Лозап: показания, инструкция по применению лекарства

Фармакологические свойства препарата Лозап

Лозартан — специфический антагонист рецептора (типа AT1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AT1 -рецептором, имеющимся во многих тканях (например гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце). Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют эффекты ангиотензина II. Лозартан не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не ингибирует АПФ, а блокирует реакцию на ангиотензин I и II и не оказывает влияния на кининовую систему, не влияет на уровень брадикинина. Лозартан не оказывает влияния на автономные рефлексы и на уровень норадреналина в плазме крови. Препарат одинаково эффективен у мужчин, женщин до 65 лет и у пациентов преклонного и старческого возраста с АГ (артериальная гипертензия). При одновременном применении Лозапа с диуретиками тиазидного типа степень снижения АД повышается. После перорального приема лозартан хорошо всасывается и в результате метаболизма при первичном прохождении через печень образуются активный метаболит карбоксильной кислоты и неактивные метаболиты. Системная биодоступность при пероральном применении лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается на протяжении 1 ч, а его активного метаболита — на протяжении 3–4 ч. При применении препарата со стандартизованной диетой клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови не отмечали. Клиренс в плазме крови для лозартана и его активного метаболита составляет около 600 и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 74 и 26 мл/мин соответственно. После перорального применения почти 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы в виде активного метаболита. При пероральном применении лозартана калия в дозе до 200 мг фармакокинетика препарата и его активного метаболита является линейной. После перорального применения концентрация препарата и его активного метаболита в плазме крови снижается полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения 2 ч для лозартана и 6–9 ч — активного метаболита. При однократной суточной дозе 100 мг ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливаются в плазме крови в значительном количестве.

Терапевтические свойства

Показания к применению лекарства «Лозап» различные. Препарат позволит:

1. Снизить АД и сохранить его в норме.
2. Уменьшить нагрузку на сердце.
3. Снизить количество альдостерона и адреналина в крови.
4. Повысить переносимость физического и эмоционального напряжения у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
5. Улучшить кровообращение сердца и интенсивность почечного кровотока.

От приема препарата также возможен умеренный мочегонный эффект.

Уже через несколько часов можно заметить первое положительное действие от приема капсулы. Оно сохранится в течение дня. Для стойкого снижения давления терапевтический курс должен составлять 1 мес.

Особая эффективность препарата замечена при терапии тех, кто имеет злокачественную артериальную гипертензию.

«Лозап плюс», кроме описанных терапевтических действий, производит дополнительные:

1. Способствует снижению концентрацию калия в крови.
2. Активирует выработку гормона ренина.
3. Уменьшает концентрацию мочевой кислоты и ускоряет ее выведение.

Активные вещества препаратов прекрасно воспринимаются организмом и быстро попадают в кровоток из ЖКТ.

Показания к применению препарата Лозап

Лозап: АГ (артериальная гипертензия); снижение риска сердечно–сосудистых осложнений и смертности у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка; защита функции почек с сахарным диабетом II типа с протеинурией с целью замедления прогресса заболевания почек (предотвращение неоходимости проведения диализа и трансплантации почки), а также для уменьшения протеинурии; хроническая сердечная недостаточность, если терапия ингибиторами АПФ нецелесообразна. Лозап Плюс: АГ (артериальная гипертензия) (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска развития сердечно–сосудистых осложнений и смертности у пациентов с АГ (артериальная гипертензия) и гипертрофией левого желудочка.

Общее описание

Заключается в следующем:

Применение препарата Лозап

При АГ (артериальная гипертензия) начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу повышают до 100 мг 1 раз в сутки. При назначении препарата пациентам с уменьшенным внутрисосудистым объемом (например получающим диуретики в высоких дозах) рекомендуется более низкая начальная доза — 25 мг 1 раз в сутки. Не требуется коррекции дозы у пациентов преклонного возраста или больных с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе. Пациентам с нарушением функции печени следует назначать Лозап в более низкой дозе. Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу следует титровать, как правило, постепенно повышая ее каждую неделю на 12,5 мг/сут (то есть 12,5; 25; 50 мг/сут), достигая средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата. Срок титрования определяется с учетом индивидуальной переносимости лечения. Препарат принимают независимо от приема пищи; таблетку глотают, не разжевывая, запивая водой.

Состав и форма выпуска

Лекарство Лозап выпускается в форме небольших таблеток для парентерального приема. Они белые, чуть вытянутые и выпуклые с обеих сторон. Имеют растворимую тонкую пленочную оболочку. Фасуются в блистерах по 10 штук. В одной картонной упаковке содержится 3, 6, 9 блистеров и прилагается инструкция по использованию.

Активным веществом выступает калия лозартран.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза, повидон, тальк, магния стеарат, макрогол, красители, маннитол, натрия кроскармеллоза.

Побочные эффекты препарата Лозап

Могут возникать в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, с развитием обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка. В контролируемых клинических исследованиях единственными побочными эффектами были головокружение и артериальная гипотензия. В некоторых случаях у больных, получавших лозартан, отмечали гепатит, диарею, нарушение печеночной функции, мигрень, миалгию, артралгию, крапивницу, кожный зуд. Описаны побочные реакции со стороны респираторных путей: кашель, инфекции верхних дыхательных путей. При лечении лозартаном выявляют сухой кашель.

Побочные явления

Как правило, в период курса терапии у пациентов практически не развиваются побочные явления. Если они появляются, то самостоятельно и быстро уходят, поэтому нет необходимости отменять препарат. При приеме Лозапа возможны следующие побочные эффекты:

1. ​Головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, проблемы с засыпанием. Реже наблюдаются мигрень, беспокойство, тремор, депрессия.
2. ​Инфекционное поражение дыхательной системы. Могут появляться признаки ринита, бронхита и расстройства дыхания.
3. ​Диспепсические симптомы, редко отмечается гастрит, сухость во рту, метеоризм.
4. ​Нарушение деятельности опорно-двигательного аппарата. Возможны боли в спине и мышцах, судороги.
5. ​Признаки расстройства сердечной функции, выражаются в тахикардии, брадикардии, аритмии.
6. ​Редко появляются проблемы с почками, половая дисфункция и инфекционные поражения мочевыводящей системы.
7. ​Аллергические реакции, сухость дермы, высокая потливость.

Особые указания по применению препарата Лозап

Терапию препаратом Лозап не назначают больным с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости (например пациентам, получающим диуретики в высоких дозах). В случае наличия в анамнезе заболеваний печени необходимо рассмотреть возможность применения препарата в более низкой дозе. При наличии острой или хронической почечной недостаточности препарат может привести к ухудшению функции почек с гиперкалиемей или без нее. Лозап необходимо применять с осторожностью у больных с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Клинические исследования не выявили возрастных отличий относительно эффективности или безопасности применения препарата. Применение препарата может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например при управлении транспортными средствами, обслуживании машин и механизмов, работе на высоте и т.п.).

Сочетание с другими препаратами

Взаимосвязь с иными медикаментами гипотензивного действия приводит к усилению терапевтического эффекта. «Лозап» и «Лозап плюс» можно сочетать с иными препаратами для терапии гипертонической болезни и сердечной недостаточности.

Прием «Лозапа плюс» совместно с диуретиками калийсберегающего характера нежелателен, так как возможно появление гиперкалиемии.

Не все знают, чем отличается «Лозап» от «Лозапа плюс». Оба описываемых препарата запрещено сочетать с алкоголем, так как такое совмещение может привести к снижению артериального давления. При этом человек будет испытывать тошноту, рвоту, головокружения, онемение конечностей, нарушение координации движений. Он может ощущать общее недомогание.

Если прием «Лозапа плюс» сочетать с принятием алкогольных напитков, можно заметить снижение терапевтического эффекта от препарата. В нем присутствует мочегонный компонент. При сочетании с алкоголем увеличивается мочеотделение, соответственно, концентрация активного вещества снижается.

Если у пациента ранее был отек Квинке, то на протяжении всей терапии описываемыми препаратами должен осуществляться врачебный контроль, так как возможен рецидив тяжелой аллергической реакции.

Если у больного диагностируется гиповолемия или гипонатриемия, вызванные разнообразными факторами, то при приеме «Лозапа» и «Лозапа плюс» может развиться гипотония. При наличии этих нарушений перед началом терапии описываемыми препаратами необходимо устранить нарушения водно-электролитного баланса и ли же принимать оба препарата в минимальных дозировках.

Взаимодействия препарата Лозап

В клинико-фармакологических исследованиях не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивали. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, блокаторов β-адренорецепторов, симпатолитиков, других препаратов, блокирующих АПФ). Повышает риск гиперкалиемии при сочетанном применении с калийсберегающими диуретиками (например спиронолактоном, триамтереном, амилоридом) и препаратами, содержащими калий или его соли. НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, снижают эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов АПФ II может быть снижен НПВП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2. Выраженность гипотензивного действия лозартана, как и других гипотензивных препаратов, может быть уменьшена с помощью индометацина.

Аналоги и иные данные

Среди аналогов есть иные лекарства на основе лозартана, а также прочие средства из соответствующей фармакологической группы:

Лозап допустимо применять с иными лекарственными средствами, имеющими антигипертензивное действие. Особенно часто в назначениях кардиологов Лозап фигурирует вкупе с бета-блокаторами, симпатолитиками. Аддитивный эффект (суммарное действие лекарственных средств) наблюдается при приеме с диуретиками, результаты в терапии гипертонии будут более выраженными. Лозап не взаимодействует с коагулянтами, Кетоконазолом, рецептурными седативными, макролидами. Зато Флуконазол, Рифампицин уменьшают количество активных метаболитов лозартана в плазме. Опасность гиперкалиемии возрастает при совместном использовании Лозапа и калийсберегающих диуретиков.

Передозировка препарата Лозап, симптомы и лечение

В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов, как гипотензия, тахикардия, иногда вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия. При появлении симптоматической гипотензии проводится поддерживающая терапия. При случайной передозировке (прием препарата в высокой дозе) необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии, стимулирование рвоты и промывание желудка. С помощью гемодиализа нельзя удалить ни лозартан, ни его активный метаболит.