Состав
Таблетки в оболочке содержат по 10 мг нифедипина в каждой как активного вещества. К вспомогательным веществам: поливинилбутирал в количестве 0,7 мг; тальк (1 мг); 0,3 мг стеарата магния; 4 мг гидроксипропилцеллюлозы; моногидрат лактозы (15 мг); кроскармеллоза натрия (13 мг); микроцеллюлоза (46 мг). Оболочка состоит из гипромеллозы — 2,63 мг; диоксида титана C.I. 77891 — 0,82 мг; желтого оксида железа — 0,3 мг и стеарата магния — 0,25 мг.
Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой содержат то же активное вещество, но в дозе 20 мг. В качестве вспомогательных в каждой из них находятся такие вещества: микроцеллюлоза (99 мг); моногидрат лактозы (30 мг); кроскармеллоза натрия (26 мг); сополимеры метилметакрилата и этилметакрилата в соотношении 1:2 (1,9 мг); тальк (2 мг); стеарат магния (0,6 мг); гипролоза (0,5 мг). Пленочная оболочка изготовлена из гипромеллозы — 5,26 мг; диоксида титана — 1,64 мг; красного оксида железа — 0,6 мг; стеарата магния — 0,5 мг.
Форма выпуска
Существует два варианта формы выпуска лекарства:
- Таблетки в оболочке, весом по 10 мг. Каждые 100 таблеток кладутся во флакон из коричневого стекла. Флаконы поштучно упаковываются в картонные пачки.
- Таблетки с пленочной оболочкой, имеющие пролонгированное действие. Каждая таблетка весит 20 мг. Кладут по 30 или 60 таблеток во флаконы из коричневого стекла. Флаконы должны быть укупоренны полиэтиленовыми крышками, у которых есть контроль первого вскрытия. Флакон упаковывается в картонную пачку.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Нифедипин является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, входит в число производных 1,4-дигидропиридина. Его действие проявляется в уменьшении тока внеклеточных ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки артерий. Также нифедипин может усилить почечный кровоток, вызвав при этом умеренный натрийурез.
После приема одной таблетки Кордафлекса, имеющей пролонгированное действие клинический эффект обычно развивается через 20 мин, эффект длится от 12 до 24 часов.
После приема быстро, практически полностью (не менее 90%) всасывается из пищеварительного тракта. А биодоступность препарата находится в диапазоне 40-70%.
Максимальная концентрация действующего вещества в крови содержится через 30-60 минут после приема препарата.
После приема одной таблетки, обладающей пролонгированным действием, терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через час и держится на равном уровне до 6 ч, в дальнейшие 30-36 часов наблюдается постепенное снижение концентрации.
Нифедипин обладает свойством связывать с белками плазмы крови, в частности с альбуминами, проникать через гематоэнцефалический барьер (в небольшом количестве – не более 5%), через плаценту, может выделятся с грудным молоком.
Период полураспада составляет 2 часа для таблетки 10 мг, для таблетки, обладающей пролонгированным действием 20 мг — примерно 3.8-16.9 часов.
Выводы
Кордафлекс является высокоэффективным антиангинальным и антигипертоническим средством из группы блокаторов кальциевых каналов. Благодаря этому, а также своей дешевизне, он получил широкую распространенность в лечении острых приступов сердечно-сосудистых заболеваний.
Тем не менее он обладает рядом противопоказаний, а также может вызывать различные побочные реакции. Наиболее распространенной является резкое падение АД. Чтобы избежать их, необходимо строго придерживаться дозировок и рекомендаций по употреблению.
Противопоказания
Противопоказаниями являются:
- непереносимость нифедипина, других производных 1,4-дигидропиридина, дополнительных компонентов, входящих в состав таблеток;
- артериальная гипотензия;
- нестабильная стенокардия;
- наличие в настоящий момент или совсем недавно острого инфаркта миокарда, выраженного аортального стеноза;
- идиопатический субаортальный стеноз;
- хроническая сердечная недостаточность в период декомпенсации;
- детский возраст.
С особой осторожностью назначается пациентам пожилого возраста, тем, у кого нарушены функции почек, больным сахарным диабетом.
Побочные действия
Кордафлекс обычно положительно переносится. Побочные эффекты появляются редко, чаще в начале лечения (потом они могут стать слабее или исчезнуть).
Бывают такие варианты побочного действия:
- На сердце и сосуды: понижение артериального давления, гиперемия лица и туловища, отеки на конечностях, ускорение сердечного ритма, парадоксальный приступ стенокардии, развитие острой сердечной недостаточности.
- На нервную систему: повышенная утомляемость, головокружение, слабость, эмоциональная лабильность, нарушения сна, головная боль, тремор, парестезии.
- На желудочно-кишечный тракт: возникновение изжоги, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения стула, сухость или воспаление слизистой оболочки рта, внутрипеченочный холестаз, а также повышение активности некоторых печеночных ферментов.
- На систему кровообращения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия.
- На мочевыводящую систему: повышение суточного диуреза, ночное мочеиспускание, снижение функции почек.
Могут возникнуть аллергические реакции в виде крапивницы, экзантемы, кожного зуда.
Результаты и обсуждение
Эффективность сочетаний антигипертензивных препаратов представлена в табл. 2.
Таблица 2. Эффективность антигипертензивных препаратов
Как видно из табл. 2, сочетания моксонидина с нифедипином, моксонидина с фуросемидом, а также каптоприла с фуросемидом отличались очень высокой эффективностью. Напротив, добавление нифедипина к каптоприлу приводило к резкому снижению антигипертензивной активности.
На отсутствие усиления антигипертензивной активности при добавлении амлодипина к каптоприлу указывают и P. Kotruchin и соавт. [12].
Изменения артериального давления через 30 мин после приема изучаемых сочетаний антигипертензивных средств представлены на рисунке.
Снижение систолического (а) и диастолического артериального давления (б) после приема антигипертензивных препаратов. 1 — моксонидин с нифедипином; 2 — моксонидин с фуросемидом; 3 — каптоприл с нифедипином; 4 — каптоприл с фуросемидом.
Сочетания моксонидина с нифедипином, моксонидина с фуросемидом и каптоприла с фуросемидом обладают выраженной антигипертензивной активностью (см. рисунок). САД более выраженно снижается комбинацией моксонидина с фуросемидом, ДАД — сочетанием моксонидина или каптоприла с фуросемидом.
Сочетание каптоприла с нифедипином для неотложной антигипертензивной терапии неэффективно.
В табл. 3 представлены
Таблица 3. Нежелательные явления антигипертензивных средств нежелательные эффекты изучаемых комбинаций антигипертензивных средств.
Как видно из табл. 3, меньше всего нежелательных явлений возникало при применении сочетания моксонидина с фуросемидом, максимальное количество побочных эффектов отмечено при назначении каптоприла с нифедипином.
В результате анализа 498 карт вызова СМП к больным с повышением АД установлено, что исходно в течение года они обращались за СМП 1724 раза, т. е. на одного больного приходилось 3,5 вызова в год. После получения рекомендаций по самопомощи больше половины (279 из 498) больных с повышением АД не вызывали СМП в течение года. Остальные 219 больных обращались за СМП по этому поводу в течение года 656 раз, т. е. число вызовов на одного больного снизилось с 3,5 до 3,0 в год.
В среднем внедрение индивидуальных рекомендаций по самопомощи снизило обращаемость за СМП в связи с повышением АД с 1724 до 656 в год, т. е. в 2,6 раза, не требуя при этом дополнительного финансирования.
Высокая заболеваемость артериальной гипертензией, низкая эффективность ее лечения, круглосуточная доступность СМП вместе с иждивенческим отношением пациентов к своему заболеванию реализуются очень высокой обращаемостью за СМП при малейшем повышении АД.
Нарастающее количество вызовов истощает ресурсы службы СМП и здравоохранения в целом, не улучшая течение и исход заболевания, но способствуя трансформации проблемы медицинской в проблему социальную.
Решение этой проблемы невозможно без сотрудничества врача и пациента с артериальной гипертензией, в частности без активного применения самопомощи. Подбирать сочетания препаратов для самопомощи следует во время оказания СМП, чтобы и врач, и больной могли убедиться в эффективности и хорошей переносимости препаратов.
При применении самопомощи следует придерживаться правил, основные из которых представлены ниже.
Основные правила самопомощи
1. Самопомощь показана при типичном для пациента ухудшении состояния, в частности при типичном повышении АД.
2. Врач должен убедиться, правильно ли больной понимает содержание самопомощи и способен ли правильно выполнить указанные рекомендации.
3. В случае, когда после приема рекомендованных лекарственных средств самочувствие и состояние не улучшаются или ухудшаются, необходимо, не теряя время, вызвать СМП.
4. Самопомощь не должна подменять плановую терапию.
5. Самопомощь не следует назначать пациентам, которые неспособны адекватно оценить и контролировать свое состояние.
Инструкция по применению Кордафлекса (Способ и дозировка)
Препарат принимают внутрь. Покрытые оболочкой таблетки по 10 мг проглатывают целиком перед едой, запивают водой.
Дозировка устанавливается индивидуально, так как очень сильно зависит от степени тяжести заболевания, типа заболевания и реакции организма на проводимую терапию. Начинают с 1 таблетки (10 мг) 3 раза в сутки. Между приемами препарата должно проходить не менее 2 часов. Максимальная доза на сутки — 40 мг.
Таблетки, обладающие пролонгированным действием, с пленочной оболочкой проглатывают целиком, запивают водой. При этом начальная доза — 1 таблетка 2 раза в сутки. Суточную дозу в любом случае делят на 2 приема, между которыми должен соблюдаться 12-часовый интервал.
Согласно инструкции по применению Кордафлекса, отмену препарата нужно проводить постепенно.
Сравнение привыкания у Кордафлекса и Нифедипина
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром о, у Кордафлекса достаточно схоже со аналогичными значения у Нифедипина. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Кордафлекса значения «синдрома о достотачно малое, впрочем также как и у Нифедипина.
Передозировка
При передозировке нифедипина могут возникнуть такие последствия:
- артериальная гипотензия;
- боли за грудиной (подобные приступу стенокардии);
- тахикардии;
- потери сознания;
- коллапс;
- желудочковая или узловая экстрасистолия;
- брадикардия.
В тяжелых случаях возможно развитие метаболического алкалоза, кардиогенного шока с отеком легких, гипоксии, гиперкалиемии, а также нарушений сознания, которые могут перейти в кому.
Взаимодействие
Кордафлекс нельзя назначать со спиртосодержащими препаратами.
Возможно развитие ортостатической гипотензии при применении с метилдопой, клонидином, а также с празозином и октадином.
Циметидин, Ранитидин и трициклические антидепрессанты будут потенцировать антигипертензивный эффект.
При сочетании Кордафлекса с теофиллином и дигоксином нужно проводить контроль плазменных концентрации данных препаратов, так как он может повышаться.
Фенитоин, препараты кальция и рифампицин снижают эффект нифедипина.
Кордафлекс уменьшает скорость выведение винкристина, что повышает риск возникновения побочных эффектов. Поэтому нужна коррекция дозы.
Эритромицин, дилтиазем, грейпфрутовый сок в большом количестве, азоловые противомикробные препараты при приеме с нифедипином значительно замедляют его метаболизм.
Сравнение безопасности Кордафлекса и Нифедипина
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Кордафлекса она достаточно схожа с Нифедипином. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Кордафлекса, также как и у Нифедипина мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Кордафлекса нет никаих рисков при применении, также как и у Нифедипина.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Кордафлекса и Нифедипина.
Аналоги Кордафлекса (препараты, имеющие подобное действие)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Лаципил
Кордафен
Азомекс
Нимодипин
Фелодипин
Нифедипин
Фармадипин
Амлотоп
Нимотоп
Тенокс
Нифекард ХЛ
Кордипин
Фелодип
Нормодипин
Фенигидин
Норваск
Леркамен
Коринфар
Веро-Амлодипин
Амлодипин
Аналогами являются такие препараты: Адалат, Веро-Нифедипин, Кальцигард Ретард, Занифед, Кордафен, Кордафлекс Ретард, Кордипин, Кордипин Ретард, Кордипин XЛ Коринфар, Нифедикап, Нифедипин и некоторые другие препараты.
Кордафлекс Ретард имеет особенно близкие фармацевтические характеристики и терапевтическое применение.
Сравнение побочек Кордафлекса и Нифедипина
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Кордафлекса больше нежелательных явлений, чем у Нифедипина. Это подразумевает, что частота их проявления у Кордафлекса низкая, а у Нифедипина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Кордафлекса возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Нифедипина.
Цена Кордафлекса, где купить
Цена для таблеток 10 мг составляет 72-95 рублей за 10 штук, для таблеток 20 мг – 63-139 рублей за 30 штук, 74-168 рублей за 60 штук.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
- Кордафлекс таблетки п.п.о. пролонг действия 20мг 60 шт.Egis
128 руб.заказать - Кордафлекс таб. п.о 10мг n100Egis
96 руб.заказать
- Кордафлекс РД таблетки п.п.о. с контролир. высвоб. 40мг 30 шт.Арена Фармасьютикалс ГмбХ/Эгис
190 руб.заказать
- Кордафлекс таблетки п.п.о. пролонг действия 20мг 30 шт.Egis
95 руб.заказать
