Фармакологическое действие
Папаверина гидрохлорид является миотропным спазмолитическим средством. Понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. При применении в средних терапевтических дозах папаверина гидрохлорид практически не оказывает действия на ЦНС. В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3,5-аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
Папаверин: от чего это лекарство
По своему назначению Папаверин относится к спазмолитикам широкого применения. Попадая в организм, препарат способен не просто снять спазм гладких мышц, но и расслабить сосуды, позволив им расшириться, а также снять спазм с органов дыхания, например, с бронхов. В результате улучшается кровообращение, ткани получают больше кислорода. Специальные дозы препарата могут снижать сердечную возбудимость и влиять на центральную нервную систему.
Показаниями к назначению Папаверина становятся:
- Боли при воспалении желчного пузыря, связанные со спазмом протоков, препятствующим прохождению желчи, что становится первопричиной образования камней.
- Сокращение желудочного привратника, препятствующего попаданию пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку.
- Бронхоспазм разной этиологии.
- Спазмы сосудов, в том числе головного мозга.
- Стенокардия (в качестве комплексной терапии).
Папаверин может быть назначен перед определенными типами операций, чтобы предотвратить спазмы абдоминальной области.
Противопоказания
Гиперчувствительность, коматозное состояние, угнетение дыхания, нарушение атриовентрикулярной проводимости, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 1 года).
С осторожностью
С осторожностью и в малых дозах следует назначать препарат пожилым и ослабленным пациентам, а также пациентам с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, а также больным с наджелудочковой тахикардией и находящимся в состоянии шока.
Свечи папаверин при беременности: куда вставлять
В гинекологии Папаверин часто назначают беременным женщинам, жалующимся на тянущие боли внизу живота. Если акушер подтверждает повышенный тонус матки, предполагают угрозу выкидыша, в связи с чем, появляется необходимость расслабить стенки матки. Для этого подходит Папаверин. Он в определенных дозах позволяет исключить угрозу выкидыша, и доносить ребенка до положенного срока.
Препарат, выпускаемый в форме свечей, предназначен для ректального введения. Несмотря на то, что действие препарата ожидают в матке, вставлять свечи необходимо в прямую кишку. Попав в нее, Папаверин быстро всосется в кровоток, и даст необходимый эффект.
Способ применения и дозы
Препарат вводят подкожно, внутримышечно и внутривенно. Под кожу и внутримышечно вводят по 1 — 2 мл раствора 2-4 раза в сутки. Внутривенно — 1 — 2 мл 2 % раствора с предварительным разведением в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Следует вводить очень медленно и осторожно, учитывая, что препарат может вызвать развитие атриовентрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции желудочков.
Разовая доза для взрослых составляет 0,02-0,04 г (1-2 мл 2 % раствора); интервал между введениями – не менее 4 часов. Для пожилых пациентов начальная разовая доза не должна превышать 0,01 г. Для детей от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 0,3 мг/кг массы тела.
Применение среди беременных и кормящих
Во время беременности раствор для инъекций Папаверин используется очень редко, только если на это есть серьезные показания. Уколы ставят под строгим контролем врача. Чаще всего будущим мамам для снятия гипертонуса матки назначают Папаверин в форме ректальных суппозиториев.
Во время грудного вскармливания уколы Папаверина ставят под контролем врача. Проведенные исследования не выявили негативного влияния на грудничка, однако самолечение противопоказано, препарат должен назначить врач.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции, тошнота, сонливость, снижение артериального давления, запор, повышение в крови уровня трансаминаз, эозинофилия, повышенная потливость. При быстром внутривенном введении, а также при применении высоких доз, возможно развитие атриовентрикулярной блокады, нарушение сердечного ритма.
Передозировка
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия. Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание артериального давления.
Папаверин при тонусе: сколько раз в день
В зависимости от состояния беременной женщины может быть прописано две схемы использования свечей с папаверином:
- Использование препарата строго на ночь в течение 5 дней подряд. Разовый прием допустим в ситуациях, когда тонус матки повышается лишь время от времени.
- При постоянном тонусе назначают 3 приема в течение дня. Предпочтительно утром, после опорожнения кишечника, днем и перед сном. Длительность приема по такой схеме может регулировать только врач.
Для чего папаверин уколы
Кроме таблеток и свечей существует еще лекарственная форма в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Такой способ доставить лекарство в организм используют тогда, когда нет времени ждать, пока препарат всосется через желудочно-кишечный тракт. Среди таких пациентов и беременны женщины. Им могут назначить Папаверин капельным методом. Пребывая в стационаре на сохранении, женщины получают регулярно дозы Папаверина, а результат может контролировать акушер, чтобы оперативно вносить коррективы в терапию при необходимости.
Можно ли вставлять папаверин при геморрое
Геморрой – варикозное расширение вен прямой кишки. Шишки, образующиеся на венах, затрудняют прохождение каловых масс, доставляя дискомфорт и даже боль при опорожнении кишечника. Благодаря Папаверину удается достичь расслабления мускулатуры кишечника, что в значительной степени облегчает дефекацию. На начальных стадиях геморроя Папаверин является отличным средством, предотвращающим усугубление проблемы. Кроме того, препарат часто назначают при запорах, так как свечи обладают слабительным эффектом.
Можно ли пить папаверин при месячных
Периодические женские боли, связанные с менструацией, возникают из-за сокращений мускулатуры матки. Так орган избавляется от наросшего эндометрия, который выстилался на протяжении всего цикла, ожидая прикрепления плодного яйца. В связи с отсутствием оплодотворенной яйцеклетки, в начале цикла меняется уровень гормонов в организме, что вызывает опорожнение полости матки. Для лучшего отторжения орган сокращается, что вызывает сильные боли у женщин. Папаверин, воздействуя на гладкую мускулатуру, снимает боль, расширяет сосуды, что облегчает выход кровяных сгустков. Принимают Папаверин при месячных по двум разным схемам:
- если менструации всегда болезненные, разрешают пить по 1 таблетке трижды в день в течение первых трех дней цикла.
- если обычно менструации безболезненные, с эпизодическими спазмами, пить препарат курсом не нужно, достаточно разового приема для купирования приступа. При необходимости прием можно повторить, но не ранее, чем через 4 часа после первого употребления.
Папаверина гидрохлорид раствор для инъекций 20мг/мл в ампулах 2мл №10
Наименование
Папаверина гхл р-р дин.20мгмл в амп.2мл в уп №10
Описание
Прозрачная со слабым желтоватым оттенком жидкость.
Состав
Одна ампула (2 мл) содержит: действующего вещества – папаверина гидрохлорида — 40 мг, вспомогательные вещества: DL-метионин, динатрия эдетат, воду для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Папаверин и его производные. Код АТХ – A03AD01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Папаверина гидрохлорид оказывает гипотензивное и спазмолитическое действие. Механизм действия связан со способностью папаверина гидрохлорида блокировать активность фосфодиэстеразы IV типа. Блокада фермента приводит к прекращению гидролиза цАМФ и повышению ее концентрации в гладкомышечных клетках сосудов, внутренних органов; цАМФ ограничивает поступление ионов кальция в мышечную клетку и инактивирует киназу легких цепей миозина – сократительного белка, который обеспечивает сокращение мышцы. Папаверина гидрохлорид снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы) и сосудов. Папаверина гидрохлорид расширяет преимущественно артериальные сосуды и способствует увеличению кровотока, в том числе церебрального. Фармакокинетика После подкожного и внутримышечного введения быстро и полно абсорбируется. Терапевтически эффективные концентрации препарата в плазме составляют 0,2-2,0 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Связывается с белками плазмы на 90 %. Легко проходит через гистогематические барьеры. В печени и жировой ткани образует депо. Подвергается биотрансформации в печени. Период полуэлиминации (T?) папаверина гидрохлорида составляет 0,5-2,0 ч. Выводится в виде метаболитов с мочой, незначительные количества (менее 0,5 %) в неизменном виде.
Показания к применению
- предупреждение и купирование спазмов гладких мышц внутренних органов при холецистите, спастическом колите, пилороспазме;
- купирование желчной и почечной колики;
- лечение облитерирующего эндартериита, спазмов сосудов головного мозга и конечностей (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
- детский возраст до 1 года;
- угнетение дыхания или коматозное состояние;
- атривентрикулярная (AV) блокада;
- повышенная чувствительность к папаверину или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного средства;
- глаукома;
- возраст старше 75 лет (риск гипертермии);
- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда (острый и недавно перенесенный), нарушения ритма сердца (брадикардия);
- внутричерепная гипертензия;
- заболевания печени.
Способ применения и дозы
Препарат применяют подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводят взрослым и детям в возрасте от 14 лет по 0,5-2 мл (10-40 мг) 20 мг/мл раствора, а внутривенно вводят очень медленно, со скоростью 3-5 мл/мин, растворив 1 мл 20 мг/мл раствора папаверина гидрохлорида (20 мг) в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Наиболее эффективно внутривенное введение. Для пациентов пожилого возраста разовая доза в начале лечения не должна превышать 10 мг (0,5 мл 20 мг/мл раствора). Максимальные дозы для взрослых при подкожном или внутримышечном введении: разовая – 100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 300 мг (15 мл 20 мг/мл раствора); при внутривенном введении: разовая – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), суточная – 120 мг (6 мл 20 мг/мл раствора). Детям в возрасте от 1 года до 14 лет препарат применяют 2-3 раза в сутки. Разовая доза составляет 0,7-1 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей составляет (независимо от способа введения): в возрасте 1-2 года – 20 мг (1 мл 20 мг/мл раствора), 3 4 года – 30 мг (1,5 мл 20 мг/мл раствора), 5-6 лет – 40 мг (2 мл 20 мг/мл раствора), 7 9 лет – 60 мг (3 мл 20 мг/мл раствора), 10 -14 лет –100 мг (5 мл 20 мг/мл раствора).
Побочное действие
Частота классифицируется в зависимости от встречаемости случая: очень часто (? 1/10), часто (
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания лекарственное средство рекомендуется применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Использование в педиатрии
Применение папаверина гидрохлорида у детей 1-го года жизни не рекомендуется в связи с высоким риском развития гипертермии. Не рекомендуется внутривенное введение препарата у детей до 15 лет.
Особая осторожность
Следует соблюдать осторожность и использовать только малые дозы папаверина гидрохлорида у лиц с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, поскольку у них усиливается гипотензивное действие папаверина гидрохлорида. У лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы высокие дозы папаверина гидрохлорида могут спровоцировать развитие острой задержки мочи. Быстрое внутривенное введение может привести к развитию фатальной аритмии и апноэ. Желательно проводить мониторинг ЭКГ до и во время парентерального лечения. Необходимо соблюдать осторожность при наличии нарушений сердечной проводимости в анамнезе или декомпенсации сердечно-сосудистых заболеваний из-за риска нарушений сердечного ритма. Введение папаверина гидрохлорида необходимо прекратить при появлении симптомов токсичности в печени. Папаверина гидрохлорид следует назначать с осторожностью пациентам со снижением моторики ЖКТ в связи с большей подверженностью данных пациентов нарушению функции пищеварения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
При вождении автотранспорта и управлении механизмами необходимо соблюдать осторожность в связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме папаверина гидрохлорида, например сонливости и головокружения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении папаверина гидрохлорид потенцирует действие алкоголя, ослабляет гипотензивный эффект метилдопы. У курящих лиц метаболизм папаверина гидрохлорида ускорен, а его концентрация в плазме крови и фармакологические эффекты уменьшаются. Никотин может уменьшить или полностью устранить вазодилатирующее действие папаверина гидрохлорида. Фентоламин потенцирует действие папаверина гидрохлорида на пещеристые тела полового члена при совместном введении. Дифенгидрамин (димедрол), метамизол (анальгин) и диклофенак потенцируют спазмолитический эффект папаверина гидрохлорида. Растворы папаверина гидрохлорида фармацевтически несовместимы с растворами глюкозы (частичная инактивация папаверина гидрохлорида). Папаверина гидрохлорид может ослаблять терапевтический эффект леводопы (противопаркинсонических средств). Папаверина гидрохлорид может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов. При совместном применении с антиаритмическими и антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного действия. Папаверина гидрохлорид может усиливать действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему, и проявлять синергизм в сочетании с морфином.
Передозировка
Симптомы интоксикации проявляются при введении высоких доз, особенно на фоне патологии печени и почек. Характерно появление диплопии, слабости, сонливости, гипотензии, сердечной аритмии и тахикардии. Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, проведение поддерживающей и симптоматической терапии, направленной на устранение возникших нарушений.
Упаковка
По 2 мл в ампулах из стекла.
- 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10);
- 10 ампул вместе листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10);
- 10 ампул во вкладыше из пленки поливинилхлоридной; 1 вкладыш вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х1).
Условия хранения
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
