Фармакологические свойства препарата Аспаркам
Фармакодинамика. Аспаркам обладает антиаритмическими свойствами, восполняет дефицит ионов магния и калия. Магний активирует Na+K+/ АТФазу, вследствие чего снижается внутриклеточное содержание натрия и повышается поступление калия в клетку. При снижении концентрации натрия в клетке тормозится натриево-кальциевый обмен гладких мышц сосудов, что приводит к их релаксации, ионы калия стимулируют синтез АТФ, гликогена, белков, ацетилхолина; калий и магний поддерживают поляризацию клеточных мембран. Аспарагинат способствует поступлению ионов в клетку и принимает участие в энергетическом обмене. Антиаритмический эффект реализуется благодаря способности препарата устранять дисбаланс электролитов и снижать возбудимость и проводимость миокарда. Фармакокинетика препарата не исследовалась.
Побочные реакции и передозировка
Нестандартная симптоматика появляется в исключительных случаях. Лечение Аспаркамом способно провоцировать:
- приступы тошноты со рвотой, диспепсию, болезненные ощущения в районе эпигастрия, кровотечения и язвы ЖКТ, высыхание слизистых в ротовой полости;
- проблемы с проводимостью миокарда, падение уровня АД, предсердно-желудочковую блокаду;
- судорожные состояния, расстройства чувствительности с покалываниями и ощущениями перемещающихся по коже муравьев, снижение чувствительности мышц к раздражителям;
- гиперемию дермы лица, кожные высыпания, навязчивый зуд;
- угнетением дыхания на фоне переизбытка магния, горячие приливы.
Клинические исследования не показали наличия наличие передозировок. При случайном увеличении рекомендуемого объема препарата возможно появление нестандартной симптоматики:
- приступов рвоты с тошнотой, расстройства пищеварения;
- болезненности в области живота, появления привкуса металла в полости рта;
- замедленного сердцебиения, слабости, нарушения ориентации в пространстве;
- мышечного паралича, снижения чувствительности конечностей;
- гиперемии кожного покрова лица, постоянной жажды;
- падения показателей АД, нарушений в нервно-мышечной передаче, снижения чувствительности мышц;
- аритмических и судорожных состояний.
Симптоматическое лечение заключается во внутривенном введении хлорида кальция. В сложных случаях пациент отправляется на гемодиализ.
Показания к примененинию препарата Аспаркам
Таблетки. При состояниях, сопровождающихся гипокалиемией и гипомагниемией (в том числе передозировка салуретиков); при нарушениях ритма сердца, в том числе обусловленных токсическим действием препаратов наперстянки (в составе комбинированной терапии). Р-р для инъекций. В составе комплексной терапии сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, нарушений сердечного ритма (преимущественно желудочковых аритмий); — для улучшения переносимости сердечных гликозидов.
Состав, показания и противопоказания к терапии Аспаркамом
В инструкции к препарату указаны следующие компонентные составляющие:
- аспарагинат магния – 175 мг;
- аспарагинат калия – 175 мг;
- кукурузный крахмал;
- соль кальция и стеариновой кислоты;
- пищевая добавка E433;
- тальк.
Масса одной таблетки равна 0,5 г.
Аспаркам является источником калия с магнием, назначается пациентам с хроническими сердечными патологиями, включая недостаточную функциональность органа и период после инфаркта, с аритмиями. Медикамент дополняет терапию препаратами наперстянки.
Медикамент запрещен к применению при наличии определенных условий:
- при острой и хронической почечной дисфункции;
- гипокортицизме;
- 2-3 степени атриовентрикулярной блокады;
- левожелудочковой недостаточности м падением показателей артериального давления ниже 90 единиц.
Аспаркам не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентного состава.
Применение препарата Аспаркам
Таблетки.Назначают внутрь взрослым по 1–2 таблетки 3 раза в сутки после еды. Курс лечения — 3–4 нед. Р-р для инъекций вводят только в/в. Предварительно содержимое 1–2 ампул по 10 мл или 2–4 ампул по 5 мл разводят в 100–200 мл стерильной воды для инъекций или 5% р-ра глюкозы и вводят со скоростью 25 капель/мин. Разовая доза Аспаркама — 10–20 мл. При необходимости возможно повторное введение через 4–6 ч. При в/в струйном введении (со скоростью не больше 5 мл/мин) содержимое 2 ампул по 5 мл разводят в 20 мл стерильной воды для инъекций или 5% р-ра глюкозы. Курс лечения — 5 дней.
Инструкция по применению «Аспаркама»
В организме человека гармоничное функционирование систем возможно при условии поддержания электролитного баланса, равновесия между катионами и анионами в плазме крови и внеклеточном пространстве.
Калий (К+) и магний (Mg 2+) — ключевые внутриклеточные электролиты, которые регулируют ферментативную активность и мембранный потенциал. Они относятся к группе катионов (положительно заряженных ионов), куда также входят натрий и кальций.
Действие элементов:
- поддерживают осмолярность плазмы крови (концентрацию кинетически активных частиц) и электролитное равновесие;
- обеспечивают перемещение молекул воды по кровеносным сосудам в ткани;
- создают определенную концентрацию растворенных веществ (солей, бикарбонатов, фосфатов и кислот);
- активируют ферментативные реакции;
- обеспечивают постоянство рН крови.
Дефицит калия и магния проявляется расстройствами сердечно-сосудистой системы. Нарушается саморегуляция организма, развивается дисбаланс веществ между клетками и межклеточным пространством, что сопровождается:
- ухудшением нервной и электромышечной проводимости;
- расстройством ритма;
- дисфункциями миокарда.
Для коррекции электролитного соотношения активно применяются лекарства на основе катионно-анионных смесей. Препарат «Аспаркам» представлен сбалансированным комплексом D- и L-изомеров аспаргината магния и калия. Многочисленные медицинские исследования подтвердили, что такие средства позволяют восстановить электролитный баланс, предотвратить новые случаи аритмии, приступов стенокардии, улучшить качество жизни пациента.
«Аспаркам» применяется в терапевтической и кардиологической практике. Кроме того, лекарство предназначено для:
- устранения крепатуры у спортсменов;
- уменьшения нагрузок на сердце при занятиях бодибилдингом;
- восполнения дефицита важных микроэлементов у детей и взрослых, в том числе у беременных.
Показания
Применение препарата показано при таких состояниях:
- подтвержденная лабораторным методом гипокалиемия, гипомагниемия;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- состояние после инфаркта миокарда (ИМ);
- шок, который сопровождается потерей микроэлементов (гиповолемический с гипоосмолярностью крови);
- курящим и пожилым для нормализации обмена веществ и снижения риска ИБС;
- острая потеря жидкости (продолжительная рвота, диарея), полиурия;
- синдром гиперальдостеронизма при поражении коры надпочечников или вторичном нарушении секреции гормонов;
- передозировка сердечных гликозидов (дигиталисная интоксикация);
- аритмии: желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная форма мерцания предсердий;
- для предупреждения и коррекции перетренированности, увеличения энергетического запаса у профессиональных спортсменов, бодибилдеров.
«Аспаркам» часто назначают в комплексной терапии хронической кардиальной патологии, однако не во всех случаях использование катионных смесей обосновано. Дисбаланс ключевых внутриклеточных электролитов провоцирует серьезные нарушения гомеостаза, лабильности уровня микроэлементов (натрия, хлора и кальция) в крови и внеклеточном пространстве.
Необходимо контролировать уровень магния и калия в крови до начала и во время лечения. Это предотвратит побочные реакции и минимизирует риск гиперкалиемии с дыхательной недостаточностью, мышечной слабостью, парезами и фатальными аритмиями.
Состав, дозы и форма выпуска
«Аспаркам» выпускается в таблетированной и инъекционной форме для внутривенного введения.
Формы выпуска с дозировкой активного вещества представлены в таблице.
Форма | Магний аспарагинат (мг) | Калий аспарагинат (мг) |
Таблетки (по 10, 20 и 50 в упаковке) | 175 | 175 |
Ампулы по 5 и 10 мл | 40 (в 1 мл) | 45 (в 1 мл) |
Раствор для инфузий (флаконы по 400 мл) | 1100 (в 1 л) | 7900 (в 1 л) |
Ранее препарат отечественного производителя выпускался в ампулах по 20 мл, с большим содержанием катионов в растворе (по 900 мг калия и 800 мг магния).
Механизм действия и свойства: для чего нужен «Аспаркам»
Отклонения в обмене макро- и микроэлементов — серьезная проблема, поскольку они поддерживают равновесие в организме, определяют потенциал мембранного перехода и активность ферментных систем. В последние десятилетия медики активно обсуждают методы коррекции таких нарушений.
Аспарагинат участвует в процессе восстановления баланса: переносит катионы, обеспечивает доставку К+ и Mg 2+ из внеклеточного пространства внутрь клеток, участвует в процессе обмена и улучшает биодоступность веществ.
Для чего назначается препарат:
- Устранение дисбаланса калия, улучшение нервно-мышечной проводимости, регуляции сокращений волокон и сердечной деятельности.
- К+ обладает умеренным хронотропным действием: он нормализует частоту и ритм сердца, уменьшает силу и возбудимость миокарда при аритмии.
- Сочетанное поступление с Mg 2+ увеличивает энергетический запас и ускоряет обмен веществ за счет стимуляции синтеза и высвобождения АТФ. В результате улучшается самочувствие и толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, частыми приступами стенокардии, у спортсменов при перетренированности.
- При подтвержденном дефиците ионов прием «Аспаркама» снижает частоту пароксизмов тахикардии, суправентрикулярную и желудочковую экстрасистолию.
Прием мочегонных лекарственных средств («Фуросемид», «Торасемид»), препаратов наперстянки («Дигоксин», «Строфантин», «Коргликон»), антибиотиков и цитостатиков вызывает гипокалиемию, в результате которой развивается компенсаторный дефицит магния. Прием «Аспаркама» устраняет электролитный дисбаланс и побочные фармакологические эффекты от употребления лекарственных средств.
Правила приема: когда, как и сколько
Препарат «Аспаркам» можно приобрести в аптеке без рецепта. Принимать лекарство без ведома врача не рекомендуется.
При нормальных или повышенных показателях К+ и Mg 2+ в крови прием катионного раствора провоцирует состояние гиперкалиемии с избытком магния и характерными побочными явлениями. В комплексных лечебных схемах медикамент назначают доктора общего профиля (терапевты или семейные врачи), кардиологи или невропатологи.
Таблетки
Правила приема таблетированной формы медикамента:
- таблетки предназначены для перорального употребления;
- следует запивать достаточным количеством воды;
- дозировка для лиц старше 18 лет: по 1–2 таблетки 3 раза в сутки;
- при выраженной нехватке макроэлементов (подтвержденной лабораторно) до 3 таблеток 3 раза в день;
- рекомендовано принимать через 20–40 минут после еды (под действием агрессивной кислотной среды желудка эффективность снижается на 20–35%).
Ампулы
Раствор для внутривенного введения выпускается в ампулах по 5 и 10 мл или во флаконах (пакетах) по 400 мл для установки в инфузомат или на штатив капельницы. Правила применения:
- лекарство вводится медленно (струйно) в локтевую вену;
- предварительно препарат добавляют к 100–200 мл физраствора или 5% раствора глюкозы;
- скорость введения: 2–5 мл в минуту;
- для капельного введения «Аспаркам» добавляют к физиологическому раствору 0,9% хлорида натрия или 5% глюкозы;
- курс лечения составляет 7–14 дней (препарат начинает действовать после достаточного накопления ионов в тканях).
Взрослому человеку вводят 10–20 мл «Аспаркама» (2 ампулы по 10 мл, или 4 по 5 мл). Капают 1–2 раза в сутки, медленно, в течение часа. В инфузомате или капельнице устанавливается скорость 25–30 капель за минуту. Быстрое введение опасно развитием фатальной аритмии.
Противопоказания и побочные реакции
«Аспаркам» не рекомендовано принимать при:
- гиперчувствительности к компонентам препарата;
- аллергии на сорбит, непереносимости фруктозы;
- нарушении функции почек (острой и хронической недостаточности);
- AV-блокадах сердца (атриовентрикулярных) 1–3 степени;
- тяжелой форме миастении;
- лабораторно подтвержденной гиперкалиемии, гипермагниемии;
- метаболическом или респираторном ацидозе;
- патологиях свертываемости крови (коагулоатиях);
- массивных ожогах, механических и других повреждениях тканей.
В норме содержание катионов в крови взрослого составляет для калия 3,8–5,2 ммоль/л, для магния — 0,8–1,1 ммоль/л.
Симптомы передозировки катионными растворами представлены в таблице.
Группа нарушений | Признаки |
Общие |
|
Кожные покровы |
|
Пищеварительный тракт |
|
Зависимость клинических признаков от уровня электролитов в крови:
- Гиперкалиемия: Более 5,5 ммоль/л: значительная мышечная слабость, парезы или параличи с дыхательной недостаточностью. Ухудшается выведение аммиака и водорода почками, развивается метаболический ацидоз.
- Более 7,5 ммоль/л — опасность для автоматизма сердца. На электрокардиограмме регистрируются острые зубцы Т, удлинение интервала P-Q и расширение желудочкового комплекса (на фоне замедления проведения импульсов через атриовентрикулярный узел). При отсутствии неотложной помощи возникает риск развития фибрилляции и остановки сердца. В качестве антидота вводят 10% глюконат кальция, проводят общую регидратацию (внутривенно — до 1 литра физиологического раствора).
- Более 2,5 ммоль/л: заторможенность, потеря ориентации в пространстве, сонливость, снижение рефлексов, угнетается нервная деятельность.
Реанимационные мероприятия включают введение больших объемов жидкости, устранение гиперкалиемии и гипермагниемии инъекцией кальция хлорида, «Инсулина» 10–15 ЕД на 100 мл 40% глюкозы, проведение гемодиализа.
Употребление «Аспаркама» с мочегонными средствами («Эплеренон», «Спироналоктон») повышает риск гиперкалиемии. В комбинациях с гликозидами снижает чувствительность к ним.
Использование при беременности
Во время беременности препарат принимается строго по назначению врача. «Аспаркам» не рекомендован женщинам в 1 и 2 триместре. Исключение составляют случаи тяжелого токсикоза с отеками, рвотой, тошнотой, и лабораторно подтвержденными нарушениями. В таких ситуациях средство назначается, если польза от препарата превышает вред.
Катионные растворы показаны при судорогах, нервных подергиваниях, слабости во время беременности. Внутривенное введение производится в условиях стационара под контролем медицинского работника. Осторожность необходима для минимизации риска осложнений у матери и ребенка.
Особые указания по применению препарата Аспаркам
При продолжительном применении препарата необходимо контролировать уровень калия и магния в сыворотке крови, а также необходим постоянный мониторинг данных ЭКГ. Противопоказано быстрое в/в введение претпарата Аспаркам. При быстром в/в введении препарата могут развиваться гиперкалиемия и гипермагниемия, что может привести к аритмии, представляющей угрозу для жизни пациента. При быстром в/в введении возможно развитие гиперемии кожи. Следует с осторожностью применять Аспаркам при AV-блокаде II–III степени. Применение в период беременности и кормление грудью. Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. В случае применения препарата в период кормления грудью рекомендовано прекратить грудное вскармливание. Дети. Данные о применении препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому препарат не применяют в педиатрической практике. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами. Аспаркам не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортными средствами или работе с другими механизмами.
«Аспаркам» в спорте: как и зачем используют средство
В официальной инструкции к «Аспаркаму» указано, что препарат показан для восполнения дефицита калия и магния. У спортсменов такое состояние развивается после продолжительных изнурительных тренировок. Средство принимают для нормализации баланса электролитов, поддержания работы сердца в условиях повышенной нагрузки, при дезадаптации (перетренированности) и вегетососудистой или нейроциркуляторной дистонии.
Еще одна причина нехватки К и Mg — частая потеря электролитов с потом и особенности питания спортсменов: строгая белковая диета, позволяющая контролировать рост мышечной массы и сжигание жировых отложений. В процессе метаболизма и распада аминокислот высвобождаются азотистые основания, которые выводятся почками и печенью вместе с калием и магнием. Это приводит к электролитному дисбалансу, что проявляется типичными симптомами:
- судороги нижних и верхних конечностей;
- повышенная утомляемость;
- плохой сон;
- эпизоды тахикардии или аритмии.
Восполнить нехватку микроэлементов с пищей спортсмены и бодибилдеры не всегда могут из-за ограничений в питании и диеты. Единственной возможностью регулировать баланс К и Mg становится прием медикаментов. «Аспаркам» позволяет устранить симптомы перетренированности, увеличить толерантность к физической нагрузке и повысить выносливость.
Взаимодействия препарата Аспаркам
Аспаркам улучшает переносимость сердечных гликозидов. В связи с наличием в составе препарата ионов калия при применении препарата Аспаркам с калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами β-адренорецепторов, циклоспорином, гепарином, НПВП повышается риск развития гиперкалиемии (необходим контроль уровня калия в плазме крови). Антихолинергические средства снижают перистальтику кишечника. Препарат усиливает отрицательное дромо- и батмотропное действие антиаритмических лекарственных средств. Препараты магния снижают эффективность неомицина, полимиксина В, тетрациклина и стрептомицина. Анестетики усиливают угнетающее действие магния на ЦНС. При применении препарата Аспаркам с атракурием бромидом, дексаметонием, суксаметонием возможно усиление нервномышечной блокады; с кальцитриолом — повышение уровня магния в плазме крови; с препаратами кальция — наблюдается снижение действия ионов магния. Аспаркам снижает чувствительность к сердечным гликозидам.
Аналоги и заменители
«Панангин» — наиболее известный аналог «Аспаркама». Он имеет идентичный химический состав, выпускается в таблетированной и инъекционной форме.
Отличия препаратов:
- Цена и страна- стоит дороже, выпускается международной венгерской , а «Аспаркам» — российскими и украинскими фирмами.
- Пленочная устойчивая оболочка таблеток «Панангин» предпочтительнее для пациентов с заболеваниями пищеварительного тракта (гастритом, язвенной болезнью, гастроэзофагеальным рефлюксом).
Врачи предпочитают зарубежное средство в связи с большим доверием к качеству медикамента и лучшими отзывами.
Выводы
В терапии, кардиологии и трансфузиологии растворы калиевого и магниевого аспарагината применяются для восполнения дефицита катионов К+ и Mg2+. Препарат «Аспаркам» показан для коррекции электролитного дисбаланса при лабораторно подтвержденной гипокалиемии и гипомагниемии. Рациональное использование лекарственного средства в соответствии с клинической необходимостью и индивидуальной потребностью пациента позволяет минимизировать риск побочных реакций и передозировки с опасным для жизни состоянием.