Лучшие сартаны последнего поколения от давления при артериальной гипертензии

К гипотензивным препаратам нового поколения относятся препараты сартаны. Это высокоэффективные медикаменты для снижения давления, которые назначает лечащий врач по показаниям. Они вызывают минимум побочных реакций и хорошо переносятся пациентами, если точно следовать назначенной схеме лечения. Это молодая фармакологическая группа препаратов, которая стала альтернативой давно известным ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента. Перед приемом нужно ознакомиться с инструкцией по применению, понять принцип действия, проанализировать, с какими препаратами они совместимы, а с какими совместный прием исключен.

Фармакологические эффекты

За кровоток и показатели артериального давления отвечает ренин-ангиотензиновая система. Функции этой системы заключаются в регулировке тонуса сосудов, взаимодействии печени, почек, надпочечников, объемах выделяемой жидкости. Фермент ангиотензин 2 сужает сосуды, из-за чего повышается артериальное давление.

Группа сартанов защищает клетки от действия ангиотензина 2. Препараты блокируют выработку фермента, тем самым защищая стенки сосудов. Сосуды остаются в расширенном состоянии, а давление не поднимается.

Сартаны обладают не только гипотензивными свойствами, но и эффективно применяются для лечения почечных нарушений, отклонений в работе сердца.

Сартаны — одна из групп препаратов для лечения гипертонии

Терапевтические действия препаратов сартанов отражены в таблице.

Схема-описание механизма действия сартанов

Фармакодинамика группы препаратов

Увеличение АД происходит благодаря выделению ангиотензина 2 (АТ 2). Когда он действует на рецепторы, сосудистая стенка артерий сокращается, вызывая сужение просвета. Это приводит к повышению АД. Прием блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) препятствует этому действию.

Влияние препарата происходит за счет блокировки рецепторов, из-за чего АТ 2 не действует.

Существуют другие лечебные эффекты, направленные на улучшение самочувствия пациента. Они учитываются при назначении вида лекарства. Данные представлены в таблице.

Благоприятные фармакодинамические эффекты наблюдаются у людей, продолжительно применяющих сартаны. Однократное употребление средства только стабилизирует давление. Но это временный эффект.

Избавиться от половозрелых особей глистов, их личинок и яиц можно с помощью антипаразитарных средств широкого спектра действия. А устранить нанесенный ими ущерб позволит применение гастро- и гепатопротекторов, витаминов и эубиотиков. Подробнее читайте в статье: «лекарство от глистов для взрослого человека».

Список препаратов последнего поколения

Выделяют два поколения сартанов для лечения гипертонии: первое и последнее. Таблетки сартаны от давления первого поколения – это Валсартан, Кандесартан, Лозартан, Олмесартан, Эпросартан, Ирбесартан. Они блокируют активность фермента ангиотензин 2. Сартаны последнего поколения снижают выработку ангиотензина 2 и рецепторы, активируемые пероксисомными пролифераторами у-типа. Они отвечают за:

• клеточную дифференцировку;
• липидный и углеводный обмен;
• восприимчивость к инсулину;
• бета-окисление.

Единственный представитель из последнего поколения, продаваемый на территории России, — Телмисартан. Препарат эффективно понижает давление и обладает другими фармакологическими преимуществами:

• снижает вероятность развития атеросклеротического поражения сосудов;
• понижает содержание триглицеридов, глюкозы;
• восстанавливает гормональную активность поджелудочной;
• нормализует липидный обмен у диабетиков;
• купирует воспалительные процессы;
• убирает побочные реакции от приема тиазидных диуретиков.

Телмисартан — одно из лекарств от давления последнего поколения

Нельзя выявить лучшие сартаны по силе действия на показатели давления. Они все эффективно понижают показатели давления с разницей в 2 пункта.

Самые популярные лекарства сартаны при артериальной гипертонии представлены в таблице.

Популярные представители сартанов

Названия препаратов

Каждая группа лекарств и ее представитель отличаются по химическому строению. Они имеют показания к применению, противопоказания, побочные эффекты. Поэтому перед назначением лекарства предварительно собирают анамнез, проводят инструментальные и лабораторные обследования. Выделяют следующие группы и относящиеся к ним лекарственные средства.

1. Бифениловые производные тетразола. Валсартан, Ирбесартан, Лозартан, Кандесартан.
2. Небифениловые производные тетразола. Эпросартан или Теветен.
3. Бифениловые нететразольные соединения. Телмисартан, олмесартан.

Разные химические соединения препаратов бывают сходны по механизму действия. То есть группы обладают схожим действием на гормон надпочечников. По влиянию на АТ 2, выделяют следующие лекарства:

• конкурентные — блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса (Эпросартан, Лозартан);
• неконкурентные — не вытесняют гормональное вещество, поэтому влияние на организм сохраняется продолжительно (Телмисартан, Валсартан, Кандесартан).

По влиянию на рецепторы, сосудистую ткань лекарство отличается от ингибиторов АПФ. Однако показания к применению идентичны. Поэтому сартаны часто назначают пациентам, у которых появилась резистентности к прилам (Эналаприл).

Считается, что эффективные лекарства от болезней печени стоят дорого и встречаются очень редко. Но это далеко от действительности. Достаточно проанализировать, как работают используемые действующие вещества и на что конкретно влияет используемый медикамент. Подробнее читайте в статье: «лучшее лекарство для восстановления печени».

Показания к применению

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2 (БРА) назначают для лечения гипертонии. В комплексе с другими лекарственными средствами БРА назначают для лечения:

• хронической недостаточности сердца;
• поражения клубочкового аппарата и паренхимы почек;
• микроальбуминурии;
• гипертрофии левого желудочка;
• диабета;
• синдрома резистентности к инсулину;
• атеросклеротического поражения сосудов;
• мерцательной аритмии;
• сердечного приступа (используют Валсартан).

Артериальная гипертензия и гипертония

Для быстрого снижения артериального давления врачи часто назначают ингибиторы рецепторов ангиотензина 2. Сартаны при артериальной гипертензии особенно эффективны, если у пациента выявлены сопутствующие диагнозы:

• увеличение массы миокарда левого желудочка;
• хроническая недостаточность сердца;
• альбуминурия;
• диабет;
• почечная недостаточность;
• постинфарктный кардиосклероз.

Сартаны при гипертензии назначают вместо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, если появился сильный кашель.

Лекарства от давления сартаны принимают отдельно или в комплексе с другими антигипертензивными средствами. Эффективность монолечения ниже, чем комплексная терапия на 10-15%. Препараты с накопительным эффектом показывают выраженный эффект при лечении гипертонии через месяц после начала курса.

Сартаны — препараты лишь одной группы из тех, что следует принимать гипертоникам каждый день

Инфаркт миокарда

После перенесенного сердечного приступа единственный препарат из группы блокаторов ангиотензина, который можно принимать, — Валсартан.

Препарат понижает вероятность летального исхода от инфаркта на 25%.

Врач назначает Валсартан после инфаркта миокарда на 3-10 день, когда риск резкого снижения артериального давления пропадает. Препарат эффективен при повторном сердечном приступе, чтобы снизить вероятность развития осложнений.

Нефропротективное действие

Протеинурия и микроальбуминурия являются прогностически неблагоприятными состояниями, свидетельствующими о прогрессировании поражения почек и развитии хронической почечной недостаточности. У пациентов с нефропатией при сахарном диабете, поражении почек в рамках АГ и другими состояниями уменьшение протеинурии отдаляет развитие неблагоприятных исходов и необходимость проведения гемодиализа.

В настоящее время нефропротективный эффект ингибиторов АПФ считается доказанным. Что касается БРА, однозначного мнения пока нет.

Существует несколько рандомизированных клинических исследований, продемонстрировавших действие БРА у пациентов с АГ в сочетании с диабетической нефропатией. В исследовании RENAAL было показано, что применение лозартана по сравнению с плацебо вызывает снижение протеинурии на 35 %, частоты увеличения более чем в 2 раза уровня сывороточного креатинина — на 25 % и риска развития терминальной почечной недостаточности — на 28 %. Сходные результаты в отношении другого БРА — ирбесартана были получены в исследованиях IDNT и IRMA 2.

Существуют два метаанализа, проведенных J.P. Casas и соавт., R. Kunz и соавт. и опубликованных в 2005 и 2008 году соответственно. В первом исследовании анализировались данные почти 40 тысяч пациентов с АГ и сахарным диабетом 2-го типа и без него, включенных в 127 испытаний различного дизайна по оценке влияния антигипертензивных препаратов на почечные конечные точки (появление и прогрессирование протеинурии и микроальбуминурии, сроки возникновения терминальной почечной недостаточности, потребность в гемодиализе и пересадке почки и др.). Было выявлено, что как ингибиторы АПФ, так и БРА не имеют особых преимуществ перед другими классами гипотензивных препаратов, а нефропротективный эффект в основном зависит от достижения целевого уровня АД. Авторы делают заключение, что необходимо более тщательное изучение данной проблемы с проведением крупных исследований, непосредственно посвященных оценке функции почек [2].

Второй метаанализ включал рандомизированные клинические исследования среди пациентов с диабетом и почечной патологией, имевших микроальбуминурию или протеинурию, в которых оценивалась эффективность БРА в сравнении с плацебо, ингибиторами АПФ и их комбинациями и другими антигипертензивными препаратами. Было продемонстрировано, что антипротеинурический эффект БРА и ингибиторов АПФ сопоставим и достоверно отличается от такового у плацебо и антагонистов кальция. При этом не имеют значения выраженность гипотензивного эффекта, степень и причины нефропатии. Каких-либо преимуществ при использовании комбинации ингибиторов АПФ и БРА не было получено вследствие малого числа наблюдений и особенностей дизайна проанализированных исследований [9].

Таким образом, можно сказать, что в целом БРА оказывают защитное действие на почки при АГ и сахарном диабете. Истинное их значение может быть оценено только после получения результатов нескольких крупных рандомизированных клинических исследований, которые ожидаются в ближайшие 5 лет.

Плюсы группы сартанов

Основные преимущества приема антагонистов рецепторов ангиотензина 2:

• практически полное отсутствие противопоказаний;
• препарат пролонгированного действия достаточно принимать 1 раз в день, чтобы понизить давление на сутки;
• вероятность развития побочных реакций минимальная;
• препараты назначают при диабете, в пожилом возрасте, при нарушениях функций почек;
• не вызывают кашель;
• повышают продолжительность жизни пациентов с нарушениями в работе сердца и сосудов на несколько лет;
• снижают вероятность развития нарушения мозгового кровообращения;
• не провоцируют развитие рака легких.

Достоинства и побочные эффекты

Часто кардиологи назначает сартаны из-за мгновенного достижения эффекта, благоприятного влияния на внутренние органы. Препараты имеют следующие положительные стороны:

• малое количество противопоказаний;
• рекомендуемая доза таблеток употребляется 1 раз в сутки, медленно выводится из организма;
• побочные эффекты развиваются у небольшого процента пациентов, они обратимы при коррекции дозы;
• возможность приема пожилым людям;
• отсутствие побочных эффектов в виде кашля, вызывающего ингибиторами АПФ;
• уменьшение смертности, улучшение уровня жизни;

• снижение риска развития инфаркта, инсульта;
• отсутствие развития злокачественных новообразований в легочной ткани.

Реклама:

Побочные эффекты бывают редко. Не образуется негативного действия на весь организм. Возможны небольшие головокружения, вызванные уменьшением артериального давления. Если состояние развивается часто, врачи регулирует дозировку таблеток. Побочные действия устраняются.

Возможные побочные реакции

Сартаны относят к самым безопасным препаратам от давления. Вероятность развития побочных эффектов сартанов настолько мала, что не выводится в отдельный перечень. В редких случаях сартаны от давления без побочных эффектов могут вызвать кружение головы из-за понижения артериальных показателей. Врачи советуют принимать таблетки на ночь, чтобы не было никакого дискомфорта.

Побочным эффектом от приема сартанов может быть головокружение

Противопоказания

Новые сартаны нельзя назначать при:

• повышенной восприимчивости к компонентам препарата;
• гестации;
• естественном грудном вскармливании.

Женщинам в детородном возрасте врачи советуют подумать о надежных способах контрацепции, чтобы исключить наступление беременности. Если беременность наступила, необходимо прекратить прием таблеток.

С особой осторожностью самые безопасные медикаменты назначают в следующих случаях:

• детский возраст;
• пониженный объем циркулирующей крови;
• двусторонний стеноз артерий почек;
• недостаточность почек;
• нарушение функций печени, цирроз;
• закупорка желчных протоков;
• при приеме калийсберегающих препаратов.

Лекарственная совместимость

Сартаны хорошо взаимодействуют с другими видами препаратов, не вызывая негативных реакций. Сартаны можно принимать с любыми средствами для терапии заболеваний сердца и сосудов, диабета. Препараты существенно снижают показатели давления, поэтому необходимо контролировать дозировку при комплексной терапии с другими гипотензивными средствами.

С особой осторожностью следует принимать таблетки в комплексе с:

• НПВС: Ибупрофен, Нимесулид;
• калийсберегающими мочегонными средствами;
• гепарином;
• калийсодержащими препаратами.

Вызывают ли сартаны рак

После крупного исследования 2010 года, которое показало прямую зависимость развития рака с приемом блокаторов ангиотензина, люди забеспокоились. Поэтому ученые провели дополнительные исследования, чтобы выявить закономерность приема сартанов с развитием злокачественных новообразований. Исследования показали, что сартаны не повышают вероятность развития раковых клеток, а напротив снижают риск появления рака прямой кишки.

Если даже часть гипотензивных средств может привести к развитию рака, то такая вероятность низкая. Она не сравнима с высокой пользой препаратов для лечения гипертонии.

Влияние на соединительную ткань

Экспериментальные данные, полученные в конце 2006 года, показали, что у мышей с моделью синдрома Марфана применение лозартана приводило к укреплению стенки аорты, предотвращало ее расширение и разрыв. Лозартан также способствовал восстановлению мышц при экспериментальной модели другого наследственного заболевания — миодистрофии Дюшенна. Ученые связывают это со способностью лозартана блокировать трансформирующий фактор роста бета, мощный стимулятор выработки коллагена.

В настоящее время запланированы и проводятся три клинических испытания лозартана у пациентов с синдромом Марфана, в которых изучается его активность по возможному предупреждению развития аневризмы аорты и ее осложнений по сравнению с β-адреноблокаторами атенололом и пропранололом. Результаты исследования ожидаются в 2009–2010 гг.

Таким образом, за свой короткий период существования сартаны зарекомендовали себя как незаменимые препараты при лечении таких социально значимых заболеваний, как артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет. Их действие при этом многогранно и определяется не только влиянием на АД, но и нормализацией функционирования РААС в целом.

Среди всей группы БРА наиболее изученным является лозартан. Именно для него показаны эффекты по предотвращению сердечно-сосудистых событий (инфаркта миокарда и инсульта), нефропротективный эффект, положительное влияние на метаболизм и прочее. В настоящее время лозартан представлен в виде многочисленных генериков, качество которых прежде всего определяется следованием стандартам GMP при их производстве. Среди них можно выделить препарат под торговым наименованием Лориста, производимый компанией КRКА, одним из общепризнанных лидеров в производстве генериков.

Впервые опубликовано в «Русском медицинском журнале. Кардиология», 2008, Т. 16, № 11. Печатается с разрешения редакции

Сартаны и риск инфаркта миокарда

Есть ряд исследований, которые говорят о взаимосвязи приема блокаторов ангиотензина и развития сердечного приступа. Подробные современные исследования показали, что такая вероятность отсутствует, лечение сартанами не провоцирует развитие инфаркта миокарда.

Валсартан рекомендуют принимать для купирования повторного сердечного приступа.

Сартаны защищают сердце от инфаркта

Антиаритмическое действие

Фибрилляция предсердий (ФП) — прогностически неблагоприятный признак у пациентов с АГ и гипертрофией миокарда, который увеличивает риск сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. Было показано, что некоторые БРА способны предотвращать первый и последующие эпизоды ФП, в том числе у пациентов, принимающих кордарон. Впервые это было продемонстрировано в исследовании LIFE, в котором сравнивалось применение лозартана и атенолола [15]. В настоящее время это свойство подтверждено и для кандесартана, валсартана, ирбесартана. Антиаритмический эффект отмечен также у пациентов с СН и пароксизмами ФП.

Вышеперечисленные эффекты БРА, в том числе гипотензивный, защитный при СН, нефро- и нейропротективный, антиаритмический, напрямую связаны с их основным эффектом блокады ангиотензиновых рецепторов. В то же время были выявлены интересные данные по влиянию сартанов на, казалось бы, не связанные с функционированием РААС системы и процессы. Это может подтвердить концепцию, согласно которой РААС необходимо воспринимать как универсальную систему, обеспечивающую поддержание гомеостаза организма в целом.

Сартаны и ингибиторы АПФ – что лучше

Сартаны похожи по принципу действия с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Действие препаратов направлено на блокировку выработки фермента ангиотензин 2.

БРА более чувствительны к ферментам ангиотензина, в отличие от иАПФ. Они эффективнее при гипертонии и помогают при других нарушениях работы сердца и сосудов. Сартаны снижают давление, улучшают кровообращение, снижают нагрузку на сердечную мышцу.

Прием ингибиторов АПФ провоцирует у ряда пациентов развитие сильного кашля. У сартанов практически нет противопоказаний и побочных эффектов на фоне приема.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента применяют для лечения гипертонии все еще чаще, чем сартаны, так как они хорошо изучены. Врачи знают принцип их действия, противопоказания и другие фармакологические свойства. Фармакокинетика и фармакодинамика сартанов еще изучается, поэтому врачи назначают их только при сложных формах гипертонии. Уже доказано, что эффективность сартанов в комплексном и монолечении выше.

Эффекты БРА при сердечной недостаточности

В патогенезе развития СН уже на ранней стадии имеют значение нарушения равновесия РААС и симпатоадреналовой системы, активация образования вазоактивных нейрогормонов, вазопрессина, брадикинина, простагландинов. Эти изменения в начале заболевания являются компенсаторными и призваны поддержать нормальный сердечный выброс. При дальнейшем развитии СН они способствуют развитию ремоделирования миокарда, систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Современная концепция лечения СН в первую очередь призвана нормализовать функционирование систем гомеостаза, предотвратить прогрессирование болезни и защитить органы-мишени.

Существующие рекомендации по лечению СН наряду с сердечными гликозидами, диуретиками, β-адреноблокаторами включают и средства, влияющие на РААС, — ингибиторы АПФ и сартаны.

Теоретически преимущества действия БРА заключаются в более селективном подавлении РААС без воздействия на калликреин-кининовую и другие нейрогуморальные системы, играющие роль в патогенезе ХСН. Практическим аспектом является их лучшая переносимость, что выражается в более редком развитии как сухого кашля, так и гипотензии.

Положительный эффект БРА при СН был продемонстрирован в исследованиях Val-ELITE, HeFT, RALES, MERIT-HF, CHARM, VALIANT и др.

Необходимо отметить, что оценка преимуществ сартанов или ингибиторов АПФ при лечении СН не однозначна. Результаты клинических исследований по сравнительной эффективности противоречивы. В то же время наилучшие результаты получены при сочетании препаратов обеих групп и еще более оптимистичные — при сочетании с β-адреноблокаторами и альдостероновыми антагонистами. Сейчас все больше стал использоваться принцип «полной блокады» РААС и симпатоадреналовой системы при лечении СН, который, по-видимому, является наиболее патогенетически оправданным [3, 12].