Фармакологические свойства препарата Энам
Эналаприла малеат ((S)-1-[N-[1-(этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин, (Z)2-бутенедиотовая соль (1:1)) — ингибитор АПФ. Снижает концентрацию ангиотензина II в плазме крови. Эналаприл является пролекарством, антигипертензивный эффект которого реализуется в результате ингибирования АПФ образующимся в печени активным метаболитом — эналаприлатом. Снижение концентрации в плазме крови ангиотензина II приводит к таким положительным эффектам: снижается ОПСС, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце; снижается АД; уменьшается задержка натрия и воды в организме; увеличивается почечный кровоток; снижается капиллярное внутриклубочковое давление; увеличивается сердечный выброс без изменения ЧСС. Эналаприл быстро и в большой степени всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не снижает абсорбцию препарата в ЖКТ. Биодоступность составляет 53–74%. В плазме крови связывается с белками на 50%. Эналаприл метаболизируется в печени, где превращается в эналаприлат — активный метаболит, который и обусловливает угнетение активности АПФ, поэтому при нарушении функции печени время максимального действия эналаприла может увеличиваться. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 ч, эналаприлата — через 3–4 ч после приема. Продолжительность действия — 12–24 ч. Период полувыведения — около 11 ч. Примерно 94% принятого внутрь эналаприла выделяется почками в виде эналаприлата. Равновесная концентрация эналаприла в плазме крови устанавливается на 3–4-й день приема. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина — 30 мл/мин и менее) время достижения максимальной концентрации эналаприла в плазме крови и период полувыведения препарата могут удлиняться.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как отмечалось ранее, Энам относится к группе гипотензивных или, так называемых, антигипертензивных препаратов, действие которых направлено на угнетение ангиотензинпревращающего фермента. Таким образом, это лекарство снижает активность АПФ фермента и стимулирует уменьшение выработки ангиотензина-II.
Фармацевты относят Энам к «пролекарствам», поскольку после гидролиза препарата в организме человека образуется эналаприлат (т.е. активный лекарственный компонент), который оказывает ингибирующее воздействие на фермент АПФ.
Ко всему прочему, лекарство обладает диуретическими свойствами и помогает не только снизить артериальное давление, но и значительно уменьшить как пред-, так и постнагрузку при сердечной недостаточности на миокард.
Препарат стимулирует кровообращение малого круга и дыхательную функцию организма, а также способствует нормализации кровообращения в сосудах почек. Лекарственное средство быстро всасывается, его биодоступность доходит максимум до 74%. Наибольшая концентрация активного компонента препарата достигается за 4 часа, Энам действует максимум сутки. Затем лекарственное средство метаболизируется при помощи печени и выводится посредством почек.
Применение препарата Энам
Для пациентов, не получающих диуретики, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг/сут в 1–2 приема. Затем дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 10–40 мг/сут в 1–2 приема. Для пациентов, не получающих диуретики, начальная доза Энама не должна превышать 2,5 мг/сут. При застойной сердечной недостаточности в случае приема Энама в сочетании с сердечными гликозидами и диуретиками для предупреждения возможной артериальной гипотензии за 1–2 дня до назначения Энама диуретик отменяют или снижают его дозу. Рекомендуемая начальная доза — 2,5 мг, в дальнейшем дозу можно повысить до 10–20 мг 1–2 раза в сутки. Подбор дозы осуществляют на протяжении 2–4 нед, максимальная доза — 40 мг/сут. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Энама с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, спиронолактон, амилорид) в связи с возможностью развития гиперкалиемии. В таких случаях необходим контроль уровня калия в плазме крови. При нарушении функции почек рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг/сут, в дальнейшем подбор дозы осуществляют индивидуально; обычно она составляет 10–20 мг/сут, максимальная суточная доза — 40 мг.
Побочные действия
Как правило, при соблюдении всех рекомендаций Энам хорошо переносится пациентами. Правда, в некоторых случаях, пусть и крайне редко, но могут проявляться такие побочные эффекты, как: головокружение и повышенная утомляемость, одышка и кашель, головные боли, диарея, тошнота и боли в животе, обмороки, нарушение ритма сердца, гипотензия, протеинурия, понижение гемоглобина, гиперкалиемия, бессонница, шум в ушах, повышенная возбудимость, глоссит, сухость во рту, депрессия, импотенция или агранулоцитоз.
Особые указания по применению препарата Энам
Препарат назначают с осторожностью пациентам с угрозой развития артериальной гипотензии (пациенты с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса, больные, принимающие диуретики или находящиеся на гемодиализе, пациенты с выраженными проявлениями сердечной недостаточности); при гиперкалиемии (пациенты с сахарным диабетом, пациенты с почечной недостаточностью, больные, одновременно принимающие калийсберегающие диуретики и препараты калия); при коллагенозах; у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства. Препарат следует отменить перед исследованием паращитовидных желез, а также в случае развития ангионевротического отека. При длительном применении препарата необходим контроль показателей периферической крови. Энам можно назначать пациентам с АГ (артериальная гипертензия), БА или ХОБЛ. При лечении Энамом снижение потенции, бессонница, запор и отеки конечностей не возникают.
Энам® (Enam®)
Симптоматическая артериальная гипотензия
Симптоматическая артериальная гипотензия редко наблюдается у пациентов с неосложненной АГ. У пациентов с АГ, принимающих эналаприл, артериальная гипотензия развивается чаще на фоне обезвоживания, возникающего, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления поваренной соли, у пациентов, находящихся на диализе, а также у пациентов с диареей или рвотой (см. разделы «Побочное действие»; «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась и у пациентов с СН с или без почечной недостаточности. Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью СН с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы «петлевых» диуретиков. У этих пациентов лечение препаратом Энам® следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы препарата Энам® и/или диуретика. Аналогичным образом следует наблюдать за пациентами с ишемической болезнью сердца или с цереброваскулярными заболеваниями, у которых чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и, в случае необходимости, ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата Энам® не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы препарата, которое может быть продолжено после восполнения объема жидкости и нормализации АД.
У некоторых пациентов с СН и с нормальным или сниженным АД препарат Энам® может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием препарата ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или препаратом Энам®
Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией пути оттока из левого желудочка.
Нарушение функции почек
У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.
У некоторых пациентов, у которых не обнаруживалось заболеваний почек до начала лечения, препарат Энам® в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или препарата Энам®
Трансплантация почки
Нет опыта применения у пациентов после трансплантации почки, поэтому лечение препаратом Энам® не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки.
Печеночная недостаточность
Применение ингибиторов АПФ редко было связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности «печеночных» трансаминаз, на фоне применения ингибиторов АПФ, следует отменить прием препарата и назначить соответствующую вспомогательную терапию; пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз
Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдались у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов. Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови и пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.
Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек
При применении ингибиторов АПФ, включая препарат Энам® наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В очень редких случаях сообщалось о развитии интестинального отека. В таких случаях следует немедленно прекратить прием препарата Энам® и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.
Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или отеком языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать подкожное введение 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) (0,3-0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается интестинальный отек (ангионевротический отек кишечника). Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Возможность развития интестинального отека необходимо учитывать при проведении дифференциальной диагностики болей в животе у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ.
У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдался чаще, чем у пациентов других рас.
Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR, глиптины, рацекадотрил или эстрамустин наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека.
У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы неприлизина, наблюдалось увеличение риска развития ангионевротического отека (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых
В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развивались угрожающие
жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстран сульфата, редко наблюдались опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Анафилактоидные реакции наблюдались у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69®) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов.
Кашель
Наблюдались случаи возникновения кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ. должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.
Хирургические вмешательства/общая анестезия
Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II. вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови.
Гиперкалиемия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактоиа. эплеренона. триамтерена или амилорида), калиевых добавок или калийсодержащих солей, препаратов, содержащих ко-тримоксазол.
Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным, аритмиям.
При необходимости одновременного применения препарата Энам® и перечисленных выше лекарственных средств следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Гипогликемия
Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, перед началом применения ингибиторов АГ1Ф должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препараты лития
Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Одновременное применение препарата Энам® с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) противопоказано и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение препарата Энам® с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией противопоказано и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел «Противопоказания»).
Применение у пожилых пациентов
Клинические исследования эффективности и безопасности эналаприла были сходными у пожилых и более молодых пациентов с АГ.
Раса
Как и при применении других ингибиторов АПФ, эналаприл, по-видимому, менее эффективно снижает АД у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови в популяции пациентов негроидной расы с АГ.
Взаимодействия препарата Энам
Энам при одновременном приеме потенцирует вазодилататорный эффект изосорбида мононитрата, поэтому доза последнего должна быть снижена. Энам можно комбинировать с тиазидными диуретиками, блокаторами α- и β-адренорецепторов, дигоксином, антагонистами ионов кальция. При сочетанном применении с другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект Энама усиливается. При одновременном применении эналаприла с НПВП возможно снижение эффективности эналаприла; с калийсберегающими диуретиками вероятно развитие гиперкалиемии; с препаратами лития возможна задержка выведения лития из организма. Эналаприл потенцирует действие алкоголя.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дилапрел
Пренеса
Энап
Диротон
Липрил
Рениприл
Парнавел
Фозинап
Тритаце
Зокардис
Фозиноприл
Лизиноприл
Каптоприл
Моноприл
Ренитек
Хартил
Фозикард
Амприлан
Рамиприл
Периндоприл
Рениприл, Багоприл, Вазолиприл, Корандил, Берлиприл, Инворил, Миоприл, Веро-Эналаприл, Корандил, Ренитек, Эднит, Эналакор, Эназил, Эналаприл, Энафарм, Энвас, Энаренал, Энвиприл.
Передозировка препарата Энам
Проявляется главным образом артериальной гипотензией. В легких случаях больному придают горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями, назначают прием солевых р-ров внутрь. В более тяжелых — проводят симптоматическую терапию в условиях специализированного отделения интенсивной терапии. Показано мониторирование гемодинамических показателей (АД, ЧСС), в/в инфузия 0,9% р-ра натрия хлорида или плазмозамещающих средств, в случае выраженной передозировки целесообразно проведение гемодиализа и введение ангиотензина II.
Цена Энама, где купить
Цена Энама зависит от формы выпуска препарата и варьируется от 20 рублей за упаковку таблеток 2,5 мг до 120 рублей за упаковку таблеток 20 мг.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Энам таблетки 10мг 20 шт.Dr. Reddy’s lab.
66 руб.заказать - Энам таблетки 20мг 20 шт.Dr. Reddy’s lab.
108 руб.заказать
- Энам таблетки 5мг 20 шт.Dr. Reddy’s lab.
41 руб.заказать
- Энам таблетки 2,5мг 20 шт.Dr. Reddy’s lab.
24 руб.заказать
Аптека Диалог
- Энам таблетки 10мг №20Dr. Reddy’s
65 руб.заказать
- Энам таблетки 2,5мг №20Dr. Reddy’s
25 руб.заказать
- Энам таблетки 20мг №20Dr. Reddy’s
95 руб.заказать
- Энам таблетки 5мг №20Dr. Reddy’s
41 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Энам 10 мг N20 таблетки Д-р Редді’с Лабораторіс Лтд, Індія
24 грн.заказать
ПаниАптека
- Энам таблетки Энам таблетки 10мг №20 Индия , Dr. Reddy’s
28 грн.заказать
показать еще
