 мг/кг в два приема.
Лечение может длиться до нескольких месяцев (чаще — в течение нескольких недель).
Электрофорез с Эуфиллином
Эуфиллина для электрофореза у взрослых используется для лечения артрозов и остеохондроза. Для электрофореза детям его назначают при дисплазии, а также когда необходимо снять гипертонус мышц или снизить внутричерепное давление.
При недостаточности мозгового кровообращения или внутричерепной гипертензии его проводят на шейных позвонках, при гипертонусе ног у ребенка — на поясничной области.
Электрофорез с Эуфиллином — это процедура, позволяющая создать нужную концентрацию активного вещества непосредственно в пораженных тканях. Действуя точечно, лекарство не вызывает системных побочных эффектов, благодаря чему его разрешается применять у грудных детей старше месяца.
Врач накладывает на больное место смоченную в растворе Эуфиллина марлевую салфетку и закрепляет электроды. Время воздействия — 15 минут. Этого достаточно, чтобы препарат проник в глубь тканей. Курс лечения рассчитан на десять сеансов.
Для восстановления функции органов после родовых травм у новорожденных детей, кровообращения мозга при патологиях шейного отдела позвоночника, а также при ДЦП рекомендуется проведение электрофореза по Ратнеру.
Суть этого метода в том, что больному накладывают две пропитанные разными ЛС прокладки: первую (с раствором Эуфиллина 0,5%) — на шейные позвонки, вторую (с раствором папаверина 1%) — на ребра, справа от грудины. Время воздействия — 15 минут. Сила тока — 1-2 мА.
Следует отметить, что и дети, и взрослые одинаково хорошо переносят процедуру, поэтому при отсутствии противопоказаний его можно проводить без каких-либо опасений.
Электрофорез противопоказан при любых кожных заболеваниях, артериальной гипертензии, аритмии, сердечной недостаточности, наличии у больного новообразований (любой локализации).
Ингаляции с Эуфиллином детям — эффективно или нецелесообразно?
Назначение детям при кашле и обструкции бронхов Эуфиллина позволяет расширить бронхи, снять спазм и облегчить отхождение мокроты. Однако эти эффекты средство оказывает только при попадании в системный кровоток.
Применение Эуфиллина для ингаляций относится к категории «off-label» prescribing. Несмотря на отсутствие указаний в инструкции производителя относительно возможности использования препарата подобным способом, многие люди часто сами назначают себе такое лечению и, больше того, лечат таким образом и своих детей.
Большинство врачей единодушно считают: эффективность ингаляций с Эуфиллином крайне низка, поскольку при вдыхании паров препарат оседает на слизистой и, следовательно, не попадает в системный кровоток в терапевтически эффективной концентрации.
Положительное влияние на бронхи (их расслабление и улучшение отхождения мокроты) обусловлено тем, что во время ингаляции в них попадают пары воды. Это значит, что эффективность препарата при ингаляционном применении сравнима с эффективностью обычной воды.
Эуфиллин от целлюлита
Одним из свойств аминофиллина является способность расширять периферические сосуды и восстанавливать работу системы кровообращения, что в свою очередь не может А целлюлит, как известно, возникает нарушается кровообращение, и клетки начинают страдать от недостатка кислорода. Применение Эуфиллина позволяет подтянуть верхние слои кожи, вывести избыток жидкости и уменьшить отеки.
Для похудения и избавления от апельсиновой корки средство используется в виде кремов, масок и обертываний. Хороший эффект дает также массаж с Эуфиллином.
Для приготовления состава лекарство следует смешать с любым массажным кремом, а затем добавить в него небольшое количество Димексида, который в данном случае будет выполнять роль транспортировщика (благодаря ему аминофиллин сможет проникнуть очень глубоко в ткани).
Для обертываний можно использовать смесь из обычного детского крема, Димексида, Эуфиллина и эфирного масла мандарина или лимона (6-8 капель). Состав наносят на очищенную скрабом кожу и накрывают пищевой пленкой. Пока он будет “работать” (время воздействия обычно около 30 минут), для усиления эффекта рекомендуется интенсивно двигаться.
Чтобы приготовить антицеллюлитный крем на основе Эуфиллина, используют следующий рецепт:
- вазелин;
- увлажняющий крем;
- 1 растертую в порошок таблетку или содержимое 1 ампулы (5 мл) Эуфиллина (такая доза препарата подходит для женщин с весом менее 75 кг);
- Димексид (на одну пятимиллилитровую ампулу раствора следует взять 2 мл концентрата Димексида).
Также можно добавить препарат в готовое аптечное антицеллюлитное средство. Оптимальная пропорция ингредиентов — 1:5.
Отзывы об Эуфиллине от целлюлита можно встретить самые разные — кто-то совершенно не доволен результатом, кто-то уверяет, что полученный результат превзошел все ожидания. Отталкиваясь от этого, можно сделать следующий вывод — если средство и работает, то, однозначно, не с первой процедуры.
Передозировка
В аннотации указывается, что симптомы передозировки развиваются, когда плазменная концентрация аминофиллина превышает показатель 0,02 мг/мл. Характерными являются:
- диарея;
- продолжительная рвота;
- гиперемия лица;
- возбуждение;
- аритмия;
- тремор;
- светобоязнь;
- судороги.
Когда концентрация в крови превышает 0,04 мг/мл, пациент впадает в кому.
Меры помощи включают прекращение введения больному Эуфиллина и усиление естественной детоксикации за счет стимуляции работы почек (форсированный диурез).
Если уровень аминофиллина превышает 0,05 мг/мл, показаны плазмаферез, гемосорбция, перитонеальный диализ или гемодиализ, респираторная поддержка (ИВЛ и подача кислорода), контроль показателей гемодинамики.
Для купирования судорожного синдрома больному вводят диазепам (внутримышечно). Применение барбитуратов противопоказано!
Взаимодействие
Усилению действия аминофиллина способствует применение в комбинации с фуросемидом, эфедрином, кофеином, β-адреностимуляторами.
При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом, изониазидом, рифампицином, сульфинпиразоном, карбамазепином наблюдается ускорение метаболизма аминофиллина, что сопровождается снижением его терапевтической эффективности и может потребовать увеличения применяемой дозы.
Ускорение метаболизма аминофиллина отмечается также у заядлых курильщиков (не менее 20 сигарет в день).
Применение в сочетании с препаратами группы макролидов, аллопурином, изопреналином, КОК, циметидином, линкомицином, вилоксазином, флувоксамином, дисульфирамом, β-адреноблокаторами, противогриппозными вакцинами приводит к замедлению элиминации аминофиллина, увеличению его плазменной концентрации и, следовательно, уменьшению применяемой дозы Эуфиллина.
В случае назначения препарата в комбинации с препаратами фторхинолоновой группы дозу Эуфиллина снижают до 25% от обычно рекомендуемой.
Аминофиллин ослабляет терапевтическое действие препаратов Li и β-адреноблокаторов. β-адреноблокаторы в свою очередь ослабляют бронходилатирующий эффект аминофиллина.
При приеме Эуфиллина совместно с ГКС (например, с дексаметазоном), диуретиками и β-адреномиметиками повышается риск развития гипогликемии.
Аминофиллин может спровоцировать возникновение побочных эффектов фторированных производных средств для общей анестезии (желудочковые аритмии), минеракортикостероидов (гипернатриемия), возбуждающих ЦНС препаратов (нейротоксичность).
Может усиливать действие антикоагулянтов.
Раствор несовместим с растворами кислот, фруктозы, глюкозы и левулозы. При подготовке к проведению внутривенного вливания инфузионного раствора необходимо учитывать pH используемых растворов.
С осторожностью должен применяться в комбинации с производными пурина, производными теофиллина, антикоагулянтами. В период лечения запрещено принимать вещества, в которых содержатся ксантины (в том числе чай и кофе).
В одном шприце раствор Эуфиллина можно смешивать только с изотоническим раствором NaCl.
Взаимодействие с другими лекарствами
Эфедрин и кофеин усиливают действие препарата.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минерало-кортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,
аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Особые указания
Бронходилатирующий эффект препарата проявляется, когда концентрация активного вещества достигает 0,01-0,02 мг/мл. Токсической является концентрация, превышающая 0,02 мг/мл.
Возбуждающее действие на дыхательный центр реализуется, когда содержание аминофиллина в крови находится в пределах от 0,005 до 0,01 мг/мл.
Новорожденным младенцам и людям старше 55-ти лет лекарство применяют с осторожностью из-за недостаточной активности участвующих в биотрансформации аминофиллина ферментативных систем печени.
В гериартрии Эуфиллин должен применяться в минимальных дозах в условиях мониторирования плазменной концентрации аминофиллина.
В период лечения не следует употреблять в пищу продукты, в которых содержатся производные ксантина: мате, шоколад, кофе, какао, крепкий чай.
Раствор перед введением нагревают до температуры тела.
Способ применения и дозы
В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл раствора с концентрацией 24 мг/мл (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл раствора с концентрацией 24 мг/мл (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г.
Детям до 14 лет препарат рекомендуется применять с осторожностью из-за возможных побочных эффектов.
Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая — 3 мг/кг, суточная — в возрасте до 3 мес. -0,03-0,06 г,
от 4 до 12 мес. — 0,06-0,09 г,
с 2 до 3 лет — 0,09-0,12 г,
от 4 до 7 лет — 0,12-0,24 г,
от 8 до 18 лет — 0,25-0,5 г.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аэрофиллин
Теотард
Теопэк
Теофиллин
Аминофиллин
Неофиллин
Аналоги Эуфиллина: Аминофиллин-Эском, Эуфиллин-фарм, Эуфиллин-Дарница.
Препараты со сходным механизмом действия: Дипрофиллин, Нео-Теофедрин, Неотеопэк А, Теобиолонг, Теобромин, Теотард, Теофедрин-Н, Теофиллин.
Эуфиллин при беременности
Производитель в инструкции на Эуфиллин предупреждает, что применение раствора/таблеток при беременности может стать причиной создания потенциально угрожающих здоровью плода/новорожденного концентраций аминофиллина и кофеина.
Дети, чьи матери во время беременности (в особенности в третьем ее триместре) получали препарат, в период новорожденности должны находиться под медицинским наблюдением для контроля возможных симптомов интоксикации метильными производными ксантинами.
Назначение Эуфиллина при беременности и лактации возможно только по экстремальным жизненным показаниям и требует оценки возможных рисков для плода/ребенка.
Для чего при беременности может быть назначен Эуфиллин?
Гинекологи рекомендуют применение Эуфиллина при отеках при беременности, при плацентарной недостаточности, в комплексной терапии гестозов, а также при других состояниях, требующих неотложного применения этого лекарства из-за угрозы жизни матери.
Четкой схемы лечения Эуфиллином в период беременности не существует, поскольку в инструкции производителя беременность отмечена как одно из противопоказаний к применению. Все назначения врач делает в зависимости от состояния конкретной пациентки.
Отзывы об Эуфиллине при беременности позволяют сделать вывод, что лекарство далеко не безобидно (некоторые женщины говорят, что после капельницы ощущали сильное сердцебиение, слабость и головокружение), однако многим именно оно помогает прийти в норму.
Отзывы об Эуфиллине
Препарат наиболее часто применяется для лечения заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей, поэтому большая часть отзывов об Эуфиллине — это отзывы о его применении при бронхите и астме.
Принимавшие лекарство люди отмечают, что средство хорошо купирует приступы мучительного кашля, ускоряет выведение мокроты и облегчает дыхание. Причем улучшение наступает уже буквально в течение 10 минут после приема таблетки или введения раствора.
При беременности (при условии правильного применения в соответствии с рекомендациями врача) лекарство помогает вывести излишек жидкости, нормализовать состояние и избежать госпитализации в отделении патологии беременных.
Отрицательных отзывов о препарате немного и связаны они в первую очередь с индивидуальной чувствительностью к его действующему веществу.
Отдельная категория отзывов об Эуфиллине — это отзывы об использовании таблеток и раствора для похудения и против целлюлита. При целлюлите препарат используется в качестве добавки к основному антицеллюлитному средству, а также в комбинации с Димексидом и эфирными маслами.
Судить о действенности Эуфиллина от целлюлита довольно сложно, поскольку отзывы о результатах его применения в косметологии довольно противоречивы. Большинство женщин утверждают, что добиться гладкости кожи с помощью препарата можно, но эффект становится заметен обычно после завершения полного курса процедур.
Отзывы о лекарственном средстве
Отзывы от Эуфиллине, как и о любом другом медикаментозном препарате, на просторах интернета встречаются самые разнообразные. Однако большинство пациентов отмечают его высокую эффективность, быстрое устранение симптомов заболевания.
Встречаются и негативные отзывы, но они чаще всего связаны с развитием побочных реакций на фоне индивидуальной непереносимости компонентом препараты или в результате неправильно подобранной дозировки.
Некоторые пациенты применяют Эуфиллин в комплексе с Димексидом и рядом эфирных масел для похудения и избавления от целлюлита. Эффективность препарата в этом отношении не доказана, поэтому объективно судить о его действенности невозможно.
Внимание! Перед приемом лекарственного средства обязательна консультация специалиста. Только врач сможет правильно подобрать дозировку препарата, рассчитать длительность курса лечения и учесть все показания и противопоказания к приему Эуфиллина. В противном случае высок риск развития отрицательных побочных эффектов.
Цена Эуфиллина
Цена таблеток Эуфиллина (150 мг №30) в российских аптеках — 10-12 рублей, раствор 2,4% в ампулах 5 мл (упаковка №10) можно купить за 35 рублей, в ампулах 10 мл (упаковка №10) — за 40 рублей.
В Украине стоимость таблеток — от 13 грн, цена ампул Эуфиллина — от 21 грн.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Эуфиллин таблетки 150мг 30 шт.ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
34 руб.заказать
Аптека Диалог
- Эуфиллин (таб. 150мг №30 (бл.))Усолье-Сибирский ХФК
33 руб.заказать
- Эуфиллин (таб. 150мг №30 (бл.))Озон ООО
37 руб.заказать
- Эуфиллин (амп. 2,4% 5мл №10)Гротекс ООО
62 руб.заказать
- Эуфиллин (таб. 150мг №30 (бл.))БЗМП
23 руб.заказать
- Эуфиллин (амп. 2,4% 10мл №10)Новосибхимфарм ОАО
102 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Эуфиллин-фарм 0.4 г №30 капсулы ТОВ ВТФ»Фармаком», Україна
23 грн.заказать - Эуфиллин-Н 200 2% 5 мл №10 раствор ПАТ»Фармак», Україна
22 грн.заказать
- Эуфиллин-Дарница 2% 5 мл №10 раствор
30 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм 0.25 г №40 таблетки ТОВ ВТФ»Фармаком», Україна
17 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм 0.25 г №80 таблетки ТОВ ВТФ»Фармаком», Україна
31 грн.заказать
ПаниАптека
- Эуфиллин ампула Эуфиллин 200 р-р д/ин. 2% амп. 5мл №10 Украина , Дарница ЧАО
33 грн.заказать
- Эуфиллин ампула Эуфиллин р-р д/ин. 2% амп. 5мл №10 Украина , Здоровье ООО
30 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм таблетки 0.25г N40 Украина , Фармаком ПТФ ООО
17 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм таблетки 0.25г N80 Украина , Фармаком ПТФ ООО
30 грн.заказать
- Эуфиллин-фарм капсулы 0.4г №30 Украина , Фармаком ПТФ ООО
24 грн.заказать
показать еще
