Фармакологические свойства препарата Эгилок
Селективный блокатор β-адренорецепторов, обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием, уменьшает автоматизм синусного узла, тормозит АV-проводимость, снижает инотропную функцию миокарда и ЧСС. Антигипертензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели применения препарата. Уменьшает количество приступов стенокардии, снижает потребность миокарда в кислороде, повышает толерантность к физическим нагрузкам. При инфаркте миокарда ограничивает зону ишемии сердечной мышцы и предотвращает нарушение ритма сердца. Главное преимущество препарата Эгилок Ретард (таблетки пролонгированного действия) — продолжительное высвобождение метопролола. Терапевтический эффект отмечают при значительно более низкой концентрации метопролола в крови, чем при приеме метопролола в обычных формах таблеток. Поэтому достаточно назначать 1 таблетку в сутки Эгилок Ретард для достижения клинического эффекта. Препарат быстро и полностью всасывается в ЖКТ (95% дозы). Всасывание метопролола в ретардной форме значительно удлиняется, что обусловливает равномерную концентрацию препарата Эгилок Ретард в плазме крови и относительную биодоступность 80% по сравнению с графиком изменения содержания препарата в крови после введения метопролола немедленного высвобождения. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч после перорального приема и через 2–6 ч — препарата в форме ретард. Связывание с белками плазмы крови — 12%. Объем распределения — 5,6 л/кг массы тела. Метопролол метаболизируется в печени, его метаболиты активности не проявляют. Около 5% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Показания к применению препарата Эгилок
- АГ (артериальная гипертензия);
- ИБС: стабильная или нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
- сердечная недостаточность;
- нарушении ритма сердца (синусовая, суправентрикулярная тахикардии; желудочковая экстрасистолия);
- аритмия на фоне пролапса митрального клапана;
- вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
- функциональные нарушенияя сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- гипертиреоз;
- профилактика приступов мигрени.
Применение препарата Эгилок
При АГ (артериальная гипертензия) начальная доза Эгилока Ретард составляет 50 мг/сут в 1 прием. Суточную дозу можно постепенно повышать до 100–200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими гипотензивными средствами для повышения гипотензивного эффекта. Для лечения стенокардии доза составляет 50 мг 1 раз в сутки с дальнейшим титрованием дозы до клинически оптимальной. При необходимости дозу можно повышать до 100–200 мг в 1 прием. Эгилок Ретард можно применять с другими антиангинальными препаратами. При сердечной недостаточности начальная доза составляет 25 мг/сут. В случае необходимости каждые 2 нед дозу можно повысить до 50 мг, еще через 2 нед — до 100 мг, при необходимости через 2 нед до 200 мг. При аритмии начальная доза составляет 50–200 мг/сут в 1 прием. После инфаркта миокарда с целью его вторичной профилактики доза подбирается индивидуально под контролем ЧСС и АД. Для профилактики приступов мигрени обычная доза — 100–200 мг/сут в 1 прием. Таблетки принимают 1 раз в сутки (утром), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат можно принимать также с пищей или натощак.
Совместимость с другими препаратами
Колебания результатов анализов крови Эгилока наблюдаются при одновременном приеме с хинидином, тербинафином, пароксетином, флуоксетином. Он несовместим с лекарствами, угнетающими нервную систему, антиаритмическими препаратами и средствами, используемыми для лечения стенокардии с ангионевротическим отеком.
Рекомендуется коррекция при одновременном применении со следующими препаратами: адреналин, бета-адреноблокаторы, «Гидразалин», «Дилтиазем», «Клонидин», «Метилдопа», «Рутерпин», «Теофиллин», эстрогены, «Эрготамин».
Терапевтические препараты, действующие на нервную систему, при одновременном применении увеличивают возможность быстрого снижения артериального давления.
Побочные эффекты препарата Эгилок
Снижение ЧСС, АД. Возможны также нарушение АV-проводимости, симптомы сердечной недостаточности, депрессия. Могут возникать такие побочные явления, как утомляемость, головная боль, головокружение, нарушение сна. Во многих случаях эти явления временные и при снижении дозы препарата исчезают самостоятельно. Редко возникают неспецифичные кожные реакции и похолодение конечностей, рвота, диарея, запор, бронхоспазм, тромбоцитопения, нарушение функции печени. Если возникли какие-либо другие побочные явления, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
«Эгилок» снижает давление или нет?
В инструкции указано, что его можно применять при гипертонии. Лечебный эффект всех видов «Эгилока» заключается в снижении артериального давления и избавлении от аритмий. Почему препарат снижает артериальное давление? Действующее вещество препарата влияет на сокращения сердечной мышцы, уменьшая их, снижает частоту сердечных сокращений и количество крови, проходящей через аорту.
Основное действие «Эгилока» — снижение нагрузки на сердце, что достигается именно за счет снижения давления и частоты сердечных сокращений.
Особые указания по применению препарата Эгилок
С осторожностью следует применять препарат при лечении больных сахарным диабетом, с заболеваниями периферических артерий, феохромоцитоме (возможно применение препарата Эгилок Ретард только сочетанно с блокаторами α-адренорецепторов), нарушении функции почек и печени. Перед началом лечения необходимо определить функцию печени и почек. Заканчивать терапию препаратом Эгилок Ретард следует постепенно. Внезапное прекращение лечения, особенно при наличии сердечно-сосудистой патологии, может привести к ухудшению состояния (синдром отмены). Применение препарата Эгилок Ретард может вызвать утомляемость или легкое головокружение. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В случае обращения больного за медицинской помощью или необходимости проведения оперативного лечения следует обязательно предупредить врача о приеме больным препарата Эгилок Ретард. Назначение препарата Эгилок Ретард в период беременности и кормления грудью возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для ребенка.
Противопоказания
Как и любой препарат, «Эгилок» имеет ряд противопоказаний:
- Низкая частота пульса.
- Сердечная недостаточность в конечной стадии.
- Крайняя фаза левожелудочковой недостаточности, сопровождающаяся резким снижением сократительной способности сердечной мышцы.
- Беременность и период лактации.
- Непереносимость или аллергия на определенные компоненты препарата.
- Низкое кровяное давление.
- Ангионевротическая стенокардия.
При наличии у пациента противопоказаний из списка применять препарат не следует. Врач может разрешить прием «Эгилока» при противопоказаниях, но только в крайних случаях. В этом случае доза снижается и за организмом проводится регулярное наблюдение. Если отрицательной реакции не наблюдается, прием продолжают.
Взаимодействия препарата Эгилок
Осторожность необходима при применении препарата одновременно с:
- верапамилом и дилтиаземом — риск гипотензии, брадикардии, атриовентрикулярной блокады, асистолии;
- клонидином — прием клонидина необходимо закончить через несколько дней после окончания приема метопролола во избежание развития синдрома отмены;
- наркотическими средствами — риск развития кардиодепрессивного эффекта;
- эрготамином — повышается вазоконстрикторный эффект);
- некоторыми препаратами, влияющими на ЦНС: снотворными — бромазепам, лоразепам;
- транквилизаторами — хлордиазепоксид, триметацин, тофизопам;
- три- и тетрациклическими антидепрессантами — циталопрам, моклобемид;
- нейролептиками — хлорпромазин, трифлупромазин — и алкоголем — риск артериальной гипотензии, влияние на ЦНС;
- НПВП, например индометацином — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола;
- эстрогенами, например норэтиндроном, норгестрелом — антигипертензивный эффект метопролола снижается;
- гипогликемизирующими пероральными средствами, например хлорпропамидом, глибенкламидом, тольбутамидом и инсулином — усиление их гипогликемического действия, маскировка симптомов гипогликемии;
- курареподобными миорелаксантами — усиление нервно-мышечной блокады;
- антагонистами Н2 -рецепторов, например циметидином — возможно повышение биодоступности препарата);
- рифампицином, барбитуратами, например фенобарбиталом, секобарбиталом, пентобарбиталом — возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола.
Особая осторожность необходима при применении с ганглиоблокирующими препаратами и другими блокаторами β-адренорецепторов, симпатомиметиками, антиаритмическими препаратами I класса.
Эгилок® (Egilok®)
При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Пациент должен быть предупрежден, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
У пациентов, принимающих Эгилок®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
На фоне применения Эгилока возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок® следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете прием Эгилока может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок® следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок® следует отменить.
При одновременном применении Эгилока с клонидином в случае отмены Эгилока клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Эгилока у детей и подростков в возрасте до 18 лет
не определены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Передозировка препарата Эгилок, симптомы и лечение
Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при тяжелой гипотензии — агонисты β-адренорецепторов (норэпинефрин) или в/в введение атропина (при брадикардии). При отсутствии эффекта следует назначить дофамин, добутамин. Может быть эффективным глюкагон (1–10 мг). В тяжелых случаях может быть необходима имплантация искусственного водителя ритма. Бронхоспазм устраняют введением в/в β2 -адреномиметиков. Метопролол практически не выводится из организма с помощью гемодиализа.
Побочные явления
Вы можете почувствовать усталость, когда впервые начнете принимать это лекарство. При дальнейшем использовании могут возникнуть следующие негативные явления:
- Боль в груди, аритмия, отек конечностей, кардиогенный шок, снижение частоты сердечных сокращений, резкое падение артериального давления при повышении, обморок, холодные ноги.
- Головная боль, утомляемость, депрессия, потеря внимания, возбуждение, судорожный синдром.
- Тошнота, боли в животе, сухость во рту, нарушения перистальтики кишечника, заболевания печени, желтуха, гепатит.
- Одышка, сыпь, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, нарушение зрения, сухость белков глаз, воспалительные процессы на слизистой оболочке глазного яблока.
При беременности и лактации
«Эгилок» не рекомендуется беременным и в период грудного вскармливания. Хотя, прием возможен, если положительное влияние на мать перевешивает гипотетический вред для плода. Если прием препарата оправдан, необходимо своевременно контролировать состояние матери и плода.
В период кормления грудью также не рекомендуется применение препарата, что связано с частичным выведением действующего вещества с молоком. Это приводит к такой патологии у новорожденного, как брадикардия.
