Престариум А таб дисперг 5мг N30 (Сервье)

Лекарственная форма и состав

Престариум производится в форме таблеток для употребления внутрь. Действующий компонент средства — соль периндоприла. Вещество блокирует активность фермента гормона ангиотензина, который провоцирует повышение артериального давления. Препарат имеет несколько разновидностей, отличающихся дозировкой и содержанием вспомогательных соединений:

• таблетки Престариум: с содержанием 2, 4 и 8 мг. периндоприла;
• Престариум А: с повышенной дозировкой: по 2,5, а также 5 и 10 мг;
• Би-Престариум: таблетки в удвоенной дозировке с содержанием амлодипина — блокатора кальциевых каналов.

Все виды Престариум оказывают сходное действием, но назначают их при различной тяжести течения гипертонии.

Как действует Престариум

Препарат снижает выработку гормона альдостерона, распад брадикинина и активность ренина. Снижение артериального давления в результате его приема не сопровождается нарушением частоты сердечных сокращений. Применение Престариума благотворно сказывается на почечном кровотоке. При этом основные функции органов не страдают. В ходе лечения нормализуется размер увеличенного левого желудочка, улучшается эластичность коронарных и других крупных сосудов. Престариум с содержанием амлодипина оказывает комплексное действие:

• расширяет сосуды;
• нормализует кровоток в сердечных сосудах и капиллярах;
• снижает нагрузку на миокард, улучшает его кровоснабжение.

Лекарство не влияет на обмен холестерина, не приводит к нарушениям метаболических процессов. Терапевтический эффект развивается в течение 1 часа после приема таблеток. Он имеет накопительный механизм действия, максимум отмечается на 4–5 день с начала курса и сохраняется на всем его протяжении. Метаболиты средства выводятся с мочой. Внутри организма остатки его не накапливаются. После отмены у пациентов не обнаруживается синдрома привыкания.

Взаимодействия препарата Би-престариум

Все предостережения, которые связаны с каждым из компонентов препарата, касаются препарата Би-Престариум. Для периндоприла Не рекомендуется одновременное применение с:

• калийсберегающими диуретиками, добавками, которые содержат калий или заменители соли с калием, поскольку они могут привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Их одновременное применение с препаратом Би-Престариум не рекомендуется. Если одновременный прием показан из-за наличия подтвержденной гипокалиемии, их следует применять с осторожностью. Необходимо проводить мониторинг уровня калия плазмы крови;
• литием. Одновременный прием лития и ингибиторов АПФ не рекомендуется из-за возможного возникновения обратного повышения концентрации лития в сыворотке крови и, соответственно, повышения его токсичности (тяжелой нейротоксичности). Однако если это действительно необходимо, следует тщательно контролировать уровень концентрации лития в сыворотке крови;
• эстрамустином — повышение риска возникновения ангиоэдемы.

Препараты, одновременное назначение с которыми требует контроля: НПВП, среди которых ацетилсалициловая кислота в дозе ≥3 г/сут, могут повысить риск возникновения нарушения функции почек, в том числе ОПН, и повышения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с имеющимся нарушением функции почек. Назначать с осторожностью, особенно для пациентов пожилого возраста. Необходим периодический контроль функции почек. Противодиабетические средства (инсулин, сахароснижающие сульфонамиды): при одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно усиление гипогликемического эффекта (возможно благодаря повышению толерантности к глюкозе). Диуретики: для снижения риска возникновения артериальной гипотензии рекомендовано прекратить прием диуретиков и восстановить водно-электролитный баланс до начала лечения ингибиторами АПФ. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ. Золото: при одновременном применении ингибиторов АПФ, включая периндоприл, и инъекционных препаратов золота (натрия ауротиомалат) редко могут возникнуть реакции, подобные таковым при применении нитратов (покраснение лица, приливы, тошнота, рвота и артериальная гипотензия). Для амлодипина Не рекомендуется одновременное назначение: Дантролена (инфузия): не рекомендовано одновременное назначение дантролена и антагонистов кальция через риск возникновения желудочковой фибрилляции. Препараты, одновременное применение с которыми требует осторожности Индукторы CYP 3A4 (рифампицин, гиперикум перфоратум, противосудорожные средства, такие как карбамазепин, фенобарбитал, фосфенитоин, фенитоин, примидон): одновременное применение может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Назначать амлодипин в комбинации с индукторами CYP 3A4 следует с осторожностью, при необходимости можно корригировать дозу амлодипина. Ингибиторы CYP 3A4 (итраконазол, кетоконазол): одновременное применение может повышать концентрацию амлодипина в плазме крови и частоту возникновения его побочных эффектов. Назначать амлодипин в комбинации с указанными препаратами следует с осторожностью, при необходимости дозирование амлодипина может быть изменено. Блокаторы β-рецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности (бизопролол, карведилол, метопролол): риск возникновения артериальной гипотензии, слабости сердечной деятельности у пациентов с сердечной недостаточностью (как латентной, так и неконтролируемой). Одновременное назначение амлодипина безопасно с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами β-рецепторов, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, дигоксином, варфарином, аторвастатином, сильденафилом, препаратами для снижения кислотности желудка (гель гидроксида алюминия, гидроксид магния, симетикон), циметидином, НПВП, антибиотиками и пероральными сахароснижающими препаратами. Употребление сока грейпфрута существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Общие свойства периндоприла и амлодипина Препараты, одновременное назначение с которыми требует контроля: баклофен — возможно усиление антигипертензивного эффекта; антигипертензивные средства (такие как блокаторы β-рецепторов) и вазодилататоры: одновременное применение этих средств может усилить гипотензивный эффект периндоприла и амлодипина; блокаторы α-рецепторов (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): усиливают антигипертензивный эффект и повышают риск возникновения ортостатической гипотензии; ГКС, тетракозактид: ослабление антигипертензивного эффекта (через задержку воды и солей ГКС); амифостин: может усиливать гипотензивный эффект; трициклические антидепрессанты/антипсихотические средства/анестетики: усиление антигипертензивного эффекта и повышение риска возникновения ортостатической гипотензии.

Когда показан Престариум

Лекарственное средство облегчает физическое состояние при различных сердечно-сосудистых патологиях:

• гипертонической болезни;
• хронической сердечной недостаточности;
• при ишемической болезни сердца: в стабильном состоянии;
• после перенесенной транзиторной ишемической атаки;

Престариум может назначаться также в качестве профилактики инфаркта в составе комплексного лечения: в комбинации с другими препаратами.

Противопоказания к применению препарата Би-престариум

Повышенная чувствительность к периндоприлу (или любым другим ингибиторам АПФ), амлодипину (или другим дигидропиридинам) или к любому вспомогательному веществу; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ; врожденный или идеопатический ангионевротический отек; период беременности и кормления грудью; тяжелая артериальная гипотензия; шок, включая кардиогенный; обструкция выхода из левого желудочка (например клинически выраженный аортальный стеноз); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (на протяжении первых 28 дней).

Противопоказания

Престариум запрещено использовать при следующих патологиях:

• ангионевротическом отеке;
• непереносимости ингибиторов АПФ;
• галактоземии.

Кормление грудью и беременность на всех сроках — также повод для исключения препарата из схемы лечения. С осторожностью лекарственное средство применяют при нарушениях электролитного баланса, после перенесенной трансплантации внутреннего органа, при стенозе клапана аорты, системных патологиях соединительной ткани. Пациентам, находящимся на гемодиализе или принимающим антидепрессанты, следует тщательно подбирать дозировку и следить за самочувствием. Особого внимания также требуют состояния, сопровождаемые обильной рвотой, диареей, обезвоживанием, почечная недостаточность.

Инструкция по применению ПРЕСТАРИУМ® (PRESTARIUM)

Стабильная ИБС

При развитии эпизодов нестабильной стенокардии (тяжелых или нет), возникающих в первый месяц приема периндоприла, рекомендуется провести тщательную оценку соотношения риск/польза перед продолжением лечения.

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызывать снижение АД. Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями редко развивается у пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующих заболеваний, чаще она возникает у пациентов со сниженным ОЦК (принимающих диуретики, находящихся на диете с ограниченным потреблением соли, пациентов на диализе, пациентов с диареей или рвотой) или у пациентов с тяжелой ренинзависимой гипертензией. Артериальная гипотензия с клиническими проявлениями отмечалась у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, сопутствующей почечной недостаточностью или при ее отсутствии. Артериальная гипотензия чаще может развиваться у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности, как следствие приема «петлевых» диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или функциональной почечной недостаточности. Пациентам с повышенным риском развития артериальной гипотензии с клиническими проявлениями следует проводить тщательный мониторинг в начале терапии и при коррекции дозы. Подобного подхода следует также придерживаться при лечении пациентов с ишемией и/или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкая артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В случае развития артериальной гипотензии необходимо положить пациента на спину и, при необходимости, восполнить ОЦК путем в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего приема препарата, который можно продолжать после того, как АД снова повысилось после увеличения ОЦК.

У некоторых пациентов с застойной сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением, прием препарата Престариум® может привести к дополнительному снижению системного АД (как правило, не требует отмены препарата). При развитии клинических проявлений артериальной гипотензии может потребоваться уменьшение дозы или прекращение приема препарата Престариум®.

Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие ингибиторы АПФ, Престариум® следует с особой осторожностью назначать пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного отверстия левого желудочка, например, со стенозом аорты или гипертрофической кардиомиопатией.

Нарушение функции почек

В случае нарушения функции почек (КК < 60 мл/мин) начальную дозу следует корректировать в соответствии с КК пациента, а затем — в зависимости от реакции пациента на лечение. Необходимо контролировать уровни калия и креатинина.

При развитии в начале терапии ингибиторами АПФ артериальной гипотензии у пациентов с сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями возможно дальнейшее ухудшение функции почек. Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер.

У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ, отмечались случаи повышения уровня мочевины в крови и креатинина в сыворотке, обратимое после прекращения терапии (чаще отмечается у пациентов с почечной недостаточностью). При реноваскулярной гипертензии также существует повышенный риск тяжелой гипотензии и почечной недостаточности. Лечение таких пациентов следует начинать под тщательным медицинским наблюдением, с назначения низких доз и тщательного титрования дозы. Поскольку диуретики могут быть фактором, способствующим развитию вышеописанных состояний, в первые недели лечения препаратом Престариум® прием диуретиков необходимо отменить и постоянно контролировать функцию почек.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без видимого нарушения сосудов почек отмечалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке, обычно незначительное и преходящее, особенно в случае сопутствующего приема препарата Престариум® и диуретиков. Эти изменения наиболее вероятны у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек. В этом случае может потребоваться уменьшение дозы и/или прекращение приема диуретика и/или Престариума.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

У некоторых пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопоточных мембран и одновременно получающих ингибиторы АПФ, были отмечены случаи развития анафилактоидных реакций. Для таких пациентов следует рассмотреть возможность использования мембран другого типа или назначения гипотензивного препарата другого класса.

Пересадка почки

Опыт применения препарата Престариум® у пациентов с недавно проведенной пересадкой почек отсутствует.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

Редко сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых связок и/или гортани. Эти реакции могут возникать в любой момент во время терапии. В таких случаях прием Престариума следует немедленно прекратить и провести соответствующий мониторинг, вплоть до полного исчезновения симптомов. Обычно, когда отек затрагивал только лицо и губы, он проходил без какого-либо лечения, хотя антигистаминные препараты способствовали облегчению симптомов.

Ангионевротический отек, который распространяется на гортань, может быть смертельным. При отеке языка, голосовых связок или гортани, при которых вероятна обструкция дыхательных путей, следует немедленно предпринять соответствующие меры. Неотложная помощь может включать назначение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и устойчивого исчезновения симптомов.

Повышенный риск развития ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ существует для пациентов, перенесших ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ.

В редких случаях сообщалось об ангионевротическом отеке кишечника у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ. У этих пациентов наблюдалась боль в животе (с или без тошноты и рвоты); в нескольких случаях не было предшествующего отека лица и уровни С-1 эстераз были в норме. Ангионевротический отек был диагностирован с помощью КТ органов брюшной полости, УЗИ или оперативного вмешательства; симптомы устранялись после прекращения приема ингибиторов АПФ. Следует учитывать развитие ангионевротического отека кишечника при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе во время лечения ингибиторами АПФ.

Анафилактоидные реакции при проведении гемодиализа или процедуры афереза ЛПНП

У некоторых пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран или получающих процедуры афереза ЛПНП с помощью абсорбции декстрансульфатом, при назначении ингибиторов АПФ были отмечены редкие случаи развития угрожающих жизни анафилактоидных реакций. Избежать этих реакций можно путем временной отмены ингибитора АПФ каждый раз до проведения афереза.

Анафилактоидные реакции во время десенсибилизации

Анафилактоидные реакции наступали у некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии (например, гименоптерическим ядом). У некоторых пациентов этих реакций удавалось избегать путем временной отмены ингибитора АПФ, но они вновь наступали в случае неосторожного приема препарата.

Нарушение функции печени

В редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинается с холестатической желтухи и прогрессирует в фульминантный некроз печени и (иногда) заканчивается летальным исходом. Механизм этого синдрома пока не ясен. У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при развитии желтухи или заметного повышения активности ферментов печени следует отменить прием ингибитора АПФ и провести тщательное медицинское обследование.

Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

На фоне приема ингибиторов АПФ отмечались нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией печени и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с диффузными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции печени. У некоторых из таких пациентов возникали тяжелые инфекции, в отдельных случаях устойчивые к интенсивной терапии антибиотиками. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боли в горле, лихорадочное состояние).

Кашель

Прием ингибитора АПФ может вызвать появление сухого кашля. Кашель имеет непродуктивный характер, сохраняется на фоне приема препарата, но исчезает при его отмене. Этот симптом может иметь ятрогенную этиологию. Кашель, вызванный приемом ингибитора АПФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

Хирургическое вмешательство, анестезия

При хирургическом вмешательстве или во время анестезии препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, Престариум® может блокировать образование ангиотензина II, как следствие компенсаторного высвобождения ренина. Рекомендуется прекратить лечение за день до операции. При наступлении артериальной гипотензии, которая предположительно связана с этим механизмом действия, следует увеличить ОЦК.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, проходивших лечение ингибиторами АПФ, в т.ч. периндоприлом, отмечались случаи повышенного содержания калия в сыворотке крови. К факторам риска развития гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, ухудшение функции почек, возраст (>70 лет), сахарный диабет, интеркуррентные явления, такие как дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, сопутствующий прием калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калиевых добавок или калийсодержащих заменителей соли, а также прием других лекарственных препаратов, вызывающих повышение калия в сыворотке (например, гепарина). Прием калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих заменителей соли, особенно пациентами с нарушенной функцией почек, может привести к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезную аритмию, иногда с летальным исходом. Если сопутствующее назначение периндоприла или вышеуказанных препаратов считается необходимым, то их прием должен проводиться с осторожностью и при регулярном мониторинге содержания калия в сыворотке крови.

Сахарный диабет

У пациентов, страдающих диабетом, уже принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин, следует тщательно контролировать уровень гликемии, особенно в первый месяц приема ингибитора АПФ.

Препараты лития

Комбинированный прием периндоприла и препаратов лития обычно не рекомендуется.

Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и калийсодержащие заменители соли

Комбинированный прием периндоприла с калийсберегающими диуретиками, калиевыми добавками и калийсодержащими заменителями соли обычно не рекомендуется.

Двойная блокада РААС

У восприимчивых пациентов, особенно при комбинированном приеме лекарственных препаратов, воздействующих на эту систему, наблюдались случаи гипотензии, синкопе, инсульта, гиперкалиемии и нарушения почечной функции (включая острую почечную недостаточность). В связи с этим, двойная блокада РААС путем комбинированного приема ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована.

Комбинированный прием с алискиреном пациентами, страдающими сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м2), противопоказан.

Раса

При лечении ингибиторами АПФ ангионевротический отек чаще развивается у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас.

Как и другие ингибиторы АПФ, эффективность периндоприла в отношении снижения АД может быть ниже у пациентов негроидной расы, чем у пациентов других рас, возможно, причина этого состоит в том, что гипертензия у пациентов негроидной расы очень часто проходит на фоне низкого уровня содержания ренина.

Вспомогательные вещества

Таблетки Престариум® содержат лактозу, поэтому препарат не следует назначать пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или дефицитом лактазы lapp.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Престариума у детей и подростков в возрасте до 18 лет

не установлены, поэтому назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Престариум® не влияет на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Однако у некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при сочетании с другими антигипертензивными препаратами, при снижении АД возможно развитие индивидуальных реакций. Это приводит к ухудшению способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Данные доклинических исследований по безопасности

При изучении хронической токсичности при пероральном введении у крыс и обезьян наблюдались обратимые нарушения со стороны почек. В исследованиях in vivo и in vitro мутагенности не наблюдалось. При длительном введении не наблюдалось канцерогенности у крыс и мышей.

При исследовании репродуктивной токсичности (у крыс, мышей, кроликов и обезьян) не выявлено признаков эмбриотоксичности или тератогенности. Однако было показано, что ингибиторы АПФ, как класс, оказывают нежелательное воздействие на позднее развитие плода, что приводит к гибели плода и врожденным нарушениям у грызунов и кроликов; наблюдались поражения почек и рост перинатальной и постнатальной смертности. Не наблюдалось влияния на фертильность у самцов и самок крыс.

Побочные эффекты

Престариум может вызывать следующие нежелательные реакции со стороны организма:

• тошноту, сухость во рту, снижение аппетита;
• сухой кашель;
• повышение уровня мочевой кислоты;
• головокружение, головные боли;
• физическую слабость, апатию, повышенную сонливость;
• депрессивное состояние;
• отеки лодыжек;
• тромбоцитопению, снижение показателей гемоглобина, эритроцитов и другие нарушения формулы крови.

При аллергических реакциях возможен кожный зуд, высыпания, отеки слизистых и кожных покровов, дыхательные нарушения. У мужчин может возникать снижение либидо. При передозировке вероятен сосудистый коллапс, брадикардия, нарушения координации движений.

Как применять Престариум: инструкция

Точную схему лечения врач назначает в зависимости от вида заболевания и возраста пациентов. Общие рекомендации:

• принимать таблетки необходимо натощак, в утренние часы, обильно запивая водой, разжевывать препарат не нужно;
• назначенную дозу употребляют однократно: она может составлять от 2 до 8 мг в сутки;
• при острых состояниях препарат принимают не ранее полной нормализации и наступления ремиссии.

Пожилым людям и другим группам риска дозировку корректируют в сторону уменьшения. Самостоятельно изменять количество таблеток запрещено. Курс лечения продолжают до стабилизации физического состояния и нормализации имеющихся патологий. При необходимости Престариум принимают в течение нескольких месяцев подряд или постоянно. Разрешено сочетать его с диуретическими медикаментами.

Препарат несовместим с наркотическими анальгетиками, кортикостероидными гормонами, иммунодепрессантами, цитостатиками, средствами лечения диабета, нейролептиками, так как при одновременном приеме взаимно увеличивается риск побочных эффектов.