Бисопролол-Прана - инструкция по применению, дозы, побочные действия, противопоказания, цена, где купить

Бисопролол-Прана (Bisoprolol-Prana)

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и /или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Бисопролол-Прана, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.

Контроль больных, принимающих препарат БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 месяца), проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес.).

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией β‑адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин.) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β‑адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка, опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3–4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Бисопролол

Бисопролол — избирательный (кардиоселективный) бета-1-адреноблокатор, обладающий антигипертензивным, противоаритмическим и антиангинальным действием. Препарат уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений, «обезоруживает» циркулирующий в плазме крови ренин. Хорошая переносимость пациентами, высокая эффективность и способность предупреждать развитие целого ряда негативных последствий артериальной гипертензии возвели бета-блокаторы в ранг постоянных участников «сражения» с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которое с переменным успехом ведет сегодня современная кардиология. Открытие в конце 60-ых годов минувшего столетия подтипов бета-1- и бета-2-адренорецепторов натолкнуло ученых на мысль об избирательной блокаде первых, т.к. именно они, взаимодействуя с катехоламинами, создают благоприятный фон для перемещения стрелки тонометра за рекомендуемые ВОЗ пограничные показания «140/90». Избирательность (или кардиоселективность) практически не влияет на гипотензивное и антиангинальное действие бета-блокаторов, уменьшая при этом вероятность возникновения ряда неприятных побочных эффектов, связанных со стимуляцией бета-2-адренорецепторов (например, бронхоспазм или периферическое сужение сосудов).

Среди всех известных на сегодня бета-блокаторов бисопролол наделен наибольшей селективностью и эффективностью. Антигипертензивный эффект бисопролола сопоставим с таковым у блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. Отличительными чертами данного препарата являются также высокая (около 90%) биодоступность, длительный период выведения и «неуловимость» для белков, с которыми связывается не более 30% действующего вещества препарата.

Причем эти сугубо положительные качества бисопролола свойственны ему независимо от дозы, что делает возможным уменьшить кратность приема до минимума — 1 раз в сутки. Обладая достоинствами как липофильных (высокая скорость всасывания), так и гидрофильных (длительное время выведения, незначительность биотрансформаций после первого прохождения через печень) бета-блокаторов, бисопролол может быть использован у пациентов с заболеваниями печени и почек без изменения дозы. Как уже говорилось, бисопролол обладает высочайшей степенью кардиоселективности и лишь в минимальной степени воздействует на бета-2-адренорецепторы. Это позволяет назначать препарат пациентам с хронической бронхообструкцией, бронхиальной астмой и атеросклерозом периферических сосудов. Бисопролол не вмешивается в процессы углеводного и липидного обмена, в связи с чем не вызывает усиления инсулинорезистентности. Регулярный и длительный прием бисопролола при артериальной гипертензии, стенокардии, хронической сердечной недостаточности позволяет не только обуздать «распоясавшееся» артериальное давление, уменьшить частоту стенокардичеких проявлений, предупредить или приостановить прогрессирование сердечной недостаточности, но и значительно уменьшить развитие тяжелых кардиоваскулярных осложнений, улучшив тем самым прогноз здоровья пациента и увеличив продолжительность его жизни.

Бисопролол-Прана таблетки ппо 5мг №30

Состав

Активное вещество: бисопролола фумарат — 5 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам;
шок (в том числе кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
выраженная брадикардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования α-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения

Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая значения ЧСС и терапевтический ответ.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Особые указания

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям. При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов. Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы. Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Описание

Бета1-адреноблокатор.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Применение у детей

Противопоказано в возрасте до 18 лет.

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного. Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие

При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия:

при развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора;
при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются);
при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД);
при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;
при судорогах — внутривенно диазепам;
при бронхоспазме — β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5мг №30.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.