Таблетки Диротон: инструкция по применению, показания, при беременности и лактации, цена, отзывы и аналоги

Фармакодинамика и фармакокинетика

Диротон (МНН: Lisinopril) считается ингибитором ангиотензин-превращающего фактора, может прерывать цепочку, образовавшуюся из ангиотензина II — в I. Лизиноприл снижает уровень сосудосуживающего эффекта вещества — ангиотензина II, при этом, концентрация альдостерона в кровотоке уменьшается.

Лизиноприл способствует снижению объема предсердечной сопротивляемости. Препарат Диротон, его применение для понижения давления, не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС) и приводит к повышению минутного объема крови, а также почечного кровотока. Для достижения максимального эффекта необходимо 6 ч. В дальнейшем он сохраняется приблизительно сутки и может колебаться в зависимости от дозировки препарата. Диротон от давления при длительном применении снижает его эффективность.

Данные фармакокинетики

Процесс всасывания происходит из ЖКТ, затем лизиноприл, попадая в плазму крови, не связывается с белками. Обычно биодоступность не более 25-30%, причем режим питания не изменяет показатели скорости абсорбции. Выводится препарат через 12 часов. Так как активное вещество не подвергается метаболизму, выведение — в неизменном виде вместе с мочой. Лекарство Диротон не вызывает синдрома отмены при резком прекращении терапии.

Фармакологические свойства препарата Диротон

Лизиноприл (N-[N-[(IS)-1-карбокси-3-фенилпропил]-L-лизил]-L-пролин дигидрат) относится к группе ингибиторов АПФ. Снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови, вследствие чего уменьшается ОПСС, увеличивается МОК, ЧСС не изменяется, возможно усиление перфузии почек. Гипотензивный эффект дозозависим, наступает приблизительно через 1 ч после приема, достигает максимума приблизительно через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При длительном лечении эффективность лизиноприла сохраняется. При внезапном прекращении приема препарата синдрома отмены не отмечено. После приема внутрь всасывается в неизмененном виде, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Помимо АПФ, не связывается с другими белками плазмы крови. Биодоступность лизиноприла составляет 25–50%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 ч. В организме не метаболизируется, выделяется почками. Период полувыведения — 12 ч.

Показания к применению Диротона

препарат эффективен при хронической сердечной недостаточности (как составляющее комбинированной терапии);
если необходима профилактика дисфункции левого желудочка, сердечной недостаточности, а также поддержка стабильных показателей гемодинамики — применяются таблетки Диротон — от чего оказываются эффективными в т.ч. при остром инфаркте миокарда;
при диабетической нефропатии (снижает альбуминурию);
показания к применению таблеток Диротон также включают эссенциальную и реноваскулярную артериальную гипертензию (как монотерапия или комбинированное лечение с прочими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

запись в анамнезе об идиопатическом ангионевротическом отеке, включая случаи при использовании ингибиторов АПФ;
отек Квинке наследственный;
несовершеннолетние особы (≤ 18 лет);
беременные и кормящие грудью женщины;
известная гиперчувствительность к действующему лизиноприлу или вспомогательным компонентам, а также к прочим ингибиторам АПФ.

Лекарство от давления Диротон имеет предписания применения с осторожностью

при стенозе почечных артерий или устья аорты;
после трансплантации почек;
пациентам с почечной недостаточностью при КК меньше 30 мл/мин;
при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
на первичной стадии гиперальдостеронизма;
при артериальной гипотензии;
пациентам с цереброваскулярными заболеваниями или недостаточностью мозгового кровообращения;
тяжелые формы сахарного диабета;
при склеродермии, ИБС, системной красной волчанке;
тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
больным с угнетенным костномозговым кроветворением;
в гиповолемическом состоянии, при гипонатриемии;
пожилым пациентам;
особам на гемодиализе высокопроточными диализными мембранами (AN69), так как возможна анафилактическая реакция.

Особые указания по применению препарата Диротон

Симптоматическая гипотензия может возникать у больных, получающих лечение диуретиками, или при дегидратации иного генеза (повышенная потливость, длительная рвота, профузный понос), а также при сердечной недостаточности. При возникновении симптоматической гипотензии рекомендуется уложить больного, в случае необходимости — провести инфузию изотонического р-ра натрия хлорида. До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия в сыворотке крови и возместить утраченный объем жидкости, контролировать АД. При стенозе почечной артерии (особенно при билатеральном стенозе или стенозе артерии единственной почки), а также при дегидратации применение Диротона может привести к нарушению функции почек вплоть до ОПН, которая обычно обратима и проходит после отмены препарата. Прием препарата (особенно в начале лечения) может влиять на способность управлять транспортными средствами и выполнять опасные работы, поэтому до определения индивидуальной реакции от подобной деятельности следует воздержаться. При обширных оперативных вмешательствах или применении средств для наркоза, способных вызывать артериальную гипотензию, Диротон блокирует образование ангиотензина II, наступающее после компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензия, возникшая вследствие вышеуказанного механизма, может быть устранена возмещением объема внутрисосудистой жидкости. Необходимо соблюдать особую осторожность при определении дозы препарата больным пожилого возраста. Ввиду того, что потенциальный риск возникновения агранулоцитоза полностью исключить нельзя, при использовании препарата необходимо проводить периодический контроль периферической крови.

Побочные эффекты

Данные таблетки от давления могут вызывать такие нежелательные реакции как головокружение и головные боли (примерно у 5-6% пациентов), возможна слабость, диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, сухой кашель (у 3%), ортостатическая гипотензия, боли в груди (у 1-3%).

Другие побочные действия с частотой возникновения менее 1%, можно разделить относительно систем органов, со стороны которых они возникают:

ССС: сниженное АД, тахикардия, брадикардия, проявления сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, возможен инфаркт миокарда.
Пищеварительная система: анорексия, сухость во рту, несварение, нарушение ощущения вкуса, развитие панкреатита, гепатита, желтухи, гипербилирубинемии, повышенной активности печеночных ферментов — трансаминаз.
Кожные покровы: крапивница, увеличение потоотделения, фотосенсибилизация, алопеция, кожный зуд.
ЦНС: резкие изменения настроения, нарушение внимания, парестезия, утомляемость и сонливость, спутанность сознания, судороги конечностей и губ, астенический синдром.
Дыхательная система: апноэ, диспноэ, бронхоспазм.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.
Иммунная система: васкулит, ангионевротический отек, положительная реакция (скрининг) на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
Мочеполовая система: снижение потенции, анурия, уремия, олигурия, нарушения функции почек вплоть до острой почечной недостаточности.
Метаболизм: повышенное или сниженное содержание калия в крови, пониженная концентрация натрия, магния, хлора, повышение концентрации кальция, мочевой кислоты, мочевины, креатинина, холестерина, гипертриглицеридемия.
Среди прочих: артралгия, лихорадка, артрит, миалгия, обострение подагры.

Диротон Плюс, 10 мг+1.5 мг, капсулы с модифицированным высвобождением, 28 шт.

Индапамид

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков пациентам с нарушением функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно при наличии электролитного дисбаланса. В этом случае необходимо прекратить применение диуретиков.

При применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков отмечались случаи фотосенсибилизации. При развитии фотосенсибилизации на фоне терапии показана отмена этих препаратов. При необходимости продолжить лечение рекомендована защита кожи от солнечных лучей или искусственного УФ-излучения.

Содержание натрия в плазме крови необходимо определить до начала лечения. В течение всего срока терапии показан регулярный контроль данного параметра. Все диуретики могут вызывать гипонатриемию, что иногда может иметь очень тяжелые последствия. Необходим постоянный мониторинг содержания натрия в плазме крови, т.к. в начале терапии подобное снижение может не сопровождаться появлением патологических симптомов. Мониторинг содержания натрия следует проводить особенно тщательно у пациентов с циррозом печени и у пожилых пациентов.

На фоне терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками возможно резкое снижение содержания калия в плазме крови, а также развитие гипокалиемии. Необходимо максимально снижать риск гипокалиемии (

Сообщалось, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики снижают выведение кальция почками, что приводит к незначимому временному повышению содержания кальция в плазме крови. Гиперкальциемия с клиническими проявлениями может быть результатом ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. В таком случае необходима отмена диуретиков до исследования функции паращитовидных желез.

Показан контроль концентрации глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

У страдающих подагрой пациентов возможно увеличение частоты приступов или обострение течения подагры.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны у пациентов с нормальной или несколько сниженной функцией почек (креатинин плазмы крови у взрослых

В начале лечения у пациентов отмечается снижение СКФ из-за гиповолемии, которая может быть связана с потерей воды и ионов натрия вследствие действия диуретиков. В связи с этим возможно повышение концентрации мочевой кислоты и креатинина в плазме крови. При отсутствии нарушения функции почек подобная транзиторная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без осложнений, однако общее состояние пациентов может ухудшаться при наличии почечной недостаточности.

Возможен положительный результат допинг-теста у спортсменов.

Препарат содержит лактозу, поэтому его нельзя принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Лизиноприл

Наиболее часто значимое снижение АД связано с гиповолемией, вызванной применением диуретиков, снижением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, независимо от того, связана ли она с почечной недостаточностью, возможно развитие артериальной гипотензии. Обнаружено, что у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью такое состояние возникает чаще в связи с назначением высоких доз диуретиков, гипонатриемией или нарушением функции почек. У таких пациентов требуется тщательный врачебный контроль (показан тщательный подбор доз лизиноприла и диуретиков). Те же указания касаются пациентов с ИБС и цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

При значимом снижении АД пациенту необходимо принять горизонтальное положение; возможно в/в введение 0.9% раствора хлорида натрия. Транзиторные гипотензивные реакции не являются противопоказанием к применению следующей дозы лизиноприла.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью с нормальным или сниженным АД применение лизиноприла может привести к снижению АД; обычно это не служит основанием для отмены препарата. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими проявлениями, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или отмене лизиноприла.

У пациентов с риском развития симптоматической артериальной гипотензии (при низкосолевой или бессолевой диете), независимо от наличия гипонатриемии, а также у пациентов, получающих диуретики в высоких дозах, необходимо достичь компенсации этих состояний (гиповолемия или недостаток натрия) до начала лечения.

Показан контроль влияния начальной дозы лизиноприла на АД.

При остром инфаркте миокарда рекомендовано стандартное лечение (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл можно применять в сочетании с в/в введением нитроглицерина или трансдермальным нитроглицерином. У пациентов с острым инфарктом миокарда и риском дальнейшего ухудшения гемодинамики, ухудшением симптоматики после назначения вазодилататоров терапию лизиноприлом начинать не следует. К таким пациентам относятся пациенты с систолическим АД

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью значимое снижение АД на фоне назначения ингибиторов АПФ может привести к усугублению нарушения функции почек. Зарегистрированы случаи острой почечной недостаточности.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки на фоне применения ингибиторов АПФ отмечалось повышение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови; обычно такие нарушения носили временный характер и прекращались после отмены терапии. Они чаще возникали у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациентам с острым инфарктом миокарда и выраженным нарушением функции почек (концентрация креатинина сыворотки крови >177 мкмоль/л и/или протеинурия >500 мг/сут) лизиноприл противопоказан. При развитии нарушений функции почек во время лечения (концентрация креатинина сыворотки крови >265 мкмоль/л или удвоение в сравнении с исходным показателем) показана отмена лизиноприла.

В редких случаях на фоне использования ингибиторов АПФ, включая лизиноприл, сообщалось о развитии ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани. В таких случаях требуется немедленная отмена лизиноприла; показан контроль состояния пациентов до полного разрешения симптоматики. Обычно ангионевротический отек лица и губ носит временный характер и не требует лечения; тем не менее, возможно назначение антигистаминных препаратов. Ангионевротический отек гортани может быть причиной смерти. Отек языка, надгортанника или гортани может привести к вторичной обструкции дыхательных путей. В таком случае необходимо немедленно ввести 0.3-0.5 мл 1:1000 раствора адреналина п/к, а также обеспечить проходимость дыхательных путей. Сообщалось, что у получавших ингибиторы АПФ пациентов негроидной расы отек Квинке возникал чаще, чем у пациентов других этнических групп. У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, риск развития ангионевротического отека при применении ингибиторов АПФ выше.

В очень редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, во время проведения десенсибилизации ядом перепончатокрылых насекомых возможно развитие жизнеугрожающих анафилактических реакций, поэтому необходимо временно отменять ингибиторы АПФ перед проведением десенсибилизации.

Анафилактические реакции также возникали у пациентов, которым проводился гемодиализ с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69) при сопутствующем применении ингибиторов АПФ. У таких пациентов показано использование других диализных мембран или других гипотензивных препаратов.

Терапия ингибиторами АПФ может вызывать кашель, что следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики. Длительный сухой кашель обычно прекращается после отмены ингибиторов АПФ.

Применение гипотензивных препаратов при объемном оперативном вмешательстве или во время проведения общей анестезии может привести к угнетению образования ангиотензина II вследствие компенсаторной секреции ренина. Значимое снижение АД, ассоциируемое с этим эффектом, можно предотвратить увеличением ОЦК. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, должны сообщить об этом хирургу/анестезиологу до проведения оперативного вмешательства (включая стоматологические процедуры).

Сообщалось о случаях гиперкалиемии. К факторам риска гиперкалиемии относятся почечная недостаточность, сахарный диабет, терапия калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен и амилорид), применение препаратов калия и заменителей соли на основе калия, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При необходимости комбинированного применения лизиноприла и этих препаратов показан регулярный контроль содержания калия в плазме крови.

Доказано, что одновременное назначение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, не рекомендуется назначать ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II или алискирен для двойной блокады РААС. Если есть абсолютные показания к двойной блокаде РААС, она должна проводится под тщательным наблюдением специалиста с частым контролем АД, функции почек и содержания электролитов. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Отсутствуют данные о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами. Однако следует учитывать вероятность возникновения головокружения. В этой связи необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Индапамид не вызывает нарушения психомоторных функций, однако у некоторых пациентов при снижении АД возможно развитие различных индивидуальных реакций, особенно в начале терапии или при назначении дополнительного гипотензивного препарата к основной схеме лечения. В этом случае может быть снижена способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Таблетки Диротон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь один раз в сутки, вне зависимости от схемы питания, лучше всего – приблизительно в одинаковое время дня.

При эссенциальной гипертензии

Если не проводится терапия иными антигипертензивными средствами, то начальная суточная не должна превышать 10 мг, поддерживающую обычно поднимают до 20 мг. После исследования динамики она может быть увеличена максимум до 40 мг, с учетом, что полное развитие эффекта наблюдается на 2–4 неделе. Если у пациента недостаточно выражен терапевтический эффект, то терапию дополняют другим антигипертензивным препаратом.

Внимание! Перед тем как принимать Диротон, необходимо отменить терапию диуретическими средствами примерно за 2–3 суток, в противном случае начальная доза Диротона не должна быть свыше 5 мг/сутки. Лечение проводят под врачебным наблюдением в связи с риском развития симптоматической артериальной гипотензии.

При реноваскулярной гипертензии и прочих состояниях, вызванных повышенной активностью гормональной системы РААС

Рекомендуется начинать терапию с суточной дозы в пределах 2,5–5 мг/день, желательно в стационаре под усиленным контролем, включая мониторинг АД, функционирования почек, концентрация сывороточного калия. Поддерживающую дозу определяют на основе наблюдения за динамикой АД.

Особам с почечной недостаточностью

Требуется коррекция дозы, которая проводится на основе регулярной оценки клиренса креатинина. Так при при Cl в 30–70 мл/мин лечение начинают с 5–10 мг лизиноприла в день, при 10–30 мл/мин — 2,5–5 мг/день.

Рекомендуемая суточная доза пациентов на гемодиализе не должна превышать 2,5 мг.

При хронической сердечной недостаточности

Начальная суточная доза — 2,5 мг может быть постепенно увеличена спустя 3–5 суток до стандартной поддерживающей в размере от 5 до 20 мг. Если ранее применялись диуретики, то их дозу снижают до максимально возможного. Лечение должно начинаться с изучения и в дальнейшем сопровождаться контролем АД, функции почек, концентрации калия и натрия, что позволит предупредить развитие артериальной гипотензии, а также нарушений работы почек.

При диабетической нефропатии

Рекомендуемая суточная доза — 10 мг, может быть поднята максимум до 20 мг. Это дает стойкое снижение диаст. АД до 75 мм рт.ст., которое должно измеряться в положении больного — сидя.

Инструкция по применению Диротона для пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда

В І сутки после пережитого инфаркта миокарда пациенту дают начальную дозу в размере 5 мг, во ІІ — повторно 5 мг, на ІІІ — 10 мг, продолжая лечение поддерживающей суточной дозой не более 10 мг на протяжении 6 недель. Если у пациентов низкое сист.АД, то рекомендуется начать лечение с более низкой дозы — 2,5 мг.

Диротон® (Diroton®)

Симптоматическая артериальная гипотензия

Выраженное снижение АД чаще всего возникает при снижении объема циркулирующей крови, например, вследствие приема диуретиков, диеты с ограничением поваренной соли, диализа, диареи или рвоты. У пациентов с ХСН и при наличии почечной недостаточности или без нее возможно выраженное снижение АД. Оно чаще выявляется у пациентов с тяжелой стадией ХСН, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение следует начинать под строгим медицинским наблюдением (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Те же рекомендации относятся и к пациентам с ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата. До начала лечения, по возможности, следует восполнить объем циркулирующей крови и/или содержание натрия в сыворотке крови, проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, находящихся в группе повышенного риска развития симптоматической гипотензии в начале лечения и при коррекции дозы. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, при необходимости, провести внутривенную инфузию физиологического раствора. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием к последующему применению препарата Диротон®, который обычно можно применять сразу после повышения АД после увеличения ОЦК.

Артериальная гипотензия при остром инфаркте миокарда

Лечение препаратом Диротон® противопоказано в случае кардиогенного шока и при остром инфаркте миокарда, если назначение вазодилататора может существенно ухудшить показатели гемодинамики, например, когда систолическое АД не превышает 100 мм рт. ст.

При остром инфаркте миокарда лечение лизиноприлом не следует начинать у пациентов с признаками почечной дисфункции, которые определялись как концентрация креатинина в сыворотке крови, превышающая 177 мкмоль/л, и/или протеинурия, превышающая 500 мг/24 часа. В случае развития нарушения функции почек во время терапии лизиноприлом (концентрация креатинина в сыворотке крови, превышающая 265 мкмоль/л или в два раза превышающая соответствующее значение до начала лечения) врач должен рассмотреть целесообразность отмены лизиноприла.

Стеноз аортального и митрального клапана/гипертрофическая кардиомиопатия

Как и в случае других ингибиторов АПФ, лизиноприл следует назначать с осторожностью пациентам со стенозом митрального клапана и обструкцией выходного тракта левого желудочка, такой как аортальный стеноз или гипертрофическая кардиомиопатия.

Почечная недостаточность

В случае почечной недостаточности (КК< 80 мл/мин) начальную дозу лизиноприла следует подбирать в зависимости от КК у пациента, а затем в зависимости от реакции пациента на лечение. Рутинный контроль содержания калия и концентрации креатинина в сыворотке крови являются частью стандартной медицинской практики лечения таких пациентов.

У некоторых пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки, которые получали ингибиторы АПФ, наблюдалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, как правило, обратимое при прекращении лечения. Это особенно вероятно у пациентов с почечной недостаточностью. В случае сопутствующей вазоренальной артериальной гипертензии существует повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. У таких пациентов лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением с низких доз и осторожно титровать дозу. Поскольку лечение диуретиками может способствовать развитию указанных выше состояний, диуретик следует отменить, при этом функцию почек следует контролировать в течение первых недель терапии лизиноприлом.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без выраженной предшествующей вазоренальной гипертензии отмечалось увеличение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно незначительное и транзиторное, особенно в тех случаях, когда лизиноприл применялся одновременно с диуретиком. Это особенно вероятно у пациентов с предшествующей почечной недостаточностью. Может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или лизиноприла.

Повышенная чувствительность, ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани отмечался редко у пациентов, получавших лечение ингибиторами АПФ, включая препарат Диротон®.

Ангионевротический отек может возникнуть в любой момент во время лечения. В таких случаях следует немедленно отменить препарат Диротон®, назначить соответствующее лечение и обеспечить медицинское наблюдение до полной регрессии симптомов. Даже в случаях отека языка, не сопровождающегося дыхательной недостаточностью, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку лечения антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточно.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия: введение эпинефрина (0,3-0,5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 подкожно, введение глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов) и/или обеспечение свободной проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

В очень редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе, как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне Cl-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибитора АПФ. Поэтому у пациентов с болями в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника.

Пациенты, у которых ранее отмечался ангионевротический отек, не связанный с лечением ингибиторами АПФ, могут быть подвержены большему риску развития ангионевротического отека при применении ингибитора АПФ (также см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы АПФ вызывают ангионевротический отек у пациентов негроидной расы чаще, чем у пациентов другой расовой принадлежности.

Одновременное применение с ингибиторами мишени рапамицина в клетках млекопитающих (mTOR — Mammalian Target of Rapamycin ) (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус)

У пациентов, принимающих одновременно ингибиторы АПФ и ингибиторы mTOR (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус) имеется повышенный риск развития ангионевротического отека (отек дыхательных путей или языка с нарушением функции дыхания или без).

Анафилактоидные реакции у пациентов, находящихся на гемодиализе

Сообщалось об анафилактоидных реакциях у пациентов, находящихся на диализе с использованием высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69®) и одновременно получавших ингибитор АПФ. У таких пациентов следует рассмотреть целесообразность применения другого типа диализной мембраны или гипотензивного препарата другого класса.

Анафилактоидные реакции во время афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время афереза ЛПНП с декстрана сульфатом, возникали жизнеугрожающие анафилактоидные реакции. Такие реакции можно предотвратить путем временной отмены ингибитора АПФ перед каждой процедурой афереза.

Десенсибилизация

Иногда у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, при десенсибилизации ядом перепончатокрылых (например, ос или пчел) развивались анафилактические реакции. Таких жизнеугрожающих ситуаций можно избежать при своевременной отмене ингибитора АПФ.

Печеночная недостаточность

В очень редких случаях прием ингибиторов АПФ сопровождался синдромом, который начинался с холестатической желтухи, прогрессировал до фульминантного некроза и (иногда) приводил к летальному исходу. Механизм развития данного синдрома неясен. Пациентам, получающим лизиноприл, у которых развивается желтуха или значительно повышается активность «печеночных» ферментов, следует прекратить прием лизиноприла и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз

Сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии у пациентов, получавших ингибиторы АПФ. У пациентов с нормальной функцией почек без других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. Нейтропения и агранулоцитоз являются обратимыми и исчезают после отмены ингибитора АПФ.

Лизиноприл следует назначать с особой осторожностью пациентам с системными заболеваниями соединительной ткани, при лечении иммунодепрессантами, при лечении аллопуринолом или прокаинамидом, или при сочетании этих отягощающих факторов, особенно при наличии предшествующего нарушения функции почек. У некоторых из этих пациентов развились серьезные инфекционные заболевания, которые в нескольких случаях не поддавались интенсивной антибиотикотерапии.

Периодически во время лечения препаратом Диротон® рекомендуется проводить лабораторные исследования (анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы) у таких пациентов, а также предупредить их о необходимости сообщать о появлении первых признаков инфекционного заболевания.

Раса

Ингибиторы АПФ чаще вызывают развитие ангионевротического отека у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами другой расовой принадлежности. Ингибиторы АПФ менее эффективны в качестве гипотензивного средства у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Хирургическое вмешательство/ общая анестезия

У пациентов, которым проводится обширное оперативное вмешательство, или во время общей анестезии препаратами, приводящими к артериальной гипотензии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II после компенсаторного выброса ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вероятно в результате приведенного выше механизма, можно провести коррекцию увеличением ОЦК.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста применение стандартных доз лизиноприла приводит к более высокой концентрации лизиноприла в плазме крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы, несмотря на то, что различий в антигипертензивном действии лизиноприла у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Кашель

Во время применения ингибиторов АПФ часто наблюдался кашель. Как правило, кашель непродуктивный, постоянный и прекращался после отмены ингибитора АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибиторов АПФ.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, включая лизиноприл, наблюдалось увеличение содержания калия в сыворотке крови. Группу риска по развитию гиперкалиемии составляют пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 2 типа или пациенты, принимающие одновременно калийсберегающие диуретики, калийсодержащие пищевые добавки или калийсодержащие заменители соли, а также те пациенты, которые принимают другие препараты, способные вызывать повышение содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин, ко-тримоксазол, также известный, как триметоприм + сульфаметоксазол).

В случае необходимости одновременного применения указанных выше препаратов рекомендуется регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты внутрь или получающих инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует осуществлять тщательный контроль гликемии.

Препараты лития

Как правило, не рекомендуется комбинация препаратов лития и лизиноприла.

Этанол

Во время терапии не рекомендуется употребление алкогольных напитков, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном

Доказано, что при одновременном применении АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена повышается риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности). По этой причине не рекомендовано комбинированное применение АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена. Если применение данной терапии необходимо, рекомендуется наблюдение специалиста, тщательный мониторинг функции почек, АД и содержания электролитов в сыворотке крови.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение ингибиторов АПФ с антагонистами рецепторов ангиотензина II противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Передозировка

Возможные симптомы

Сниженное АД, сухость во рту, запор, сонливость, беспокойство, задержка мочеиспускания, повышенная раздражительность.

Мероприятия, проводимые для лечения

назначение активированного угля;
промывание желудка;
восполнение ОЦК (например, в/в плазмозамещающие растворы);
симптоматическая терапия;
гемодиализ;
контроль жизненно важных функций.

Взаимодействие

Проведение терапии одновременно с калийсберегающими диуретиками (к примеру, Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид) и другими калийсодержащими препаратами повышает вероятность гиперкалиемии.
С натрий ауротиомалатом возникает симптомокомплекс, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица и артериальную гипотензию.
β-адреноблокаторы, блокаторы медленных Са-каналов, диуретики и другие гипотензивные средства потенцируют гипотензивное действие.
С НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ — 2, эстрогенами, адреномиметиками снижается антигипертензивный эффект.
С вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, этанолсодержащими средствами также потенцируется гипотензивный эффект.
С препаратами лития происходит замедление выведения лития, что усиливает его кардиотоксический и нейротоксический эффекты.
Антациды и Колестирамин снижают скорость всасывания из ЖКТ.
Лизиноприл способен усиливать нейротоксичность салицилатов, ослаблять влияние гипогликемических средств, Эпинефрина, Норэпинефрина, противоподагрических средств, усиливать эффекты (включая нежелательные) сердечных гликозидов, периферических миорелаксантов, уменьшать скорость выведения Хинидина.
Снижает действие пероральных контрацептивов.
С Метилдопой повышается риск гемолиза.

Взаимодействия препарата Диротон

Требуется особая осторожность при одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) и препаратами калия (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек), диуретиками (усиление антигипертензивного эффекта), другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект), НПВП, особенно с индометацином (снижение антигипертензивного эффекта), с солями лития (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать его уровень в сыворотке крови). Возможно усиление эффекта алкоголя, уменьшение выраженности действия калийуретического действия диуретиков. В условиях диализа с использованием полиакрилнитриловой мембраны может развиться анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо использовать другой тип мембраны для диализа, либо назначать другие антигипертензивные препараты.

При беременности и лактации

В связи с тем, что препарат способен проникать через плацентарный барьер, есть риск возникновения у плода (II и III триместр):

гипоплазия черепа;
выраженное уменьшение АД;
гиперкалиемия;
почечная недостаточность;
возможен летальный исход — внутриутробная смерть.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию ингибиторов АПФ, требуют тщательного медицинского наблюдения в связи с риском развития стойкого снижения АД, гиперкалиемии, олигурии.

Аналоги Диротона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Дилапрел

Пренеса

Энап

Липрил

Рениприл

Парнавел

Фозинап

Тритаце

Энам

Зокардис

Фозиноприл

Лизиноприл

Каптоприл

Моноприл

Ренитек

Хартил

Фозикард

Амприлан

Рамиприл

Периндоприл

Цена аналогов Диротона колеблется не существенно – в пределах 50-100 руб. в зависимости от количества таблеток, страны производства и других факторов ценообразования. Искать, чем можно заменить данный гипотензивный препарат, следует на основе мониторинга динамики АД и индивидуальной восприимчивости организма, консультируясь у своего лечащего врача. Есть препараты, совпадающие по активному веществу, среди них выделяют:

Ауролайза;
Витоприл;
Даприл;
Лизинокор.

Цена Диротона, где купить

Средняя цена Диротона 5 мг (№ 14) — 92 руб., 2,5 мг (№ 28) – 115 руб., 20 мг (№ 28) –450 руб., тогда как цена Диротона по 10 мг (большая упаковка № 56) составляет 515 руб.

Интернет-аптеки РоссииРоссия
Интернет-аптеки УкраиныУкраина
Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

Диротон таблетки 20мг 28 шт. Гедеон РихтерГедеон Рихтер-РУС ЗАО
268 руб.заказать
Диротон таблетки 10мг 56 шт.Гедеон Рихтер-РУС ЗАО
347 руб.заказать
Диротон таблетки 5мг 28 шт.Гедеон Рихтер-РУС ЗАО
132 руб.заказать
Диротон таблетки 5мг 56 шт.Гедеон Рихтер-РУС ЗАО
221 руб.заказать
Диротон таблетки 10мг 28 шт.Гедеон Рихтер-РУС ЗАО
183 руб.заказать

Аптека Диалог

Диротон (таб. 5мг №28)Гедеон-Рихтер-РУС ЗАО
105 руб.заказать
Диротон (таб. 20мг №28)Гедеон-Рихтер-РУС ЗАО
276 руб.заказать
Диротон Плюс (капс. с модиф.высв.1,5мг+10мг №28)Гедеон-Рихтер-РУС ЗАО
200 руб.заказать
Ко-Диротон (таб. 20мг+12,5мг №30)Gedeon-Richter
716 руб.заказать
Диротон Плюс (капс. с модиф.высв.1,5мг+5мг №28)Гедеон-Рихтер-РУС ЗАО
221 руб.заказать

Аптека24

Диротон 20 мг №56 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина
397 грн.заказать
Диротон 5 мг N56 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина
169 грн.заказать
Диротон 10 мг N56 таблетки ВАТ»Гедеон Рiхтер», Угорщина
257 грн.заказать
Ко-диротон 10 мг/12,5 мг №30 таблетки ТОВ»Гедеон Ріхтер Польща», Польща
139 грн.заказать
Ко-диротон 20 мг + 12.5 мг №30 таблетки ТОВ»Гедеон Ріхтер Польща», Польща
212 грн.заказать

ПаниАптека

Ко-диротон таблетки Ко-Диротон табл. 20мг+12.5мг №30 Польша , Gedeon Richter Poland
237 грн.заказать
Диротон таблетки Диротон табл. 10мг №56 Венгрия , Gedeon Richter
242 грн.заказать
Диротон таблетки Диротон табл. 20мг №56 Венгрия , Gedeon Richter
370 грн.заказать
Диротон таблетки Диротон табл. 5мг №56 Венгрия , Gedeon Richter
172 грн.заказать
Диротон таблетки Диротон табл. 5мг №28 Венгрия , Gedeon Richter
107 грн.заказать

Таблетки Диротон — отзывы

ника

диротон принимаю месяц но в последнее время после приема ко диротон очень мочегонит ночью хотя таблетки принимаю и в обед теперь уже просто диротон пью без ко ночью по 3 литра мочи только и бегаешь в туалет вместо сна а давление утром 170 вот так

Юлия
https://health.mail.ru/drug/diroton/

У меня удален желчный и принимала Берлиприл. Перестал работать, врач сказала что он оказывает сильное влияние на печень, назначила Диротон 20 в сутки. Якобы он не влияет на печень. Я купила 10мг сначала попробовать. Вчера утром выпила 10мг и весь день чувствовала себя хорошо. Вечером поднялось 150/100. У меня выше не бывает. В 4 часа утра началось непонятное. Все кружилось, тошнило. Я не могла просто подняться. К обеду стало пооегче и я могу уже вставать. Вот такая реакция. Возможно 20 мг в сутки для меня оказалось много. Давление сейчас упало до 90/70. Но, почитав информацию о кашле, я испугалась. Это то что мне сейчас совсем не надо, я с трудом месяц назад вылечилась от простуды и длительного кашля. Видимо придется искать что то другое. Спасибо всем за отзывы.

Валентина Павлова
https://health.mail.ru/drug/diroton/

О,да,при принятии диротона было однажды чувство отсека мягкого неба и гортани.Пришлость пить антигистаминный препарат цетрин. Да,тот еще препаратик,диротон,с сюрпризами!!! Для чего рисковать,есть другие,менее опасные!

Анастасия
https://lekotzyvy.com/review.php?id=3833

Могу привести единственный плюс Диротона – крайне малое количество побочных эффектов. Даже при самой высокой дозе я чувствовала лишь очень слабую тошноту и очень редко возникал тремор. Собственно, именно из-за этого я долгое время пыталась его «приручить» — все остальные препараты из группы ингибиторов АПФ, какие я пробовала, неизменно причиняли мне гораздо больший вред. Но этот плюс теряется в веренице огромного количества минусов, которые касаются эффективности. У Диротона крайне слабое действие по силе и длительности. Давление у меня довольно высокое, зачастую под 180-200 бывает. Начинала я прием препарата с малой дозы в 5 мг – она никакого впечатления на меня не произвела, давление практически не понизилось. С 10 мг произошла практически такая же история, хоть какой-то прогресс стал ощущаться только при 20 мг, и то давление удалось снизить всего лишь до 160. В конце-концов я начала пить максимально допустимую дозу в 40 мг. Увы, даже с её помощью до заветных 120 понизить мне давление так и не удалось, максимум оно до 130-140 снижалось. Еще печально было то, что достигнутый эффект держался всего лишь 4-5 часов, вместо обещанных суток. Из-за слабого эффекта дробить суточную дозу и пить её в несколько приемов тоже было невозможно, а принимать больше 40 мг, как сказал врач, бесполезно и скорее вредно. Пришлось в итоге от Диротона отказаться, хоть средство и бюджетное, и относительно безопасное, но эффект оставляет желать лучшего.

Анжелика
https://lekotzyvy.com/review.php?id=3835

Никогда больше не буду покупать дешевые препараты – вот к такому выводу я пришла, попробовав Диротон. Назначили мне его с первыми признаками гипертонии и сердечной недостаточности, когда давление у меня выше 140 еще не поднималось, и недостаточность ничем, кроме слабости и отеков себя не выдавала. На тот момент дешевизне препарата я только порадовалась – упаковку таблеток по 5 мг, которой хватило бы на целый месяц, я взяла всего лишь за 130 рублей. Но вот эффект Диротона меня не особо радовал – до нормального значения давление он не доводил, и после выпитой утром таблетки к полудню оно снова возвращалось к привычному, высокому значению. Спустя недели полторы я уже хотела было бросить прием, только врач не позволил – уверил, что дальше будет лучше и эффект средства обязательно проявится со временем. Но до этого момента наша «дружба» с препаратом не дожила – спустя 3,5 недели примерно Диротон активно начал портить мне жизнь. Побочные у него оказались очень серьезными – по ощущениям, проблему с сердцем он только усилил, потому что у меня из ниоткуда появилась сильная одышка и специфический, сердечный кашель. Порой приступы были такими сильными, что я буквально задыхалась – страшно было жутко. Пока я колебалась, послушаться ли мне врача или все же выбросить препарат подальше, возникла другая проблема – у меня в большом количестве начали выпадать волосы. Да-да, от препарата для лечения гипертонии и сердечной недостаточности я получила вот такое, представляете? Дальше терпеть я не стала – и с врачом поругалась, и Диротон в мусорку выкинула. А вам от меня совет – прежде чем повиноваться предписанию врачей, внимательно изучите отзывы о препарате – раз, и не соблазняйтесь дешевизной – два.

мила
https://www.medcentre.com.ua/diroton.html

Моей маме назначили диротон.Эффекта не было, наоборот начались ужасные головные боли, брадикардия,диспептические расстройства.и.т.п.Поэтому кому будьте осторожны…Советую идти к кардиологу.

Гость
https://www.medcentre.com.ua/diroton.html

Принимаю диротон-5 два месяца.Сначала,вроде как,началась тошнота,потом сухой кашель,не обратила внимания,точнее не поверила,что это побочный эфект.Но когда начали выпадать волосы со страшной силой,сомнений не осталось.Применение прекратила.