Предуктал® ОД (Preductal® OD)

Активное вещество, действие, форма выпуска

«Хипотел» относится к сартанам или антатагонистам рецептора ангиотензина 2. Главным действующим веществом препарата является телмисартан. Как и остальные лекарства из этой группы, он снижает давление путем селективной блокировки АТ2 рецепторов (второй тип). После блокировки рецепторов происходит расширение просвета сосудов, увеличение выделения воды и натрия с мочой. Во время приема «Хипотела» не развиваются такие побочные эффекты, как кашель или ангионевротический отек, так как телмисартан не участвует в обмене брадикинина. Из положительных действий сартанов на организм исследователи выделяют способность уменьшать развитие увеличение сердечной мышцы. Выделяют защитное действие в отношении органов-мишеней: сердца, глаз, почек.

Укажите своё давление

Двигайте ползунки

120

на

80

Гипотензивное действие сохраняется на протяжении 24-х часов. Максимального эффекта достигает на 6-й неделе постоянного приема препарата. Медикамент «Хипотел» не обладает способностью накапливаться в организме, поэтому требует постоянного приема для надежного и длительного эффекта. Выпускают по 20, 40 и 80 мг действующего вещества в одной таблетке.

Хипотел табл.80мг №28

ХІПОТЕЛ
Склад:

діюча речовина: telmisartan;

1 таблетка містить телміcартану 20 мг, 40 мг або 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, меглюмін, маніт (E 421), кросповідон, магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Прості препарати антагоністів ангіотензину ІІ.

Код АТС С09С А07.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Попередження серцево-судинних захворювань у пацієнтів з:

• маніфестним атеротромботичним серцево-судинним захворюванням (ішемічна хвороба серця, інсульт або ураження периферичних артерій в анамнезі) або
• цукровим діабетом ІІ типу із задокументованим ураженням органів-мішеней.

Протипоказання.

• Гіперчутливість до складових препарату;
• другий та третій триместр вагітності;
• обструктивні біліарні порушення;
• тяжкі порушення функції печінки.

У випадку рідкісних спадкових станів, через які можлива несумісність із допоміжною речовиною препарату, приймати Хіпотел протипоказано.

Спосіб застосування та дози.

Лікування есенціальної гіпертензії. Звичайна ефективна доза становить 40 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути достатня добова доза 20 мг. У випадках, коли бажаного ефекту не досягається, дозу телміcартану можна підвищити до 80 мг 1 раз на добу. Альтернативно телміcартан можна призначати в комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлортіазид, який продемонстрував додаткове зниження артеріального тиску при застосуванні разом з телмісартаном. Коли розглядається питання про збільшення дози, необхідно взяти до уваги, що максимальний антигіпертензивний ефект у цілому досягається через 4–8 тижнів від початку лікування.

Попередження серцево-судинних захворювань. Рекомендована доза становить 80 мг один раз на добу. Ефективність телмісартану у дозах менше 80 мг при попередженні серцево-судинних захворювань невідома.

На початку лікування телмісартаном з метою попередження серцево-судинних захворювань, рекомендується проводити моніторинг артеріального тиску і, у разі потреби, коригувати дози препаратів, які знижують артеріальний тиск.

Хіпотел можна приймати з їжею або без неї.

Особливі групи пацієнтів.

Порушення функції нирок. Для хворих з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості немає потреби в коригуванні дози. Досвід лікування хворих з нирковою недостатністю або хворих, які перебувають на гемодіалізі, обмежений. Таким хворим рекомендується починати лікування з низької дози 20 мг.

Порушення функції печінки. Для пацієнтів із легкими або помірними порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 40 мг 1 раз на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку. Немає потреби в коригуванні дози для пацієнтів літнього віку.

Побічні реакції.

У кожній групі побічні ефекти представлені в порядку зменшення ступеня тяжкості.

Інфекції та інвазії: інфекції верхніх дихальних шляхів, включаючи фарингіт і синусит, інфекції сечових шляхів, включаючи цистит, сепсис, у т.ч. з летальним наслідком.

З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична реакція.

Метаболізм та розлади харчування: гіперкаліємія, гіпоглікемія (у хворих на діабет).

Психічні розлади: депресія, безсоння, занепокоєність.

З боку нервової системи: синкопе.

З боку органів зору: порушення зору.

З боку вестибулярного апарату: вертиго.

Кардіальні порушення: брадикардія, тахікардія.

Судинні розлади: артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: диспное, кашель, інтерстиціальна хвороба легень.

Шлунково-кишкові розлади: абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання, дискомфорт у ділянці шлунка, сухість у роті.

Розлади гепатобіліарної системи: порушення функції печінки/печінкові розлади.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: посилене потовиділення, свербіж, висипання, еритема, ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним наслідком), медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема, кропив’янка.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини: міалгія, біль у спині (наприклад ішіас), судоми м’язів, артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми подібні до тендиніту).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

Загальні порушення: біль у грудях, астенія (слабкість), симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні дані: підвищення креатиніну в крові, підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензимів, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) у крові, зниження гемоглобіну.

Передозування.

Обмежена інформація щодо передозування у людей.

Симптоми. Найзначнішими проявами при передозуванні телмісартану були артеріальна гіпотензія і тахікардія; також повідомлялося про брадикардію, запаморочення, підвищення концентрації креатиніну в сироватці та гостру ниркову недостатність.

Терапія. Телміcартан не видаляється шляхом гемодіалізу.

Хворі повинні перебувати під пильним контролем і отримувати симптоматичну та підтримуючу терапію. Терапія залежить від часу, який пройшов після прийому препарату, та тяжкості симптомів. Рекомендовані заходи включають викликання блювання та/або промивання шлунка. При терапії передозування можна застосовувати активоване вугілля. Необхідно часто перевіряти рівень електролітів та креатиніну в сироватці. При виникненні артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти на спину та надати допомогу, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини та солі в організмі.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ не рекомендується упродовж першого триместру вагітності. Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протипоказане упродовж другого та третього триместрів вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Немає достатніх даних про застосування телмісартану вагітним.

Якщо продовження терапії антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ не вважається вкрай необхідним, пацієнтки, які планують вагітність, повинні перейти на антигіпертензивні лікарські засоби, що мають встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та, у разі необхідності, почати альтернативне лікування. У другому та третьому триместрах вагітності антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, як відомо, спричиняють фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніоз, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почали з другого триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа. Дітей, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно обстежувати на наявність артеріальної гіпотензії (див. розділ «Протипоказання»).

Через відсутність інформації щодо застосування телмісартану у період годування груддю даний препарат не рекомендується для застосування жінкам, які годують груддю. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недоношеної дитини.

Діти.

Хіпотел протипоказаний дітям (віком до 18 років) через обмежену інформацію щодо безпеки та ефективності препарату для цієї категорії пацієнтів.

Особливості застосування.

Вазоренальна гіпертензія. Існує підвищений ризик серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнтів з білатеральним стенозом ренальної артерії або стенозом артерії єдиної нирки лікують препаратами, які впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки. Коли Хіпотел призначають пацієнтам із порушеною нирковою функцією, рекомендується періодичний моніторинг рівня калію та креатиніну в сироватці крові. Немає досвіду застосування Хіпотелу пацієнтами з нещодавною трансплантацією нирки.

Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини. Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози препарату, може виникати у пацієнтів зі зниженим внутрішньосудинним об’ємом та/або рівнем натрію, що виникає внаслідок терапії діуретиками, обмеження солі, що надходить з їжею, діареї або блювання. Перед прийомом Хіпотелу необхідно коригувати такі стани, особливо зниження внутрішньосудинного об’єму та/або рівня натрію.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. Як наслідок гальмування ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у більш чутливих пацієнтів спостерігалися артеріальна гіпотензія, синкопе, гіперкаліємія та зміни функції нирок (у т.ч. гостра ниркова недостатність), особливо якщо до складу комбінованої терапії входили лікарські засоби, що впливають на цю систему. Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад застосування телмісартану з іншими блокаторами ренін-ангіотензин-альдостеронової системи) не рекомендується. При необхідності одночасного застосування рекомендовано ретельний моніторинг функції нирок.

Інші стани, що потребують стимуляції ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. У пацієнтів, у яких судинний тонус і функція нирок залежать головним чином від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), прийом Хіпотелу з іншими медичними препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може призводити до гострої артеріальної гіпотензії, гіперазотемії, олігурії, зрідка — до гострої ниркової недостатності.

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнти з первинним гіперальдостеронізмом у цілому не реагують на антигіпертензивні препарати, що діють шляхом блокади ренін-ангіотензинової системи. Тому призначення телміcартану їм не рекомендується.

Стеноз аорти та мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Як і щодо інших вазодилататорів, з особливою обережністю призначають препарат пацієнтам, у яких діагностовано стеноз аорти, мітрального клапана або обструктивну гіпертрофічну кардіоміопатію.

Гіперкаліємія. Протягом усього періоду застосування медичних препаратів, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може виникнути гіперкаліємія, особливо при наявності ниркової недостатності та/або серцевої недостатності.

У хворих літнього віку, пацієнтів з нирковою недостатністю, діабетом, у хворих, які паралельно приймають інші лікарські засоби, що можуть спричинити підвищення рівня калію, та/або пацієнтів із супутніми захворюваннями, гіперкаліємія може мати летальний наслідок.

Перед супутнім застосуванням лікарських засобів, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, необхідно зважити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику розвитку гіперкаліємії, на які необхідно звернути увагу:

• цукровий діабет, ниркова недостатність, вік понад 70 років;
• комбінована терапія з одним чи кількома іншими препаратами, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, та/або калієвими добавками. До препаратів або терапевтичних груп лікарських засобів, які можуть спровокувати гіперкаліємію, належать замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;
• супутні захворювання, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, різке погіршення стану нирок (наприклад, внаслідок інфекційних захворювань), клітинний лізис (наприклад, внаслідок гострої ішемії кінцівок, гострого некрозу скелетних м’язів, обширної травми).

Хворим групи ризику необхідно проходити ретельний контроль сироваткової концентрації калію.

Печінкова недостатність. Препарат не можна призначати хворим з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчних протоків та печінковою недостатністю тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»), оскільки телмісартан виводиться головним чином з жовчю. У таких хворих можна очікувати зменшення печінкового кліренсу телмісартану.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю від помірного до середнього ступеня.

Діабетичні пацієнти, які приймають інсулін або антидіабетичні лікарські засоби. Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпокаліємія. Слід розглянути необхідність відповідного контролю рівня глюкози в крові у таких пацієнтів. За показань може бути потрібне коригування дози інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, із супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, і тому вони можуть бути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, шляхом стресового тестування, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

Етнічні відмінності. Як і всі інші антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, телмісартан є явно менш ефективним для зниження артеріального тиску у хворих негроїдної раси, ніж у представників інших рас. Можливо, це пояснюється більшим поширенням низьких ренінових станів у пацієнтів негроїдної раси, які страждають на артеріальну гіпертензію.

Інші. Як і при застосуванні будь-якого іншого антигіпертензивного препарату, значне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією або ішемічною серцево-судинною хворобою може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Дослідження впливу телміcартану на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами не проводилися. Однак необхідно мати на увазі, що при антигіпертензивній терапії може виникати запаморочення або гіперсомнія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Як і інші препарати, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему, телмісартан може спровокувати гіперкаліємію. Ризик може збільшитись у разі лікування в комбінації з іншими засобами, які також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (включи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Виникнення гіперкаліємії залежить від відповідних факторів ризику. Ризик зростає у разі застосування наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та в поєднанні з замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту або нестероїдними протизапальними препаратами є менш ризикованою за умови чіткого дотримання запобіжних заходів при застосуванні.

Супутнє застосування не рекомендується.

Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки.

Такі антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, як телмісартан, пом’якшують спричинену діуретиками втрату калію. Калійзберігаючі діуретики, наприклад спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, можуть спричинити значне зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, приймати препарати необхідно з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці.

Літій.

Відомі випадки оборотного зростання концентрації літію в сироватці та підвищення токсичності під час супутнього прийому літію з інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту та антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включно з телмісартаном. Якщо призначення цієї комбінації вважається необхідним, під час супутнього застосування слід уважно контролювати рівень літію в сироватці.

Супутнє застосування вимагає обережності.

Нестероїдні протизапальні препарати.

Нестероїдні протизапальні засоби (тобто ацетилсаліцилова кислота в протизапальних схемах терапії, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні нестероїдні протизапальні засоби) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів з погіршенням функції нирок (наприклад у хворих зі зневодненням організму або у пацієнтів літнього віку з погіршенням функції нирок) комбінований прийом антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що гальмують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому цю комбінацію слід призначати з обережністю, особливо людям літнього віку. Пацієнтам слід забезпечити належну гідратацію; крім того, після початку комбінованої терапії, а також періодично в подальшому необхідно перевіряти функцію нирок.

Діуретики (тіазидні або петльові діуретики).

Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петльовий діуретик) і гідрохлортіазид (тіазидний діуретик), може призвести до втрати об’єму та ризику артеріальної гіпотензії, якщо почати лікування телмісартаном.

Слід узяти до уваги при супутньому застосуванні.

Інші антигіпертензивні засоби.

Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена супутнім застосуванням інших антигіпертензивних препаратів.

На підставі фармакологічних властивостей баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікувальні засоби можуть підсилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, у т.ч. телмісартану. Крім того, ортостатична гіпотензія може бути посилена алкоголем, барбітуратами, наркотиками та антидепресантами.

Кортикостероїди (системне застосування).

Зниження антигіпертензивної дії.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Телміcартан — специфічний та ефективний антагоніст рецепторів ангіотензину II (тип АТ1). Телміcартан з дуже високою спорідненістю заміщує ангіотензин II у місцях його зв’язування на рецепторах субтипу АТ1, що відповідають за активність ангіотензину II. Телміcартан не виявляє будь-якого часткового агоністичного впливу на АТ1 рецептор. Телміcартан селективно зв’язує АТ1 рецептор. Зв’язування є довготривалим.

Телміcартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2 та інші, менш вивчені АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, як невідомий ефект їх можливого «надстимулювання» ангіотензином II, рівень якого підвищується під впливом телмісартану. Телміcартан знижує рівні альдостерону у плазмі крові. Телміcартан не інгібує ренін у плазмі людини, не блокує iонні канали. Телміcартан не інгібує ангіотензинперетворюючий ензим (кініназа II), ензим, що також руйнує брадикінін. Тому не слід очікувати потенціювання брадикінінсупроводжуючих побічних ефектів.

У людини телміcартан у дозі 80 мг майже повністю інгібує підвищення артеріального тиску, спричиненого ангіотензином II. Блокуючий ефект зберігається протягом 24 годин і залишається відчутним до 48 годин.

Лікування артеріальної гіпертензії. Після першої дози телміcартану антигіпертензивна активність поступово виявляється протягом 3 годин. Максимальне зниження артеріального тиску виявляється через 4–8 тижнів від початку лікування та підтримується при довготривалій терапії.

Антигіпертензивний ефект утримується постійно протягом 24 годин, у тому числі включаючи останні 4 години перед наступним прийомом. Це підтверджено при амбулаторному моніторингу артеріального тиску. Співвідношення концентрації телмісартану перед прийомом наступної дози до пікової концентрації становить 80% після прийому 40 та 80 мг.

У хворих на артеріальну гіпертензію телміcартан знижує як систолічний, так і діастолічний тиск без впливу на частоту пульсу. При раптовому припиненні лікування телміcартаном артеріальний тиск поступово протягом кількох днів повертається до параметрів, які були до лікування, без імовірності синдрому відміни.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Всмоктування телміcартану швидке, хоча адсорбовані кількості розрізняються. Середня абсолютна біодоступність телміcартану становить близько 50%.

Коли Хіпотел приймають під час їди, зниження площі під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) для телміcартану варіює приблизно від 6% (40 мг) до 19% (160 мг). Через 3 години після введення концентрація у плазмі крові однакова, незалежно від того, приймається телміcартан натще або з їжею.

Розподіл. Телміcартан активно зв’язується з протеїнами плазми (> 99,5%), головним чином з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Об’єм розподілу (Vss) становить приблизно 500 л.

Метаболізм. Телміcартан метаболізується шляхом кон’югації з глюкуронідом. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.

Виведення. Телміcартан характеризується біекспоненціальною фармакокінетикою з термінальним періодом напіввиведення > 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі (Сmax) і площа під кривою «концентрація в плазмі-час» (AUC) зростає непропорційно до дози. Немає даних про клінічно значущу кумуляцію телміcартану при застосуванні у рекомендованих дозах. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального введення телміcартан майже повністю виводиться з калом в основному як незмінена сполука. Кумулятивна ниркова екскреція становить < 1% дози. Загальний кліренс плазми (Сltot) високий (приблизно 1 000 мл/хв), якщо порівнювати з печінковим кровотоком (близько 1 500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика телміcартану збігається у молодих пацієнтів та у пацієнтів літнього віку.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігається низька концентрація в плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю та не виводиться діалізом.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100%.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі круглі двоопуклі таблетки.

термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °C в оригінальній упаковці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній упаковці.

По 14 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «КУСУМ ФАРМ».

Місцезнаходження.

Україна, 40020, м. Суми, вул. Скрябіна, 54.

Показания к применению

Эффективность препарата доказана при лечении артериальной гипертензии.
Основным показанием для применения лекарства — наличие артериальной гипертензии (эссенциальной или вторичной) у взрослых. Следующей группой показаний выделяют пациентов с риском развития сердечно-сосудистых осложнений: инфаркты, инсульты, поражение сосудов нижних конечностей. Лечат и больных на сахарный диабет 2-го типа с поражением почек или сосудов сетчатки.

Инструкция по применению «Хипотела»

Для лечения гипертонической болезни дозу в 80 мг телмисартана используют, когда стандартные 40 мг не эффективны и не достигаются целевые уровни артериального давления (< 140/90 мм рт. ст.). Для предупреждения сердечно-сосудистых осложнений «Хипотел» применяют по 80 мг в сутки. Таблетки принимают раз в день независимо от приема пищи. Первый месяц советуют принимать на голодный желудок с утра, не пропуская.

Особенности применения в период беременности или кормления грудью

Применение медикамента противопоказано в период беременности.
Во время беременности абсолютно противопоказано назначать сартаны, так как они обладают токсичным действием на развитие плода. Потенциальные неблагоприятные последствия для новорожденных включают гипоплазию черепа, анурию, гипотонию, почечную недостаточность и смерть. Следует прекратить прием «Хипотела» при подтверждении беременности. Если прием антагониста рецепторов ангиотензина 2 невозможно прекратить, то следует проводить сонографическое исследование (УЗИ), а также проинформировать мать о возможных рисках. Информации о применении телмисартана во время кормления грудью нет, но предпочтение отдается альтернативному лечению, которое имеет подтвержденную безопасность.

Как применяют у детей?

Лицам младше 18-ти лет препарат противопоказан, так как не существует доказательной базы для эффективного применения «Хипотела» у детей. Не существует и прямых показаний для использования сартанов у детей, для схожей патологии используют безвредные для развития ребенка препараты. В лабораторных условиях доказано, что максимальная концентрация достигается также, как и у взрослых — в течение 6―8-ми часов от времени приема препарата.

Предуктал® ОД (Preductal® OD)

Механизм действия

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Фармакодинамические свойства:

— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

— уменьшает размер повреждения миокарда;

— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

— увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

— ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

— значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

— улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 недель статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общую длительность нагрузочных тестов, общее время выполнения нагрузки, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм, время до развития приступа стенокардии, количество приступов стенокардии в неделю и потребление нитратов короткого действия в неделю, без гемодинамических изменений.

В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сутки) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз в сутки) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов по сравнению с плацебо. Существенная разница также была показана для времени развития приступов стенокардии. Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).

В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией триметазидин (70 мг/сут и 140 мг/сут) по сравнению с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста и время до развития приступа стенокардии.

Кому противопоказан?

К противопоказанием по применению «Хипотела» относят:

• гиперчувствительность к телмисартану и другим компонентам;
• беременность;
• нарушение функции печени;
• закупорка желчных протоков;
• сужение почечных артерий;
• прием иАПФ («Лизиноприл», «Рамиприл»).

Не назначают лекарство пациентам с заболеваниями печени.
Не следует совмещать прием таблеток «Хипотела» с препаратами лития, калийсберегающими диуретиками («Верошпирон», «Спиронолактон»), иммунодепрессантами, гепарином, нестероидными противовоспалительными препаратами. Такие сочетания приводят к повышению количества калия в организме и приводит к параличам, нарушением сердечного ритма, что может закончиться остановкой сердца.

Побочные явления

Кроме, ожидаемых эффектов от телмисартана могут проявляться и нежелательные, побочные эффекты, о которые требуют медицинского внимания. В 90% побочные явления исчезают по мере привыкания и адаптации организма к медикаменту. Некоторые же эффекты требуют неотложной медицинской помощи. Лечащий врач должен предоставить информацию о возможных эффектах и предотвратить или уменьшить их влияние. Если во время приема таблеток проявляются нижеизложенные состояния, приведенные в таблице, обратитесь к врачу.

Передозировка: что делать?

Большая доза препарата вызывает дискомфорт в области сердца.
Во время передозировки препаратом наблюдается резкое снижение артериального давления, усиленное сердцебиение, головная боль, головокружение. Повышается уровень креатинина в сыворотке крови, что свидетельствует о развитии острой почечной недостаточности. Состояние напрямую зависит от времени, которое прошло после приема таблеток. В стационаре проводят наблюдение за общим состоянием больного. Контролируют пульс, артериальное давление, частоту дыхания, а также уровень электролитов плазмы (натрий, калий, кальций, хлор), и концентрации креатинина. Первая помощь состоит из таких этапов:

1. Промывания желудка большим количеством воды.
2. Использование сорбентов ― «Атоксил», «Белый уголь», «Энтеросгель».
3. Обильное питье немного подсоленной теплой водой.

Телпрес Плюс (Telpres Plus)

Нарушения функции печени

Применение препарата Телпрес Плюс противопоказано у пациентов с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. Предполагают, что у подобных пациентов снижен печеночный клиренс телмисартана. У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) препарат Телпрес Плюс следует применять с осторожностью (см. раздел «С осторожностью»).

Реноваскулярная гипертензия

При лечении лекарственными средствами, действующими на РААС, у пациентов с двусторонним стенозом артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки возрастает риск возникновения тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Нарушение функции почек и пересадка почки

При применении препарата Телпрес Плюс у пациентов с нарушением функции почек рекомендован периодический контроль содержания калия и креатинина в плазме крови. Опыт клинического применения препарата Телпрес Плюс у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствует.

Применение тиазидных диуретиков у пациентов с нарушениями функции почек может приводить к азотемии. Рекомендуется периодический контроль функции почек.

Снижение объема циркулирующей крови

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первого приема препарата Телпрес Плюс может возникать у пациентов с пониженным ОЦК и/или содержанием натрия в плазме крови на фоне предшествующего лечения диуретиками, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты. Подобные состояния (дефицит жидкости и/или натрия) должны быть устранены до начала приема препарата Телпрес Плюс.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Одновременное применение телмисартана с препаратами, содержащими алискирен противопоказано пациентам с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел «Противопоказания»), Одновременное применение телмисартана и ингибиторов АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел «Противопоказания»).

В результате угнетения РААС были отмечены: артериальная гипотензия, обморок, гиперкалиемия и нарушение почечной функции (в том числе острая почечная недостаточность) у предрасположенных к этому пациентов, особенно при совместном применении нескольких лекарственных средств, так же действующих на эту систему, поэтому двойная блокада РААС (например, на фоне приема телмисартана с другими антагонистами РААС) не рекомендована.

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, в том числе, при стенозе почечных артерий, или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и в редких случаях острой почечной недостаточностью.

Первичный альдостеронизм

У пациентов с первичным альдостеронизмом лечение антигипертензивными лекарственными средствами, действие которых осуществляется путем угнетения РААС, как правило, неэффективно.

Стеноз аортального и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Телпрес Плюс (также, как и других сосудорасширяющих средств) у пациентов с аортальным или митральным стенозом, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Хориоидальный выпот/острая миопия/острая закрытоугольная глаукома

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут вызывать идиосинкразическую реакцию, приводящую к развитию хориоидального выпота с нарушением полей зрения, острой транзиторной миопии и острой закрытоугольной глаукомы. Симптомы включают острое начало снижения остроты зрения или боль в глазу и обычно возникают в течение нескольких часов или недель после начала приема препарата. При отсутствии лечения острый приступ закрытоугольной глаукомы может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо как можно быстрее отменить прием препарата. Если внутриглазное давление остается неконтролируемым, может потребоваться неотложное медикаментозное лечение или хирургическое вмешательство. Факторами риска развития острого приступа закрытоугольной глаукомы являются аллергические реакции на производные тиазида, сульфонамида и пенициллины в анамнезе.

Влияние на метаболизм и функцию эндокринных желез

У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться изменение дозы инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Во время проведения терапии тиазидными диуретиками может манифестировать латентно протекающий сахарный диабет.

В некоторых случаях при применении тиазидных диуретиков возможно развитие гиперурикемии и обострения течения подагры.

Нарушения водно-электролитного баланса

При применении препарата Телпрес Плюс, как и в случае проведения диуретической терапии, необходим периодический контроль содержания электролитов в сыворотке крови.

Тиазидные диуретики, в том числе гидрохлоротиазид, могут вызывать нарушения водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз). Признаками, настораживающими в отношении этих нарушений, являются сухость слизистой оболочки полости рта, чувство жажды, общая слабость, сонливость, чувство беспокойства, миалгия или судорожные подергивания икроножных мышц (крампи), мышечная слабость, выраженное снижение АД, олигурия, тахикардия и такие желудочно-кишечные нарушения, как тошнота или рвота.

При применении тиазидных диуретиков может развиться гипокалиемия, но одновременно применяющийся телмисартан может повышать содержание калия в крови. Риск гипокалиемии наиболее возрастает у пациентов с циррозом печени, при усиленном диурезе, при соблюдении бессолевой диеты, а также в случае одновременного применения с глюкокортикостероидами, калыдитонином, АКТГ (адренокортикотропный гормон), глицирризиновой кислотой (содержится в корне солодки), телмисартан, входящий в состав препарата Телпрес Плюс наоборот, может привести к гиперкалиемии вследствие антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтип АТ ). Хотя при применении препарата Телпрес Плюс клинически значимая гиперкалиемия не была зарегистрирована, следует принимать во внимание, что к факторам риска ее развития относятся почечная и/или сердечная недостаточность и сахарный диабет.

Данных о том, что препарат Телпрес Плюс может уменьшать или предотвращать гипонатриемию, вызываемую приемом диуретиков, нет.

Гипохлоремия обычно незначительна и лечения не требует.

Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать (при отсутствии явных нарушений метаболизма кальция) преходящее и небольшое повышение содержания кальция в сыворотке крови. Более выраженная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза. Перед проведением оценки функции паращитовидных желез тиазидные диуретики должны быть отменены.

Показано, что тиазидные диуретики увеличивают выведение магния почками, что может привести к гипомагниемии.

У пациентов с ишемической болезнью сердца применение любого гипотензивного средства, в случае чрезмерного снижения АД, может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Требуется усиленный контроль за пациентами с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты; тиазиды могут снижать количество йода, связывающегося с белками сыворотки крови, без проявления признаков нарушения функции щитовидной железы; есть информация о случаях развития реакции фоточувствительности при приеме тиазидных диуретиков. Если реакция фоточувствительности возникнет в ходе лечения, рекомендуется приостановить лечение. Если принято решение о необходимости возобновления приема диуретика, необходимо защищать области тела, которые могут быть подвергнуты воздействию солнечного или ультрафиолетовых лучей типа А и избегать пребывания на солнце; гидрохлоротиазид может повышать концентрацию холестерина и триглицеридов в крови; гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Имеются сообщения о развитии системной красной волчанки при применении тиазидных диуретиков.

Этнические отличия

Ингибиторы АПФ, телмисартан и другие АРАП, по-видимому, менее эффективно снижают артериальное давление у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас, возможно, вследствие большей предрасположенности к снижению активности ренина в популяции данных пациентов.

Немеланомный рак кожи

В двух фармакоэпидемиологических исследованиях, выполненных с использованием данных Датского Национального Регистра Рака, была продемонстрирована связь между приемом гидрохлоротиазида и повышенным риском развития немеланомного рака кожи (НМРК) базальноклеточной карциномы и плоскоклеточной карциномы. Риск развития НМРК возрастал при увеличении суммарной (накопленной) дозы гидрохлоротиазида. Возможным механизмом развития НМРК является фотосенсибилизирующее действие гидрохлоротиазида.

Пациенты, принимающие гидрохлоротиазид в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарственными препаратами, должны быть осведомлены о риске развития НМРК. Таким пациентам рекомендуется регулярно осматривать кожные покровы с целью выявления любых новых подозрительных поражений, а также изменений уже имеющихся поражений кожи.

Обо всех подозрительных изменениях кожи следует незамедлительно сообщать врачу. Подозрительные участки кожи должны быть обследованы специалистом. Для уточнения диагноза может потребоваться гистологическое исследование биоптатов кожи.

С целью минимизации риска развития НМРК пациентам следует рекомендовать соблюдать профилактические меры, такие как ограничение воздействия солнечного света и УФ-лучей, а также использование соответствующих защитных средств.

У пациентов с НМРК в анамнезе рекомендуется пересмотреть целесообразность применения гидрохлоротиазида.

Прочее

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение уровня АД у пациентов, страдающих ишемической кардиомиопатией или ишемической болезнью сердца может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.