Клофелин: инструкция по применению, что это такое, цена, где купить

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что это такое — Клофелин? Активное вещество – клонидин, является центральным альфа-адреномиметиком. Механизм воздействия основан на стимуляции постсинаптических альфа-2-адренорецепторов, расположенных в сосудодвигательном центре в продолговатом мозге, на снижении потока симпатических импульсов на пресинаптическом уровне к сердцу и сосудам. Лекарственное средство снижает ЧСС, уменьшает МОК, ОПСС. Препарат оказывает центральное действие. При быстром внутривенном вливании регистрируется кратковременное снижение кровяного давления, вызванное стимуляцией постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в стенках сосудов. Клофеллин снижает кровоток в головном мозге, повышает тонус мозговых сосудов, увеличивает почечный кровоток, оказывает выраженное седативное воздействие. Препарат действует в течение 6-12 часов. При закапывании клофелина в конъюнктивальный мешок отмечается падение внутриглазного давления. Эффект объясняется стимуляцией адренорецепторов при местном контакте, что ведет к снижению выработки внутриглазной жидкости, улучшению ее оттока, ослаблению симпатического тонуса.

Клофелин-Дарница таблетки по 0.15 мг №50 (10х5)

Во время лечения клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Внезапное прекращение применения лекарственного средства может привести к развитию синдрома отмены (повышение артериального давления, нервозности, головной боли, тошноты), поэтому отмену лекарственного средства следует проводить только постепенно, в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами.

Синдром отмены может развиться через 18-72 часа после приема последней дозы лекарственного средства. При развитии синдрома отмены следует сразу вернуться к применению лекарственного средства и в дальнейшем его отменять постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены лекарственного средства. Вероятность такой реакции на прекращение терапии лекарственным средством возрастает при применении высоких доз или при продолжении сопутствующей терапии β-блокаторами, поэтому в подобных случаях рекомендуются особая осторожность. Для предупреждения синдрома отмены лекарственное средство не следует назначать больным, которые не имеют условий для его регулярного применения.

Если при комбинированном применении клофелина и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а затем постепенно отменять клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

С осторожностью назначать больным с полинейропатией, запорами.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект лекарственного средства усиливается при одновременном применении барбитуратов или других седативных лекарственных средств.

С осторожностью назначать Клофелин-Дарница больным сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. С осторожностью назначать больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к лекарственному средству; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения лекарственного средства. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Применение клофелина может привести к уменьшению и подавлению слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта.

Неэффективен при феохромоцитоме.

Прием Клофелина-Дарница может привести к возникновению острого приступа порфирии и считается опасным для пациентов с порфирией.

Пациентам, которые используют контактные линзы, следует помнить, что лекарственное средство снижает продуцирование слезной жидкости.

При лечении Клофелином-Дарница рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении, при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. Возможно развитие слабоположительной реакции Кумбса.

Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или Lapp глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению клонидина беременными женщинам ограничены. Клонидин не следует использовать во время беременности, особенно в первый триместр, если ожидаемая польза для матери не превышает риск для плода. При беременности лекарственное средство следует принимать только после назначения врача. Необходим тщательный контроль состояния матери и ребенка при применении клонидина.

Во время беременности предпочтение следует отдавать пероральной форме клонидина, внутривенного введения следует избегать.

Клонидин проходит через плацентарный барьер и может снизить частоту сердечных сокращений плода. Не может быть исключен послеродовой транзиторный подъем артериального давления у новорожденных.

Результаты доклинических исследований не указывают на существование прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную функцию.

При необходимости применения лекарственного средства, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Показания к применению

Клофелин — для чего он нужен? Применяется при гипертоническом кризе, при артериальной гипертонии (в том числе при патологии почек), при феохромоцитоме (для диагностики), при остром инфаркте миокарда (при недиагностировании симптомов кардиогенного шока), при дисменорее, головных болях сосудистого происхождения, при абстинентном синдроме у пациентов с наркозависимостью (комплексное лечение), при синдроме Жиль де ля Туретта, при никотиновой зависимости. Глазные капли Клофелин применяются при первичной открытоугольной глаукоме.

Побочные действия Клофелина

Пищеварительный тракт: снижение аппетита, сухость во рту, снижение секреции желудочного сока, запоры, рвота, тошнота.

Нервная система: «кошмарные», яркие сновидения, депрессия, нервозность, тревожность, замедление скорости двигательных и психических реакций, сонливость, астения.

Сердечно-сосудистая система: кратковременное снижение кровяного давления при внутривенном вливании, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Побочные действия со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения потенции. Возможно развитие «гемитонового криза» при резкой отмене препарата, отечности лодыжек, синдрома Рейно.

При местном использовании капель для глаз отмечается жжение в глазах, сухость конъюнктивы. Среди системных реакций чаще всего встречаются: брадикардия, запоры, сонливость.

Клофелин

Вся информация указана для ознакомления и не является медицинским советом. Систему, способы, методы лечения, необходимые препараты, сможет назначить только ваш лечащий врач.

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

Действующее вещество

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C9H9Cl2N3.

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Это гипотензивное средство с центральным механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное воздействие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его влиянием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря воздействию его на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом он угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под его ылиянием активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе.

Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых — гипотензия. Гипотензивный эффект его проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме лекарства, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Воздействие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Он потенцирует, усиливает наркозные средства. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под его влиянием развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры он способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии его на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила средства невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде.

Он стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией им периферических адренорецепторов.

С течением времени к нему развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Интересные факты

Он известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем его названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение его в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода.

Особенно тяжело протекает прием жидких форм в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток, жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.

История создания

Он был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство он использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение его резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств.

В настоящее время таблетки его применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.

Формы выпуска

таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Он под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин-М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

Катапресан – таб., раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
Хлофазолин – таб., Фармахим (Болгария);
Барклид – таб., Лаборатория Биогаленика, Франция;
Гемитон – таб., АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму воздействия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза.

В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять кго – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема, рекомендуют постепенно снижать дозу, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Он быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками.

В печени 50% его подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
Алкогольная и наркотическая абстиненция;
Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
Кожа: аллергическая сыпь, зуд;
ЛОР органы: заложенность носа;
Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Клонидина;
Гипотензия, шок, коллапс ;
Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
Атриовентрикулярная блокада II степени;
Синдром слабости синусового узла;
Депрессивные состояния;
Облитерирующий эндартериит;
Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием его противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы, Каптоприл – внезапная отмена Клофелина приводит к резкому повышению АД;
Гормональные контрацептивы – усилении седативного эффекта Клонидина;
Блокаторы кальциевых каналов – нарушение проводимости в миокарде;
Трициклические антидепрессанты – уменьшение гипотензивного воздействия;
Леводопа, Пирибедил — снижение противопаркинсонического эффекта этих препаратов;
Празозин – нарушение гипотензивного влияния Клофелина;
Пропранолол, Атенолол – усиление гипотензивного эффекта, сухость во рту, седация;
Циклоспорин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови;
Этиловый спирт – выраженная гипотензия, токсическое поражение ЦНС.

Беременность и лактация

Клонидин способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. При этом может вызывать негативные изменения в сердечно-сосудистой системе и ЦНС у плода. Поэтому он противопоказан при беременности и во время грудного вскармливания.

Хранение

Хранить при температуре не выше 250С. Сроки хранения: таблетки – 4 года, ампулы – 3 года, тюбик-капельницы – 2 года. Препарат не отпускается без рецепта врача.

Материал подготовил: Врач анестезиолог-реаниматолог Андрей Анатольевич Доценко
Последнее изменение: 2020-12-1 Дата написания: 2015-08-26

Клофелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

Пациентам пожилого возраста при сопутствующем атеросклерозе назначают по 0,0375 трижды в сутки.

Лекарственное средство отменяют постепенно на протяжении двух недель.

Дисменорея: 14 дней до менструаций, а также в период цикла принимают по 0,025 мг дважды в день.

При гипертоническом кризе лекарство применяют сублингвально, внутримышечно, внутривенно 0,15 мг. Перед струйным внутривенным вливанием препарат растворяют в хлориде натрия, вводят 10 минут.

Согласно инструкции по применению Клофелина глазные капли закапывают 2-4 раза в сутки в каждый конъюнктивальный мешок по 1-2 капли. Терапию начинают с применения 0,25% раствора. При недостижении требуемого уровня внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. При регистрации выраженных побочных эффектов концентрацию раствора снижают до 0,125%.

Клофелин 15 мкг №30 табл.

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства КЛОФЕЛИН-ЗДОРОВЬЕ Торговое название Клофелин-Здоровье Международное непатентованное название Клонидин Лекарственная форма Таблетки, 0,15 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество — клонидина гидрохлорид 0,15 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал картофельный или кукурузный. Описание Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской Фармакотерапевтическая группа Антигипертензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа2- адреномиметики центральные, производные имидозолина. Клонидин. Код АТХ С02АС01 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь гипотензивный эффект начинает проявляться через 30 – 60 мин. Максимальный эффект развивается через 2 – 4 ч и сохраняется около 5 – 12 ч. Продолжительность действия у некоторых больных – 24 – 36 ч. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 – 2,5 ч. Биодоступность при длительном применении – около 65 %. Связывание с белками крови – 20 – 40 %. Метаболизируется в печени (около 50 % всосавшейся дозы). Период полувыведения при нормальной функции почек – 12 – 16 ч, при нарушении функции почек – увеличивается до 41 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный, проникает в грудное молоко. Выводится почками (40 – 60 %), а также через кишечник (20 %). При гемодиализе практически не выделяется (до 5%). Фармакодинамика Клофелин-Здоровье — антигипертензивное средство, действующее на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса. После прохождения через гематоэнцефалический барьер клонидин селективно стимулирует a2-адренорецепторы ядер сосудодвигательного центра продолговатого мозга, тормозит симпатическую импульсацию из центральной нервной системы, вызывая вазодилатацию и снижение артериального давления. Снижение симпатической активности сопровождается понижением уровня катехоламинов (особенно норадреналина) в плазме крови и моче, хотя клонидин не оказывает прямого действия на синтез катехоламинов, а угнетает высвобождение норадреналина из нервных окончаний по механизму отрицательной обратной связи в результате стимуляции центральных a2-адренорецепторов. Клонидин является агонистом имидазолиновых рецепторов. Применение клонидина приводит к снижению частоты сердечных сокращений, систолического и диастолического артериального давления, а также общего периферического сопротивления сосудов. Минутный объем крови и ударный объем сердца уменьшаются незначительно. Длительное применение клонидина приводит к уменьшению гипертрофии миокарда и улучшению функции левого желудочка. Клонидин обладает седативным и умеренным анальгезирующим эффектом. За счет центрального действия способен устранять соматовегетативные проявления опиатной и алкогольной абстиненции. Клонидин понижает внутриглазное давление за счет уменьшения секреции и улучшения оттока водянистой влаги глаза. Длительное применение сопровождается задержкой жидкости в организме. Показания к применению — гипертонические кризы (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме) — артериальная гипертензия (в составе комплексной терапии) — абстинентный синдром при опиоидной наркомании (в составе комплексной терапии) Способ применения и дозы Назначают взрослым внутрь, независимо от приема пищи. Дозу следует подбирать строго индивидуально. Отмену препарата проводят постепенно в течение 1 – 2 недель. Гипертонический криз. Назначают по 0,15 – 0,3 мг (1 – 2 таблетки) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту). Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг (препараты клонидина другой дозировки) 2 раза в сутки. При необходимости, по указанию врача дозу постепенно увеличивают до эффективной терапевтической дозы, которая в среднем составляет 0,15 мг 2-3 в сутки. Разовые дозы клонидина выше 0,3 мг допустимо назначать только в исключительных случаях и, если возможно, в условиях стационара. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от течения болезни, клинической эффективности и переносимости препарата. Абстинентный синдром. Назначают в условиях стационара в суточной дозе 0,3 – 0,75 мг, разделенной на 4-6 приемов при ежедневном контроле артериального давления и частоты пульса. Побочные действия — Со стороны нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, спутанность сознания, тревожность, нервозность, депрессия, анорексия, нарушения сна, яркие или «кошмарные» сновидения, галлюцинации, парестезии, тремор — Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия или тахикардия, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно (бледность, похолодания конечностей), атриовентрикулярная блокада — Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в слюнных железах, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, снижение желудочной секреции, псевдообструкция толстой кишки, гепатит — Со стороны органов зрения: снижение продукции слезной жидкости, нарушение аккомодации — Со стороны органов дыхания: сухость слизистой оболочки носа, заложенность носа — Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, гиперемия, крапивница, ангионевротический отек. Крайне редко при сублингвальном применении – отек слизистых оболочек, затруднение дыхания. — Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, снижение либидо и потенции, гинекомастия, задержка ионов натрия и воды (проявляется отеками стоп и голеней) — Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, гипергликемия, изменение функциональных проб печени Противопоказания — повышенная индивидуальная чувствительность к клонидину или любому из вспомогательных компонентов препарата — артериальная гипотензия — кардиогенный шок — атриовентрикулярная блокада II и III степени — выраженная брадикардия — синдром слабости синусового узла — ишемическая болезнь сердца — недавний инфаркт миокард — нарушение мозгового кровообращения (в том числе выраженный атеросклероз сосудов мозга) — тяжелые нарушения периферического кровообращения — тяжелые нарушения функции почек — облитерирующие заболевания периферических артерий (в том числе синдром Рейно) — депрессивные состояния — одновременное применение трициклических антидепрессантов — беременность и период лактации — детский возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При совместном применении Клофелина-Здоровье с: — препаратами, угнетающими центральную нервную систему, — возможно усиление депримирующего влияния на центральную нервную систему и развитие депрессивных расстройств — трициклическими антидепрессантами, анорексигенными (за исключением фенфлурамина), симпатомиметическими, нестероидными противовоспалительными средствами и нифедипином – ослабление гипотензивного эффекта клонидина — вазодилататорами, диуретиками, антигистаминными средствами — усиление гипотензивного эффекта клонидина — β-Адреноблокаторами и сердечными гликозидами – повышение риска развития брадикардии или (в отдельных случаях) атриовентрикулярной блокады — атенололом, пропранололом – развитие аддитивного гипотензивного эффекта, седативного действия и появление сухости во рту — гормональными контрацептивами при приеме внутрь – возможно усиление седативного эффекта клонидина — леводопой и пирибедилом у пациентов с болезнью Паркинсона – возможно снижение эффективности леводопы и пирибедила — циклоспорином – возможно повышение концентрации циклоспорина в крови — глюкозой – возможно повышение концентрации глюкозы в крови за счет снижения секреции инсулина Особые указания Во время лечения клонидином запрещается употреблять алкогольные напитки. Внезапное прекращение применения препарата может привести к развитию синдрома отмены: повышению артериального давления, нервозности, головной боли, тошноте, поэтому отмену препарата следует проводить только постепенно в течение 1 – 2 недель с учетом сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. При развитии синдрома отмены сразу возвращаются к применению препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Если при комбинированном применении Клофелина-Здоровье и блокатора β-адренорецепторов требуется временное прекращение лечения, то блокатор β-адренорецепторов следует отменить раньше, для того, чтобы предотвратить симпатическую гиперреактивность, а потом постепенно отменять Клофелин-Здоровье, особенно. При лечении Клофелином-Здоровье рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление. Следует соблюдать осторожность при продолжительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций. С осторожностью назначают Клофелин-Здоровье больным сахарным диабетом, так как клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина. С осторожностью препарат назначают больным пожилого возраста – возможна повышенная чувствительность к препарату; больным с почечной недостаточностью – возможна задержка выведения препарата; с полинейропатией; запорами. На фоне применения клонидина возможны транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона; уменьшение и угнетение слюноотделения, что способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта; развитие слабопозитивной реакции Кумбуса. Пациентам, использующим контактные линзы, следует помнить, что препарат может снижать продукцию слезной жидкости. Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости лактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Во время терапии препаратом следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Передозировка При передозировке могут развиваться следующие симптомы: сонливость, миоз (выраженное сужение зрачков), брадикардия, периодическая рвота, ксеростомия, угнетение дыхания (вплоть до апноэ), нарушение сознания, коллапс, снижение или повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на электрокардиограмме, гипотермия, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости и синдром ранней реполяризации. Лечение: симптоматическая терапия (инфузия жидкости, при выраженной депрессии центральной нервной системы или апноэ – 2 – 4 мг налоксона внутривенно, при необходимости повторяют). В качестве специфического антидота можно применять толазолин: 1 мг толазолина при внутривенном введении или 50 мг при назначении внутрь нейтрализуют эффект 0,6 мг клонидина. Форма выпуска и упаковка По 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе c инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в коробке из картона. Контурные упаковки по 30 таблеток без вложения в коробку, вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в ящики из гофрированного картона. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке! Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22. Владелец регистрационного удостоверения ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина. Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) ТОО «Фарм-Евро» 050039, г. Алматы, ул. Майлина, д.72, кв.34 Тел. Факс E-mail

Передозировка

Проявляется замедлением атриовентрикулярной проводимости, снижением кровяного давления, коллапсом, угнетением дыхания, нарушением сознания, уширением комплекса QRS на ЭКГ, синдромом ранней реполяризации, гипотермией, миозом, вялостью. Терапия проводится посиндромная.

Симптомы отравления веществом: погружение в глубокий сон или кому, угнетенное сознание, давление и пульс очень сильно падают, расстройство активности психики.

Смертельная доза Клофелина для человека составляет 50-100 мкг на кг веса.

Взаимодействие

Препарат усиливает воздействие медикаментов, которые угнетают работу ЦНС, этанола. Антигистаминовые средства, диуретики, вазодилататоры усиливают действие клонидина, а анорексигенные средства, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, НПВС напротив, ослабляют эффективность. При назначении сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов возрастает риск развития атриовентрикулярной блокады, брадикардии. Глазные капли Клофелин не рекомендуется назначать с нейролептиками, антидепрессантами.

Особые указания

В сегодняшней лечебной практике Клофелин практически не применяется из-за выраженного, резкого, кратковременного уменьшения уровня кровяного давления с последующим его повышением, так называемые «гемитоновые кризы». Препарат не рекомендуется назначать при абстинентном синдроме пациентам с наркозависимостью, при вазомоторных нарушениях на фоне менопаузы и дисменореи, при остром инфаркте миокарда. В таких случаях предпочтительнее назначение агонистов имидазолиновых рецепторов. При длительном применении лекарства требуется контроль внутриглазного давления. С целью профилактики ортостатической гипотензии при внутривенных вливаниях пациент должен находиться в горизонтальном положении. В период лечения возможна регистрация слабоположительной реакции Кумбса. Клофелин влияет на управление транспортом, внимание. При отсутствии эффекта от применения глазных капель в течение 2-ух дней лекарственное средство отменяют. С целью предупреждения развития системных побочных эффектов после инстилляций рекомендуется прижать пальцем проекцию конъюнктивального мешка на 1-2 минуты.

Клофелин в Википедии описан в виде действующего вещества Клонидин.

Рецепт Клофелина на латинском:

Rp.: Clophelini 0,15 mg D. t. d. N 10 in tabul. S.

Клофелин таблетки по 0.15 мг №50 (10х5)

Пациентов следует проинструктировать, чтобы не прекращали лечение без консультации с врачом. Внезапное прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены вследствие повышения концентрации катехоламинов в плазме крови: быстрое повышение артериального давления, нервозность, возбуждение, головная боль, ощущение сердцебиения, тахикардия, тошнота, потливость, тремор. Поэтому отмену препарата следует проводить постепенно в течение 1-2 недель с учетом сопутствующей терапии.

Синдром отмены может возникнуть через 18-72 часа после приема последней дозы клонидина. В случае развития синдрома отмены следует сразу же возобновить применение препарата и в дальнейшем отменять его постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Сообщалось о случаях гипертонической энцефалопатии, нарушения мозгового кровообращения и о летальном исходе после резкой отмены клонидина.

Вероятность такой реакции на прекращение лечения клонидином возрастает при применении высоких доз препарата или при продолжении сопутствующей терапии бета-блокаторами, поэтому в подобных ситуациях рекомендуется особая осторожность.

Если при комбинированном лечении с бета-блокаторами возникает необходимость прервать или прекратить антигипертензивную терапию, бета-блокаторы (для предотвращения симпатической гиперреактивности) следует всегда отменять первыми, постепенно, за несколько дней до начала постепенной отмены препарата Клофелин, особенно если его применяли в больших дозах.

Для предупреждения синдрома отмены препарат не следует назначать пациентам, которые не имеют условий для его регулярного применения.

Препарат следует применять с осторожностью:

пациентам с легкой и умеренной степенью брадиаритмии;
пациентам с сахарным диабетом, поскольку клонидин может маскировать симптомы гипогликемии и уменьшать секрецию инсулина;
пациентам с полинейропатией, запорами;
пациентам пожилого возраста − из-за риска повышенной чувствительности к препарату;
пациентам с нарушением функции почек − из-за риска задержки выведения препарата;
лицам, применяющим контактные линзы для коррекции зрения, − клонидин может вызывать сухость глаз.

При артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, не ожидается терапевтического эффекта клонидина.

Применение клофелина может привести к уменьшению слюноотделения. Это способствует развитию кариеса, пародонтоза, кандидоза полости рта. Возможно транзиторное повышение концентрации соматотропного гормона. Возможно развитие слабопозитивной реакции Кумбса.

Во время лечения Клофелином запрещается употреблять алкогольные напитки.

Пациентов следует предупредить, что седативный эффект препарата усиливается при одновременном приеме алкоголя, барбитуратов или других седативных препаратов.

При лечении Клофелином рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление.

Следует быть осторожным при длительной физической нагрузке, особенно в вертикальном положении при жаркой погоде из-за риска ортостатических реакций.

Препарат содержит лактозу, поэтому его применение противопоказано пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Тензотран

Моксонитекс

Альбарел

Моксонидин

Физиотенз

Аналогами являются Гемитон, Катапресан, Хлофазолин.