Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.
Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.
Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.
При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.
Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета-2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.
Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.
Метопролол 50 мг
Метопролол
Регистрационный номер: ЛП-000950
Торговое название препарата: Метопролол
Международное непатентованное название: метопролол
Лекарственная форма: таблетки
Состав на одну таблетку: метопролола тартрат 0,05 г или 0,1 г (в пересчете на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 0,08949 г или
0,12778 г, крахмал картофельный — 0,04275 г или 0,06349 г, повидон (коллидон 30 или пласдон К-29/30) — 0,003 г или 0,0048 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил 300) – 0,003 г или
0,0048 г, кросповидон (коллидон CL-M или полипласдон ХL-10) – 0,007 г или 0,0112 г, магния стеарат – 0,002 г или 0,0032 г, стеариновая кислота – 0,002 г или 0,0032 г.
Описание: круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской и риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается незначительная «мраморность».
Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный
Код АТХ: [С07АВ02]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает незначительное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адрено-блокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антигипертензивный эффект развивается быстро (систолическое артериальное давление снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое артериальное давление изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке сердца и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (AV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, фибрилляции предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) или даже может привести к восстановлению ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы.
Фармакокинетика Абсорбция в желудочно-кишечном тракте при приеме внутрь полная (95 %). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50 % при первом приеме и возрастает до 70 % при повторном применении. Связь с белками плазмы крови — 10 %. Время достижения максимальной концентрации метопролола — 1,5-2 ч. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20 — 40 %.
Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко (концентрация выше, чем в плазме крови).
Метаболизируется в печени, два метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Период полувыведения метопролола составляет от 3,5 до 7 ч при приеме внутрь. Не удаляется при гемодиализе.
Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается.
Биодоступность увеличивается при печеночной недостаточности, при этом сокращается его общий клиренс.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика – комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия); гипертиреоз (комплексная терапия); профилактика приступов мигрени.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст., синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, стенокардия Принцметала, острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 с, систолическое АД менее 100 мм рт.ст), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы или одновременное в/в введение верапамила; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, тяжелые нарушения периферического кровообращения, тяжелые формы бронхиальной астмы и бронхоспазм в анамнезе; возраст до 18 лет, период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. При артериальной гипертензии (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами) начальная доза — 50-100 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером), при недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100-200 мг. Максимальная суточная доза — 200 мг.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией — по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.
Ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика) — 200 мг/сут, разделенные на 2 приема (утром и вечером).
Профилактика приступов стенокардии, при нарушениях ритма сердца — 100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).
При гипертиреозе — по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Профилактика приступов мигрени — 100-200 мг 1-2 раза в сутки (утром и вечером).
С осторожностью
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, почечная/печеночная недостаточность, миастения, феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада I ст., депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), отягощенный аллергологический анамнез, беременность, пожилой возраст.
Передозировка
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), выраженное снижение артериального давления, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, судороги, гипогликемия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата. Лечение: промывание желудка и прием абсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности – внутривенно (в/в), с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. При гипогликемии — введение 1-10 мг раствора декстрозы, установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме применяют бета2-адреномиметики. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина). У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4 -5 мес).
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана,поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о приеме метопролола (выбор препаратов для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется. В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «окошмарные» сновидения; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации, замедление скорости психических и двигательных реакций, мышечные судороги, астения, миастения. . Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости; очень редко — звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. . Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, усиление потоотделения; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, псориазоподобные кожные реакции. . Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко – ринит.
Прочие: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — артралгия, тромбоцитопения; болезнь Пейрони, гипогликемия, гипергликемия, повышение титра антинуклеарных антител, снижение либидо, потенции.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Барбитураты усиливают метаболизм метопролола вследствии индукции микросомальных ферментов печени.
Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно, вследствие ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6). Одновременное в/в введение верапамила может вызвать брадикардию и выраженное снижение артериального давления.
Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла или нарушением AV проводимости).
Амиодарон — риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).
Дилтиазем — риск развития выраженной брадикардии (взаимное усиление ингибирующего влияния на AV проводимость и функцию синусового узла). Антигипертензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Бета-адреномиметики, аминофиллин, теофиллин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты ослабляют антигипертензивный эффект.
Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие. Эпинефрин — риск развития выраженного снижения АД и брадикардии. Фенилпропаноламин в высоких дозах — парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза).
Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых метаболизаторов, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.
Клонидин — риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема бета-адреноблокаторов, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема бета-адреноблокаторов необходимо начинать за несколько дней до его отмены.
Рифампицин — усиливает метаболизм метопролола, снижая концентрацию в плазме (вследствие индукции микросомальных ферментов печени). Циметидин, гидралазин повышают концентрацию метопролола в крови. Лекарственные средства для ингаляционной анестезии (галогенизированные углеводороды) усиливают кардиодепрессивное действие метопролола. Несовместим с ингибитором моноаминоксидазы типа А.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин, гуанфацин и клонидин повышают риск развития брадикардии.
Нифедипин, кроме усиления антигипертензивного действия, может привести к развитию
сердечной недостаточности.
Три-и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение центральной нервной системы.
При одновременном применении метопролола и симпатолитиков, нитроглицерина, барбитуратов, вазодилататоров (алпростадил) и других антигипертензивных препаратов (например, празозина) может усиливаться антигипертензивный эффект, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Повышает риск развития гипогликемии, усиливает ее выраженность и продолжительность, маскирует ее симптомы (тахикардию, потливость, повышение артериального давления).
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения артериального давления и отмечается усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
Снижает клиренс лидокаина и повышает его концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Удлиняет действие антидеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект производных кумаринов.
Алдеслейкин усиливает артериальную гипотензию.
Мефлохин усиливает торможение проводимости и возбудимости сердечной мышцы.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение артериального давления.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 – 72 ч после родоразрешения.
Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 50 мг и 100 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.
Каждую банку или 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Единицы измерения:
уп.
Показания к применению Метопролола
Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.
Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.
Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.
Форма выпуска Метопролола
Метопролол выпускается в форме таблеток для системного лечения. В качестве основного вещества выступаетметопролола тартрат, который может содержаться в количестве 25мг, 50мг или 100мг в одной таблетке. Вспомогательные компоненты:
- стеарат магния;
- диоксид кремния;
- карбоксиметилкрахмал натрия;
- микрокристаллическая целлюлоза.
Лекарственное средство относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.
Противопоказания
Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании Верапамила.
При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.
Взаимодействия препарата Метопролол
При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол. При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.
Побочные действия
Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.
Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.
Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).
Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.
Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.
Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.
Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.
Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».
Побочные эффекты Метопролола
Прием Метопролола в редких случаях может вызывать ряд побочных эффектов:
- повышенную утомляемость;
- сонливость;
- снижение концентрации внимания;
- нарушения сна.
Реже встречается негативное воздействие на орган зрения: сухость слезного канала, синдром сухого глаза и болезненность.
Со стороны пищеварительного тракта – нарушение вкуса и снижение функции печени. Кроме того, встречаются и кожные реакции в виде фотодерматоза. Если пациент имеет на коже проявление псориаза, область поражения может увеличиться или перейти в острую стадию. У некоторых пациентов усиливается интенсивность потоотделения.
Со стороны дыхательной системы – появляется заложенность носа, бронхоспазм или одышка.
Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.
Стенокардия: 2-3 раза в день 50 мг.
Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.
Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.
Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.
При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.
При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.
Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).
Инструкции по применению Метопролола Ратиофарм и Метопролола Акри являются аналогичными.
Передозировка
Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.
Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.
Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, Добутамин, Допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.
При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят Диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.
Гемодиализ не доказал свою эффективность.
Взаимодействие
Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.
Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.
Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.
Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, Лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.
Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС — ослабляют гипотензивный эффект препарата.
Метилдопа, Резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, Амиодарон, Дилтиазем, Верапамил, гуанфацин — усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.
При приеме Нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.
Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол — усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.
Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.
Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.
Фармакологические свойства препарата Метопролол
Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены. При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения. У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.
Особые указания
Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.
Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.
Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.
Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.
Прием более 200 мг в день ведет к снижению кардиоселективности.
При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).
При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.
При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени и почек — дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.
Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.
При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.
Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.
Рецепт на латинском:
Rp: Metoprololi 0,05 D. t. d. № 100 in tab. S. По 1 таб. 2-3 раза в день.
Аналоги Метопролола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Биол
Метокард
Метозок
Небилет
Небилонг
Бетаксолол
Бисогамма
Арител
Кординорм
Вазокардин
Корвитол
Бидоп
Бисопролол
Небиволол
Бипрол
Бисопрол
Конкор Кор
Локрен
Конкор
Нипертен
Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Метопролол-OBL, Метопролол Органика, Метопролол Зентива — являются препаратами-синонимами.
Также выделяют следующие аналоги Метопролола:
- Эгилок
- Беталок
- Метокард
- Метокор
- Сердол
- Анепро
- Вазокардин
- Корвитол
- Метоблок
- Метопрол
- Эмзок
Цена Метопролола, где купить
Цена Метопролола в таблетках по 50 мг составляет в среднем 40 рублей за упаковку в 30 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
ЗдравСити
- Метопролол таб. 50мг №30Пранафарм ООО
31 руб.заказать - Метопролол Ретард-Акрихин таблетки п.п.о. пролонг действия 25мг 30 шт.АО Акрихин
187 руб.заказать
- Метопролол-Акрихин таблетки 50мг 30 шт.АО Акрихин
61 руб.заказать
- Метопролол Органика таблетки 50мг 60штАО Органика
102 руб.заказать
- Метопролол таблетки п.о.п пролонгир. высвобождения 100мг 30штВертекс АО
293 руб.заказать
Аптека Диалог
- Метопролол (таб.25мг №60)Озон ООО
62 руб.заказать
- Метопролол ретард-Акрихин таблетки пролонгтрованного действия 50мг №30Акрихин ОАО
232 руб.заказать
- Метопролол ретард-Акрихин таблетки 100мг №30Акрихин ОАО
317 руб.заказать
- Метопролол (таб.25мг №60)Органика ( Новокузнецкое АО )
74 руб.заказать
- Метопролол (таб. 50мг №30)Озон ООО
33 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Метопролола тартрат 50 мг №20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
13 грн.заказать - Метопролол-КМП 50 мг N30 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
11 грн.заказать
- Метопролола тартрат 100мг №20 таблетки ПАТ»Фармак», Україна
16 грн.заказать
- Метопролол-КМП 100 мг N30 таблетки ПАТ»Київмедпрепарат», Україна
20 грн.заказать
