Диуретики, или, как их еще называют, мочегонные препараты – это группа лекарств, которая по своему химическому составу не является однородной. Данные препараты выводят их организма человека воду, а также минеральные вещества при помощи почек.
Представляем к вашему вниманию список тех диуретиков, которые наиболее часто используются в современной медицине, а также их характеристику и классификацию.
Калийсберегающие диуретики
Калийсберегающий диуретик – мочегонное средство, которое регулирует выделение ионов калия, минимизируя их потерю в составе мочи, а также увеличивает секрецию натрия и хлора в нефронах. Существует два основных вида таких препаратов: антагонисты альдостерона и ингибиторы выведения калия в дистальных канальцах. Они имеют разные механизмы действия.
Этот подвид мочегонных лекарств отличается от классических диуретиков по нескольким факторам:
- имеют менее выраженный эффект;
- действие лекарств пациент видит не сразу – оно наступает через 10-12 часов или на следующие сутки;
- их редко используют как отдельные средства для терапии, чаще они являются вспомогательными компонентами комплексного лечения.
Мочегонное средство какой фирмы лучше выбрать
Первый критерий, по которому можно подобрать безопасное мочегонное средство с нужным терапевтическим эффектом – производитель с безупречной репутаций, успешной деятельностью и хорошим ассортиментом продукции. Помочь выявить достойных номинантов помогли рекомендации медицинских специалистов, реальные отзывы. В обзор попали следующие компании:
- Канонфарма продакшн (Торасемид) – современная российская фармацевтическая компания, основанная в 1998 году. За недолгий срок работы уже создана производственная база по последним инновациям и мировым стандартам.
- Оболенское Фармацевтическое предприятие (Спиронолактон) – российская фармацевтическая компания, основанная в 1994 году. Поспособствовала возникновению и развитию база Госцентра Прикладной Микробиологии. Ассортимент современных препаратов полностью соответствует стандартам ISO, GMP.
- Софарма (Фуросемид) — частный производитель из Болгарии, который свыше 80 лет занимается улучшением качества жизни человека. В 1933 году объединились аптекари, создавшие свою лабораторию, с тех пор технологии регулярно обновляются, создавая натуральные действенные лекарства.
- Хиноин Рт. (Гипотиазид) — завод фармацевтических, химических продуктов, а также дочерняя компания «Санофи-Синтелабо из Венгрии. Располагает двумя заводами, на одном изготавливают средства в форме таблеток, капсул, в другом – растворы для уколов или во флаконах.
- Гедеон Рихтер-Рус (Верошпирон) – международная корпорация, выпускающая лекарственные средства более чем в 100 странах. Но главный офис зарегистрирован в Венгрии. Свыше 115 лет марка обеспечивает клиникам, их пациентам качественное результативное лечение.
- Фармапол-Волга (Аспаркам) – российская фармацевтическая компания, занимающаяся выпуском готовых лекарственных средств и субстанций, товаров медицинского назначения с 1998 года.
- Хемофа́рм (Индапамид) – международная фармацевтическая компания, которая была основана в Сербии в 1960 году. А с 2006 года она приватизирована известной немецкой компанией Stada Ag.
- ОЗОН (Гидрохлоротиазид) – одна из ведущих компаний России по производству лекарственных средств для разных областей медицины. Среди отечественных фармкомпаний она выделяется огромным конкурентоспособным генериковым портфелем.
- Ratiopharm (Амилорид) – немецкая компания, прославившаяся выпуском эффективных, но недорогих генериков мировых бестселлеров в сфере фармацевтики. Дата основания 1974 год. Ассортимент продукции распространяется не только внутри Германии, но и в 35 стран мира.
- ООО Гротекс (Эуфиллин) – известная российская фармацевтическая компания, которая занимается выпуском стерильных жидких лекарственных средств. Вся продукция соответствует стандартам GMP.
- Гербаполь (Фитолизин) — вроцлавское предприятие лечебных трав, предлагающее природные способы лечения разных болезней. Это крупнейший польский производитель натуральных средств, ведущий деятельность уже свыше 60 лет.
- Бионорика СЕ (Канефрон) – мировой производитель препаратов исключительно растительного состава, занимающийся таким делом свыше 80 лет. Продукция зарегистрирована более чем в 40 странах.
Показания к применению
Существует перечень показаний, когда обосновано применение именно калийсберегающих мочегонных препаратов:
- лечение гипокалиемии (применяется в комплексе с другими медикаментами);
- комплексная терапия гипертонической болезни;
- сахарный диабет первого и второго типа (так как с обильным мочевыделением больной теряет много ионов калия);
- первичный или вторичный гиперальдостеронизм;
- сердечная недостаточность, патологии миокарда;
- подагра;
- применение сердечных гликозидов (калийсберегающие средства усиливают их эффект);
- сильный хронический отек, вызванный избытком натрия, хлора или нарушением работы лимфатической системы.
Прием калийсберегающих диуретиков необходим и в других случаях. Их назначают, когда пациент уже по какой-то причине принимает препараты, активно выводящие калий из организма, например, карбоангидразу.
Механизм действия
Мочегонные средства, способные препятствовать выведению калия из организма, обладают слабым противоотечным эффектом. Точкой их приложения являются канальца нефронов почек, которые отвечают за синтез калия, реабсорбцию натрия. Это активный процесс, регулируемый гормонами гипофиза, надпочечников, выделяемыми почками биологически активными ренином, простагландинами. Для транспортировки, синтеза электролитов нужна энергия. Эта функция отводится альдостерону.
Альдостерон внутриклеточно соединяется с белком-рецептором, а затем, полностью определяет механизм транспорта натрия, стимулируя внутриклеточный синтез ДНК-РНК. Рибосомы продуцируют новый белок – «пермиазу», управляющий перемещением натрия через клеточные оболочки. Одновременно альдостерон повышает ферментативную активность трикарбоновых кислот, которые генерируют энергию, необходимую для транспорта натрия.
Калийсберегающие препараты корректируют электролитный обмен за счет:
- блокировки влияния альдостерона на мочевыделение, мочевыведение внутри почки;
- снижая проницаемость тканей для ионов натрия.
Эти механизмы могут действовать поодиночке или вместе. Нормой считается реабсорбция натрия около 5%. Мочегонные снижают показатель на пару единиц. Секреция калия стимулируется ренином через ангиотензиноген. Лишний альдостерон инактивируется, удаляется печенью.
Альдостерон может синтезировать рефлекторно при уменьшении общего объема циркулирующей по кровотоку крови. В этом случае рецепторы правого предсердия, синокаротидного синуса, полости черепа, крупных околосердечных вен посылают сигнал гипоталамусу. Он синтезирует нейрогуморагломерулотропин, который стимулирует продукцию альдостерона, что усиливает реабсорбцию натрия почками, наполнение кровеносной системы жидкостью. Необходимый водный баланс подавляет синтез альдостерона, возникает эффект реабсорбции.
Больших колебаний микроэлементов не наблюдается, грубого вмешательства в деятельность организма не происходит. Поэтому калийсберегающие диуретики с минимальным мочегонным эффектом, постепенно снижающие нагрузку на сердце – препараты выбора при лечении сердечно-сосудистой патологии. Начинают действовать через пару часов после приема, заканчивают – спустя 10 часов.
Самые распространенные
- Спиронолактон.
Это калийсберегающий и магнийсберегающий мочегонный препарат, он относится к антагонистам альдостерона. Действующим веществом является спиронолактон. Применяется Спиронолактон индивидуально, и, назначается врачом. Как правило, при отеках назначают от 100 до 200 мг в сутки, при этом нужно эту дозу разбить на 2-3 раза. Такая дозировка назначается на 14-21 день. Курс можно повторять уже через 10 дней.- Можно принимать беременным, но на 2 и 3 триместре. При грудном вскармливании также можно принимать, только учитывая, что действующее вещество в минимальном количестве будет попадать в молоко.
- Стоимость Спиронолактона в виде таблеток 25 мг №30 становит 297 руб.
Дозу в 300 мг в сутки могут назначать при лечении гиперальдостеронизме и в случае, когда анализ показал сниженное содержание калия в плазме. Дозировка разделяется на 2-3 приема.
- Альдактон
Этот препарат относится к калий- и магнийсберегающим диуретикам, и антагонистам альдостерона. Действующим веществом является спиронолактон. Назначается 100-200 мг в 2-3 приема, в случае, когда их комбинируют с другими видами диуретиков (петлевые, тиазидные). В количестве 300 мг назначают, если есть выраженный гиперальдостеронизм, а также при снижении калия в плазме, эту дозу также следует разбивать на 2-3 приема.
Противопоказано применять во время 1 триместра беременности, что касается 2 и 3, то это возможно, но только по назначению врача. Можно применять и в период лактации, но действующее вещество в минимальных количествах будет попадать в молоко.
Это калийсберегающий диуретик, который относится к антагонистам альдостерона (пролонгированное действие). Эффект от приема диуретика проявляется на 2-5 день терапии. Действующее вещество – спиронолактон.
Назначается при эссенциальной гипертензии от 50 до 100 мг в сутки, принимается одноразово. При гиперальдостеронизме может назначаться от 100 до 400 мг, зависимо от индивидуальных особенностей. Если проявились отеки при сердечной недостаточности хронической формы, назначается от 100 до 200 мг в сутки, при этом комбинируется препарат с другими типами диуретиков.
Триампур относится к комбинированным диуретикам, то есть в его составе есть триамтерен (калийсберегающее вещество) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик). Назначается при артериальной гипертензии 2 раза по 2 таблетки, если же лечение длительное, то назначается 2 таблетки в сутки. Начальная доза при отеках составляет от 1 до 2 таблеток 2 раза. Также назначается поддерживающая терапия, дозировка – 1 таблетка в день или 2 таблетки через день. При комплексном лечении сердечной недостаточности могут назначать от 2 таблеток в сутки, максимальная доза — 4 шт. Но достаточно важны индивидуальные показания больного.
Если развивается почечная недостаточность, то не рекомендуется принимать больше 1 таблетки в сутки. Запрещено принимать препарат в период беременности и в период лактации. При необходимости следует прекращать кормление.
Автор статьи:
Елена Демидова
Об авторе
Понравилась статья?
Дайте нам об этом знать —
поставьте оценку
Фармакокинетика
Мочегонные средства, препятствующие интенсивному выведению калия, обладают оптимальной для организма человека фармакокинетикой. Принимаются после еды, один-два раза/сутки, поэтому хорошо усваиваются системой пищеварения, практически полностью попадают в кровоток, где до 80% образуют белковые комплексы, максимально подвергаются биотрансформации печенью. При этом выводятся неизмененными наружу и почками.
Дозировка имеет значение. Длительное использование калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Поэтому, если у пациента, которому планируется назначение таких средств, уже диагностирован высокий уровень калия крови, блокаторы натриевых каналов, антагонисты альдостерона противопоказаны.
Диуретики разнятся между собой по скорости планируемого эффекта, используются, как правило, сочетаясь с другими мочегонными, что позволяет сохранить уровень калия на уровне от 3,4 до 5,3 ммоль/л.
Различают мочегонные быстрого, медленного действия, гормональные, негормональные.
Блокаторы натриевых каналов
Это быстрые гормональные диуретики. Используются для снятия отеков сердечной, печеночной природы, корректируют значительными дозами артериальное давление. Представителями этой группы калийсберегающих мочегонных являются:
Название | Свойства |
Амилорид | Производное пирозиноилгуанидина: стимулирует интенсивность выведение ионов натрия, хлора, уменьшает выведение ионов калия из человеческого организма |
Триамтерен | Снижает проницаемость клеточных мембран для натрия, усиливает его выведение с мочой без стимуляции выделения калия. Уменьшает дистальную секрецию, усиливая диуретический эффект тиазидов, действие проявляется через 15 минут, максимум фиксируется – через пару часов, продолжительность влияния – 12 часов |
Триамтезид | Комбинированный калийсберегающий диуретик, обладает мочегонным, гипотензивным действием, увеличивает выведение с мочой натрия, хлора, воды, гидрокарбоната, практически не влияя на выведение калия, магния, эффект заметен через пару часов, длительность до 10 часов |
Необходимо различать диуретики, блокирующие каналы натрия и антиаритмические средства, действующие по той же схеме. Они работают на мембранах кардиомиоцитах, уменьшая скорость деполяризации миокарда, добиваясь нормализации сердечного ритма (Новокаинамид, Аллапинин, Аймалин).
Антагонисты альдостерона
Гормональные калийсберегающие средства не влияют на альдостерон, поэтому могут быть назначены при лечении связанных с гипер- или гипоальдостеронемией заболеваний: синдромом Конна например, при опухоли коры надпочечников. Скорость действия отдельных представителей разная:
Названия | Свойства |
Спиронолактон | Выводит натрий, хлор из организма, одновременно кумулируя магний, калий, кальций, назначается даже беременным со второго триместра, но не рекомендуют при лактации из-за риска попадания препарата в молоко, принимают троекратно, 60-70 мг, курсами по три недели с десятидневным перерывом |
Эплеренон | Аналогичен по механизму действия Спиронолактону, но влияет на уровень холестерина, повышая его, запрещен при беременности |
Триамтезид | Один из самых легких мочегонные препаратов, не выводящих калий, используют в комплексной терапии артериальной гипертензии |
Альдактон | Актуален при диагностированном выраженном альдостеронизме, не рекомендован беременным, кормящим женщинам |
Верошпирон | Производное спиронолактона, применяется при отеках сердечного генеза, доза не должна превышать 300 мг/сутки, противопоказан беременным, при лактации |
Побочные эффекты
Хоть эта группа мочегонных средств и уступает по силе действия «классическим» диуретикам, в больших дозах или при длительном приеме они могут дать нежелательные побочные эффекты:
При возникновении таких симптомов и состояний пациенту стоит прекратить принимать диуретик и обратиться к врачу. Если больному необходимо постоянно пить мочегонные средства, то специалист подберет другой тип препарата. Когда в этом нет острой необходимости, делают перерыв в терапии.
Список европейских препаратов, российских аналогов
На территории Евросоюза встречаются диуретики в чистом виде и с добавлением к тиазидам. В первую группу включены оригинальные препараты, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):
Оригинал | Аналог |
Aldactone | Спиронолактон |
Dyrenium | Триамтрен |
Inspra | Эплеренон |
Midamor | Амилорид |
Во вторую, комбинаторную с тиазидами:
- Aldactazide – аналог гипотензивного препарата, комбинированного со Спиронолактоном;
- Dyazide – дженерик, понижающий давление с Триамтереном;
- Maxzide – копия Триамтезид;
- Moduretic – копия с антигипертензивным Амилоридом.
Все препараты можно приобрести в аптеках на территории РФ.
Российские аналоги выпускаются на основе действующего вещества – спиронолактона, это:
- Альдактон;
- Верошпирон;
- Спирикс;
- Спироноксан;
- Спиронол;
- Унилан.
Помимо этого, используют лекарственные средства – производные амилорида, триамтерена, эплеренона.
Противопоказания
Большинство людей в состоянии принимать калийсберегающие диуретики. Однако существуют определенные противопоказания к приему данных препаратов, а именно:
- Высокий уровень калия в крови (гиперкалиемия);
- Почечное повреждение, почечная недостаточность (повышается риск развития гиперкалиемии);
- Нежелательно комбинировать их с ингибиторами АПФ у пациентов пожилого возраста (подробнее о причинах читайте в разделе прочие диуретики ниже);
- Болезнь Аддисона.
Тиазидные диуретики в лечении артериальной гипертензии
В июне 2007 г. на Европейском конгрессе по гипертонии в Милане (Италия) были обнародованы новые европейские рекомендации по лечению артериальной гипертензии (АГ). Особое внимание кардиологов было направлено на место отдельных классов препаратов в схемах лечения АГ.
Было предложено 6 рациональных комбинаций антигипертензивных препаратов [1]:
- тиазидный диуретик + ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
- тиазидный диуретик + блокатор рецепторов к ангиотензину;
- антагонист кальция + ингибитор АПФ;
- антагонист кальция + блокатор рецепторов к ангиотензину;
- антагонист кальция + тиазидный диуретик;
- бета-адреноблокатор + антагонист кальция дигидропиридинового ряда.
Исходя из вышеперечисленного, можно сделать вывод о том, что чаще всего в комбинациях фигурируют антагонисты кальция (4 раза) и тиазидные диуретики (3 раза).
Тиазидные диуретики давно применяются в качестве средств для лечения АГ. В Европейских рекомендациях 2007 г. целевые группы, которым предпочтительно назначение диуретиков, включают в себя пожилых пациентов с систолической АГ, а также с сердечной недостаточностью [1].
Однако применение средних и высоких доз тиазидных диуретиков в настоящее время считается нежелательным: так, гидрохлоротиазид в дозе 100 мг/сут увеличивает риск внезапной смерти, а в дозах 50–100 мг/сут не предупреждает развития ишемической болезни сердца (ИБС). В этой связи рекомендуемые дозы тиазидных диуретиков в настоящее время составляют 12,5–25 мг/сут, при назначении которых не всегда достигается адекватный диуретический и антигипертензивный эффект [2]. Кроме того, ограничение доз тиазидных диуретиков связано также с их негативным влиянием на углеводный, жировой и пуриновый обмен [3]. Поэтому в Европейских рекомендациях 2007 г. к числу абсолютных противопоказаний к применению тиазидных диуретиков отнесли подагру, а относительных — метаболический синдром и нарушение толерантности к глюкозе. Кроме того, сделан особый акцент на том, что высокие дозы диуретиков нельзя назначать беременным из-за возможности снижения объема циркулирующей крови (ОЦК) и ухудшения кровоснабжения плода. Однако при этом не следует забывать о том, что диуретики способны отсрочить развитие хронической сердечной недостаточности у пациентов с АГ (Davis B. R., 2006).
Таким образом очевидно, что сферы применения тиазидных диуретиков при лечении АГ довольно ограничены. В этой связи особый интерес представляет собой тиазидоподобный диуретик индапамид.
Индапамид обладает двойным действием, за счет чего имеет кратковременный и долгосрочный антигипертензивный эффект. Краткосрочное действие связано с влиянием препарата на проксимальный отдел дистальных канальцев нефрона и представляет собой натрийуретический эффект, характерный для представителей класса диуретиков в целом. Что касается долгосрочного антигипертензивного эффекта, то он уникален именно для индапамида и возникает благодаря прямому вазодилятирующему действию на гладкомышечные клетки сосудистой стенки [4].
Антигипертензивное действие индапамида-ретард 1,5 мг сравнивалось с амлодипином (5 мг/сут) и гидрохлоротиазидом (25 мг/сут) при участии в исследовании 605 пациентов с АГ, получавших лечение вышеперечисленными препаратами в течение 3 месяцев. Число пациентов, ответивших на монотерапию, было несколько выше в группе индапамида-ретард (75,3%), по сравнению с группой амлодипина (66,9%) и гидрохлоротиазида (67,3%). В подгруппе пациентов с изолированной систолической АГ наблюдалась аналогичная тенденция: число ответивших в группе индапамида-ретард составило 84,2%, в то время как в группе амлодипина — 80%, гидрохлоротиазида — 71,4% [5].
В многоцентровом исследовании LIVE (Left ventricle hypertrophy: Indapamide Versus Enalapril) проводилось изучение влияние терапии индапамидом и эналаприлом на регрессию массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ). 505 пациентам (255 — группа индапамида; 250 — группа эналаприла) с мягкой и умеренной АГ в течение 1 года назначался индапамид-ретард 1,5 мг/сут или эналаприл в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Терапия индапамидом приводила к достоверному снижению ММЛЖ (p < 0,001), в группе эналаприла подобных результатов получено не было. Индапамид также в большей степени снижал выраженность гипертрофии левого желудочка (ГЛЖ), чем эналаприл (p < 0,049) [6, 7].
Тиазидные диуретики очень давно назначались в комбинации с ингибиторами АПФ: многие фармацевтические компании даже разработали фиксированные комбинации данных составляющих. В большом числе исследований также хорошо себя показала комбинация индапамида с периндоприлом. Однако работ по эффективности комбинаций индапамида с другими классами препарата не так много.
В этой связи нам показалась интересной работа Hashimoto J. и соавт. [8], которые добавляли индапамид в дозе 1 мг 76 пациентам, получавшим ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов к ангиотензину и антагонисты кальция в качестве монотерапии, но достичь целевых цифр артериального давления (АД) у которых на этом лечении не удалось. В течение 4-недельной комбинированной терапии в данных трех группах оценивалась динамика уровня суточного мониторирования АД, измерения АД в домашних условиях и случайного измерения АД. Во всех группах было отмечено достоверное снижение систолического АД (САД) и диастолического АД (ДАД). Снижение САД в вечернее время и пульсового АД было достоверно более выражено в группе «блокатор ангиотензиновых рецепторов + индапамид», по сравнению с группой «антагонист кальция + индапамид». Таким образом, добавление к антигипертензивной терапии индапамида приводило к дополнительному гипотензивному эффекту, продолжительность которого составляла 24 часа.
До недавнего времени считалось, что лишь три класса препаратов обладают нефропротективным действием: ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов к ангиотензину и антагонисты кальция (преимущественно фенилалкиламины). Нефропротективный эффект тиазидоподобных диуретиков был продемонстрирован в ходе исследования NESTOR [9]. У 570 больных с АГ и сахарным диабетом 2 типа проводилось сравнительное изучение влияния индапамида-ретард 1,5 мг и эналаприла 10 мг на выраженность микроальбуминурии (МАУ) на фоне годичной терапии. Было отмечено уменьшение МАУ на 37% в группе эналаприла и на 45% в группе индапамида-ретард. Таким образом, нефропротективный эффект индапамида ретард 1,5 мг оказался сопоставимым и даже несколько превышающим таковой у эналаприла.
В другом исследовании изучалось влияние индапамида-ретард в дозе 1,5 мг, назначенного на 3 месяца, в сравнении с плацебо на показатели суточного мониторирования АД, углеводный и липидный обмен у пациентов с сахарным диабетом 2 типа [10]. Было выявлено достоверное снижение среднесуточных показателей АД в группе индапамида, по сравнению с плацебо. Кроме того, не было показано влияния проводимой терапии на электролиты, креатинин, липидный спектр, мочевую кислоту, печеночные трансаминазы, уровень инсулина, гликозилированного гемоглобина и результаты глюкозотолерантного теста.
Учитывая, что диуретики уже давно зарекомендовали себя как препарат выбора для лечения пожилых пациентов, особенно имеющих изолированную систолическую АГ (ИСАГ). В многоцентровое исследование X-CELLENT было включено 1758 пациентов с систолодиастолической АГ или ИСАГ, которые затем были рандомизированы в 4 группы, в которых назначалась монотерапия индапамидом-ретард 1,5 мг/сут, амлодипином 5 мг/сут, кандесартаном цилексетилом 8 мг/сут и плацебо в течение 3 месяцев. По сравнению с группой плацебо, во всех группах было отмечено достоверное снижение АД. Преимуществом индапамида у пациентов с ИСАГ оказалось практически отсутствие влияния препарата на нормальные показатели ДАД при снижении САД; остальные препараты снижали как САД, так и ДАД. Кроме того, в данной группе пациентов индапамид-ретард снижал среднесуточное САД в большей степени, чем амлодипин. Переносимость всех трех видов терапии была хорошей [11].
Как мы указывали выше, доза гидрохлоротиазида 12,5–25 мг/сутки считается метаболически нейтральной. В работе А. А. Семенкина и соавт. проводилось сравнительное изучение антигипертензивной эффективности и метаболического воздействия индапамида-ретард (1,5 мг/сутки) и гидрохлоротиазида (25 мг/сут). Несмотря на сопоставимое антигипертензивное действие, в группе пациентов, получавших гидрохлоротиазид, через 3 месяца было отмечено достоверное увеличение уровня триглицеридов на 15,3% (p < 0,05) и глюкозы на 12,2% (p < 0,05), а также достоверное ухудшение эндотелий-зависимой вазодилятации на 17% (p < 0,05) [12].
Интересным представляется потенциальное расширение показаний для использования индапамида, в частности, его использование при лечении хронической сердечной недостаточности, сопровождающейся отечным синдромом. В одном недавно проведенном исследовании у больных с упорными периферическими отеками индапамид в дозе 2 мг добавлялся к фуросемиду (40–120 мг/сут), что приводило к достоверно большему диуретическому эффекту при отсутствии значимого влияния на уровень калия и креатинина плазмы [13].
Таким образом, оригинальный индапамид более чем убедительно доказал в ходе исследований свою антигипертензивную эффективность и органопротективные свойства. В попытке совместить невысокую стоимость с высоким качеством препарата для обеспечения большей части пациентов АГ препаратами адекватного действия особый интерес представляют современные дженерики индапамида и, в частности, препарат «Равел СР», выпускаемый в дозе 1,5 мг. Препарат успешно зарекомендовал себя после проведенного в Словении в 2005–2006 гг. исследования [4], в ходе которого изучалась его антигипертензивная эффективность и переносимость. Препарат был назначен 1419 пациентам (58,1% — женщины, средний возраст 61,9 ± 11,6 лет), у которых было отмечено снижение уровня САД на 14,1%, а ДАД на 11,1%. Развитие нежелательных явлений на фоне приема Равела СР было отмечено лишь у 2,5% пациентов (наиболее частыми были сухость в полости рта и головокружение — по 0,42%, а 1 пациенту потребовалась коррекция уровня калия из-за развития гипокалиемии без отмены препарата).
Изучение эффективности и переносимости Равела СР проводилось также и в отечественных исследованиях. С. В. Недогода и соавт. [14] сравнивали терапию Равелом СР 1,5 мг/сут и гидрохлоротиазидом 25 мг у пациентов с АГ и ожирением. Пациенты 1-й группы в течение 6 месяцев получали Равел СР, пациентам 2-й группы в течение первых 3 месяцев назначался гидрохлоротиазид в дозе 25 мг/сут, а затем их переводили на Равел СР (3 месяца). Результаты исследования показали, что на фоне приема Равела СР достижение цифр целевого АД происходило на 15% чаще, чем на гидрохлоротиазиде. Было отмечено, что только на терапии Равелом СР происходило улучшение эластичности сосудов (при оценке скорости пульсовой волны) и уменьшение гипертрофии миокарда, а также улучшение показателей углеводного и липидного обмена.
Интерес представляют также результаты программы БОЛЕРО (Базовое лечение и антигипертензивный эффект: препарат «Равел СР» у пациентов с артериальной гипертонией), направленной на изучение антигипертензивной эффективности медленно высвобождающейся формы препарата и его влияния на качество жизни. Было показано, что применение индапамида-ретард в течение 2 месяцев приводило к снижению САД и ДАД у мужчин на 18%, а у женщин на 15%. На фоне лечения происходило снижение сердечно-сосудистого риска в одинаковой степени у мужчин и женщин, а улучшение качества жизни было более заметным в группе женщин [15].
Появление каждого нового высококачественного и безопасного дженерика — это шаг к тому, чтобы российские пациенты демонстрировали более высокую приверженность лечению АГ. В настоящее время пациенты с АГ в РФ, имеющие целевой уровень АД, не превышают 5–15% от популяции, в то время как в Западной Европе таких пациентов более 30%. Препарат «Равел СР» (индапамид-ретард) 1,5 мг как антигипертензивный препарат, обладающий мягким диуретическим эффектом, имеет все возможности, чтобы расширить границы применения диуретиков, очерченные современными рекомендациями по лечению АГ.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
Д. А. Напалков, кандидат медицинских наук ММА им. И. М. Сеченова, Москва
Виды калийсберегающих препаратов
Мочегонные средства, сберегающие калий в организме, делятся на два типа:
- конкурентные антагонисты альдостероновых рецепторов;
- ингибиторы тубулярной секреции ионов калия в дистальных канальцах нефронов.
Первая группа препаратов имеет конкурентный механизм действия. Главное вещество препарата обладает схожей молекулярной структурой с альдостероном – гормоном, который усиливает обратное всасывание натрия. Это необходимо, чтобы снизить потери соли и поднять артериальное давление. Средство-антагонист связывается с альдостероновыми рецепторами, блокируя их, а настоящая биологически активная молекула уже не может присоединиться к ним. Организм начинает выводить больше натрия, а в теле сохраняется калий и кальций.
Конкурентные антагонисты альдостерона нельзя принимать слишком долго, так как они снижают чувствительность к гормону, а это может нарушить минеральный обмен.
Диуретики другого поколения – ингибиторы тубулярной секреции калия в дистальных канальцах – дают эффект, действуя на организм несколько иначе. Они регулируют работу натрий-калиевого насоса, усиливая обратный захват молекул второго элемента.
Отдельно стоит сказать, что антагонисты альдостерона используются не только для мочегонного эффекта. Их часто назначают при повышенной секреции минералкортикоида в коре надпочечников. Организм больного в таких случаях хуже выводит лишние молекулы воды, а это негативно влияет на работу почек, сердца, усиливает отечность, особенно в нижних конечностях.
Лучшие мочегонные средства
Спровоцировать образование отеков могут разные заболевания, поражающие почки, сердце, легкие, печень, сосуды, также это могут быть последствия аллергических реакций, беременности, чрезмерного употребления воды и других отклонений от нормы. Быстро и эффективно решить проблему могут лучшие мочегонные средства, отобранные экспертами в Топ на основе рекомендаций врачей, отзывов пациентов, клинических испытаний. Как выбрать, что из предложенного купить, подскажут правильные критерии, репутация фармацевтической компании производителя, а также предлагаемые обстоятельства, требующие прием подобных средств.
Показания (общие)
Основания для применения мочегонных рассматриваемого вида различны. Нужно исходить из описания в аннотации. Если представить усредненный перечень, получится такая картина.
- Артериальная гипертензия, независимо от этапа развития болезни. Также симптоматический рост давления.
Мочегонные не назначаются изолированно. Только в системе с прочими, потому как эффект недостаточен даже в больших дозировках.
Параллельно назначаются другие диуретики и препараты для нормализации показателей тонометра: антагонисты кальция, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и прочие.
Внимание:
Почечные формы гипертензии (например реноваскулярная) не лечатся посредством калийсберегающих мочегонных.
- Отеки. В том числе в качестве основного средства для купирования симптома.
- Нефротический синдром.
- Цирроз печени. Особенно с асцитом (скоплением жидкости в брюшной полости).
- Прочие состояния, при которых растет концентрация альдостерона.
- Недостаточное количество калия или магния в организме. Как состоявшиеся, так и в рамках профилактики на фоне приема других мочегонных средств.
- В некоторых случаях калийсберегающие на основе спиронолактона могут применяться при диагностике избыточной концентрации альдостерона.
Перечень примерный. Нужно оценивать представленные производителем основания.