Характеристика Лизиноприла
Лизиноприл — антигипертензивное средство на основе одноименного действующего вещества. Производится компанией Вертекс. В состав входят вспомогательные компоненты, которые учитываются врачами при подборе дозировки средства для аллергиков или пациентов. За счет активного компонента образуются следующие фармакодинамические свойства:
- снижение ангиотензина, альдостерона, брадикинина, увеличение простагландинов, за счет чего снижается артериальное давление;
- уменьшение нагрузки на сосуды;
- расширение артерий, в меньшей степени вен;
- уменьшение миокарда гипертрофированного сердца;
- увеличение продолжительности жизни за счет устранения негативного действия на сердечно-сосудистую систему.
Средство всасывается в кишечнике, биодоступность низкая. Через гематоэнцефалический барьер проникает малое количество вещества. Метаболизм практически не происходит. Выведение осуществляется почками. Лекарство показано к применению при следующих заболеваниях:
- артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе;
- диабетическая нефропатия.
Средство не применяют при повышенной чувствительности, наличии системных аллергических реакций. Его не рекомендуется употреблять при беременности, лактации у женщин, так как вещество проникает через плаценту. Не проводилось достаточно клинических испытаний на несовершеннолетних лицах, поэтому для них препарат не назначают.
Мукалтин — это натуральный секретолитик, который назначают пациентам для лечения мокрого и сухого кашля при воспалительных патологиях нижних дыхательных путей. Подробнее читайте в статье: «как принимать мукалтин взрослым».
Побочные эффекты
Препарат влияет на многие органы и системы. Чаще негативные реакции развиваются при нерациональном применении, самолечении. Возможны следующие побочные эффекты:
- чрезмерная гипотензия, нарушение ритма сердца, инфаркт миокарда;
- онемение конечностей, спутанность сознания, утомляемость;
- снижение количества форменных элементов крови;
- кашель, спазм бронхов;
- диспепсические реакции, изменение вкуса, воспаление поджелудочной железы и печени, желтуха;
- местная, системная аллергия;
- воспаление суставов, мышц, сосудов.
Есть категории пациентов, для которых средство применять можно, но с осторожностью. К ним относятся пациенты с гипертрофированным сердцем, гиперальдостеронизмом, хронической сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, аутоиммунными заболеваниями. В процессе терапии рекомендуется повторно сдавать лабораторные анализы крови и мочи. Если самочувствие ухудшается, лекарство немедленно отменяют.
При выборе обезболивающего средства каждый пациент должен быть осторожен, так как они имеют много побочных эффектов и противопоказаний. Трамадол — один из эффективных препаратов, но при индивидуальной непереносимости его лучше заменить аналогами, которые не уступают по влиянию на организм. Подробнее читайте в статье: «чем заменить трамадол при сильных болях».
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к кандесартану или другим компонентам препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- тяжелые нарушения функции печени и/или холестаз;
- одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин).
С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), гемодиализ, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гемодинамически значимый стеноз аортального и/или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), состояние после трансплантации почки, цереброваскулярные нарушения ишемического генеза и ИБС, гиперкалиемия у пациентов со сниженным ОЦК, проведение общей анестезии и хирургических вмешательств (риск развития артериальной гипотензии вследствие блокады РААС), первичный гиперальдостеронизм.
Характеристика Лозапа
Лозап — антигипертензивное средство на основе лозартана калия. Выпускается в таблетках, покрытых оболочкой, состоящей из вспомогательных веществ. За счет активного компонента образуются следующие фармокологические действия:
- расслабление, устранение спазма сосудов;
- уменьшение ангиотензина, альдростерона;
- отсутствие влияния на АПФ.
Всасывание осуществляется через кишечник. Биодоступность низкая. Отсутствует проникновение через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм осуществляется в кровеносной системе. Выведение происходит через почки. Показания к применению:
Реклама:
- артериальная гипертензия:
- сердечная недостаточность;
- диабетическая нефропатия.
Лекарство противопоказано при индивидуальной непереносимости, тяжелых поражениях печени, несовершеннолетнем возрасте. Его нельзя пить во время беременности, лактации, активное вещество проникает через плацентарный барьер. Не рекомендовано совмещать ингибиторы АПФ и Лозап.
Побочные эффекты
Несмотря на высокую эффективность, средство имеет много побочных эффектов. Чаще развиваются аллергические реакции на местном и системном уровне. Но бывают и другие негативные последствия:
- снижение ростков крови;
- головная боль, мигрень, депрессия;
- шум в ушах, повышенное сердцебиение, аритмия, чрезмерная гипотензия;
- кашель, одышка;
- диспепсические реакции, тошнота, Воспаление поджелудочной железы и печени;
- воспаление мышц, суставов;
- воспаление почек, почечная недостаточность;
- импотенция;
- слабость, отечность, недомогание
Выделяют заболевания, состояния, при которых средство совместимо, но применяется осторожностью. К ним относится сердечная недостаточность, аритмия, кардиомиопатия небольшой степени, печеночная или почечная недостаточность. Также средство можно употреблять после 75 лет. Рекомендуется при всех этих состояниях периодически проходить обследование, сдавать лабораторные анализы крови, мочи.
Применение при беременности и детям
Препарат Гипосарт противопоказан к применению при беременности, т.к. он оказывает прямое воздействие на РААС и может вызывать нарушения развития плода (в особенности во II и III триместрах беременности) или оказывать негативное влияние на новорожденного, вплоть до летального исхода, если препарат применялся при беременности.
Известно, что терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) может вызывать нарушения развития плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитие осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). При установлении факта беременности препарат Гипосарт необходимо отменить как можно быстрее.
При планировании беременности необходимо перевести пациентку на адекватную альтернативную терапию.
Неизвестно, выделяется ли кандесартан с грудным молоком, но известно, что он проникает в молоко лактирующих крыс.
Во время лечения препаратом Гипосарт грудное вскармливание необходимо прекратить. Новорожденные, матери которых принимали при беременности Гипосарт, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением из-за вероятности развития артериальной гипотензии.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Сравнительная характеристика Лизиноприла и Лозапа
Оба препарата обладают антигипертензивным действием. Они эффективны, имеют низкую стоимость. Выделяют следующие сходства:
- помимо основного показания в виде артериальной гипертензии, их назначают при повышении давления вследствие осложнения сахарного диабета, сердечной недостаточности;
- большое количество побочных эффектов, которые нужно учитывать при назначении и использовании препарата;
- использование веществ при серьезных заболеваниях внутренних органов, в пожилом возрасте, но под контролем врача;
- возможность передозировки.
Так как действующие вещества разные, препараты отличаются друг от друга. Из-за этой разницы, врач может назначить один препарат, отказавшись от другого. Выделяют следующие отличия:
- лизиноприл ингибирует АПФ, Лозап — нет;
- вещества отличаются фармакокинетикой, Лозап имеет метаболиты;
- Лизиноприл дополнительно можно использовать при инфаркте миокарда;
- у Лозапа отсутствует возможность блокировки ангиотензиновых рецепторов, поэтому снижение артериального давления происходит не напрямую, а опосредованно.
Оба вещества применимы при артериальной гипертензии. Чаще советуют Лизиноприл, он влияет на АПФ. Если у пациента есть противопоказания к нему, назначают Лозап. Он реже вызывает негативные действия.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вне зависимости от времени приема пищи.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза препарата Гипосарт составляет 8 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 16 мг 1 раз/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 4 недель терапии. Максимальная суточная доза — 32 мг 1 раз/сут.
Если на фоне максимальной суточной дозы не достигается адекватный контроль АД, рекомендуется добавить к терапии тиазидный диуретик (например, гидрохлоротиазид). Это может усилить антигипертензивный эффект препарата Гипосарт.
У пациентов с риском развития артериальной гипотензии (в т.ч. пациентов со сниженным ОЦК) терапию рекомендуется начинать с дозы 4 мг.
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени (КК 30-80 мл/мин/1.73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза препарата составляет 4 мг. Дозу следует титровать в зависимости от терапевтического эффекта. Клинический опыт применения препарата у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени или терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) ограничен.
Начальная суточная доза препарата у пациентов с заболеваниями печени легкой и средней степени тяжести составляет 4 мг. Возможно увеличение дозы при необходимости. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и/или холестазом отсутствует.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Гипосарт составляет 4 мг 1 раз/сут. Увеличение до максимальной суточной дозы 32 мг 1 раз/сут или до максимально переносимой дозы проводится путем удвоения дозы с интервалом не менее 2 недель.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекция начальной дозы препарата.
Безопасность и эффективность применения препарата Гипосарт у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Сопутствующая терапия
Препарат Гипосарт можно одновременно применять с другими препаратами для лечения ХСН, включая ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики, сердечные гликозиды или комбинации этих лекарственных средств.
Подбор аналогов
Реклама:
Если пациента не устраивает цена, рекомендуется подобрать аналог с одним и тем же действующим веществом, но с меньшей стоимостью. При наличии противопоказаний ищут средство с другим активным компонентом, которое не вызовет негативного действия. Данные указаны в таблице.
Препарат | Действующее вещество | Предводитель | Цена |
Диротон | Лизиноприла дигидрат | Гедеон Рихтер | 180-450 |
Лозартан | Лозартан калия | Тева | 150 |
Лориста | Лозартан калия | КРКА-РУС | 180-380 |
Периндоприл | Периндоприла эрбумин | ПРАНАФАРМ | 110-280 |
Эналаприл | Эналаприла малеат | Валента Фармацевтика | 12-80 |
Энап | Эналаприла малеат | KRKA | 70-90 |
Престариум | Пириндоприла аргинин | Les Laboratories Secrier | 450-550 |
Чтобы правильно подобрать заменитель, нужно сдать лабораторные анализы крови, ЭКГ, УЗИ сердца. По полученным данным выявляют самочувствия пациента, сопутствующие заболевания. Учитываются побочные эффекты и противопоказания от каждого препарата. Подбирают максимально эффективное средство, которое не влияет негативно на организм. Иначе оно не применимо.
Сравнение с Периндоприлом
Периндоприл — лекарство на основе периндоприла эрбумина. Это ингибитор АПФ, быстро снижающий артериальное давление. Действие происходит за счет подавления скорости перехода ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Показания к применению:
- артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность;
- профилактика повторного инсульта;
- ишемическая болезнь сердца.
По механизму действия и показанию к применению Периндоприл схож с Лизиноприлом. Оба вещества относятся к ингибиторам АПФ, снижающим артериальное давление. Они имеют большое количество побочных эффектов. Негативное влияние происходит в отношении ЖКТ, сердечно-сосудистой, нервной, иммунной системы.
Сходные противопоказания к применению, оба лекарства запрещено употреблять в детском возрасте, при беременности и лактации.
Периндоприл и Лизиноприл сходны по действию на организм, снижению давления. Если человеку не рекомендуется использовать ингибиторы АПФ, лучше принимать Лозап. Они опосредованно влияют на переход ангиотензина.
Сравнение с Эналаприлом
Эналаприл — средство на основе эналаприла малеата. Он один из самых дешевых препаратов, купирующих приступ артериальной гипертензии. Это ингибитор АПФ, замедляющий переход ангиотензина 1 во вторую форму. Показания к применению:
- артериальная гипертензия;
- лечение и профилактика сердечной недостаточности;
- профилактика ишемии коронарных сосудов при наличии в анамнезе инфаркта миокарда и стенокардии.
По сравнению с другими лекарствами вызывает намного меньше побочных эффектов. Поэтому его часто назначают пациентам с непереносимостью других групп антигипертензивных средств. Возможные негативные реакции:
- головная боль, усталость, депрессия, шум в ушах;
- ортостатическая гипотензия, обморок;
- диспепсические реакции, воспаление печени и поджелудочной железы;
- нарушение соотношения форменных элементов крови;
- снижение функции почек;
- кашель, сыпь, отек Квинке.
Несмотря на наличие многих положительных качеств, средство бывает противопоказано для некоторых пациентов. Например, при системных аллергических реакциях в анамнезе, сахарном диабете, беременности, лактации, несовершеннолетнем возрасте.
Сравнение Лозартаном и Лористой
Лозартан, Лориста — лекарственные препараты, имеющие идентичное действующее вещество в виде лозартана калия. Они аналогичны действию Лозапа. Имеют схожие побочные эффекты, противопоказания, механизмы действия. Все 3 препарата не влияют на ингибицию АПФ. Поэтому наблюдается меньшее количество противопоказаний.
Артериальное давление снижается на меньший срок, затем опять возвращается к прежним цифрам.
Лекарство производится в таблетках, употребляемых ежедневно, чтобы сохранить влияние на организм. Чем больше концентрация активного компонента находится в системном кровотоке, тем сильнее антигипертензивное влияние. Но постепенно оно может устраняться при наличии привыкания. При снижении эффективности требуется повторно пройти обследование, чтобы определить лучший препарат.
При выборе одного из лекарств руководствуются ценой. У Лозартана и Лозапа она наименьшая. Лориста имеет большую стоимость за счет наценки фирмы-производителя.
Если у пациента постепенно нарастает внутрисосудистое давление, переходят с действующего вещества лозартан на любой ингибитор АПФ. Влияние на организм намного более длительное. Опытный врач подберет препарат, имеющий наименьшее количество негативных влияний, учитывая состояние здоровья, возраст пациента.
Лекарственное взаимодействие
Применение кандесартана одновременно с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано пациентам с сахарным диабетом или почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2).
Изучено одновременное применение кандесартана с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламидом, нифедипином и эналаприлом; клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не отмечено.
Кандесартан в незначительной степени метаболизируется в печени (с помощью изофермента CYP2C9). Не выявлено влияния на изоферменты CYP2C9 и CYP3A4; эффект в отношении других изоферментов цитохрома Р450 в настоящее время неизвестен.
Гипотензивные средства потенцируют антигипертензивный эффект кандесартана. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что одновременное применение препарата и калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, способных повышать концентрацию калия в сыворотке крови (например, гепарин), может привести к развитию гиперкалиемии.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были отмечены случаи транзиторного повышения концентрации лития в сыворотке крови и развитии токсических эффектов. Аналогичный эффект возможен при одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, что требует периодического контроля концентрации лития в сыворотке крови при комбинированном применении этих препаратов.
При одновременном применении АРА II и НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС (например, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут), может уменьшаться антигипертензивное действие кандесартана.
Двойная блокада РААС
Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение АРА II и НПВС повышает риск снижения функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности, что приводит к гиперкалиемии у пациентов с нарушением функции почек. Эта комбинация должна применяться с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Все пациенты должны получать достаточное количество жидкости; необходимо контролировать функцию почек в начале терапии и в дальнейшем.
Эффективность подбора аналогов
Реклама:
Эффект аналога зависит от состояния здоровья мужчины или женщины. Обязательно предварительное обследование с помощью лабораторно-инструментальных тестов. Учитывают следующие показатели в организме:
- степень артериальной гипертензии;
- наличие посторонних сердечно-сосудистых нарушений;
- возраст, наличие или отсутствие беременности, лактации;
- состояние внутренних органов (печень, почки, ЖКТ, поджелудочная железа).
Более щадящими считаются лекарства, которые не ингибируют АПФ. Однако они имеют меньшее действие на организм. Если артериальная гипертензия находится в средней для тяжелой степени, рекомендуется выбрать лекарства на основе лозартана или другие вещества с влиянием на АПФ.
Если человек самостоятельно подберет замену, возможно сильное действие на сердечно-сосудистую систему с осложнениями.
Могут произойти непредвиденные последствия, приводящие к гипертрофии миокарда, увеличению нагрузки на левый желудочек, гипотензии. Даже если заменить лекарство помог врач-кардиолог, рекомендуется каждые 6 месяцев сдавать лабораторные анализы крови, проходить ЭКГ, УЗИ сердца. Это предотвратит отсутствие лечебного эффекта, побочные реакции.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, головокружение, тахикардия. Описаны отдельные случаи передозировки препарата (до 672 мг кандесартана цилексетила), закончившиеся выздоровлением пациентов без тяжелых последствий.
Лечение: при выраженном снижении АД следует перевести пациента в положение лежа на спине, ноги приподнять; далее — провести мероприятия, направленные на увеличение ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в). В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Рекомендуется проведение симптоматической терапии под контролем жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен.