Милдронат является метаболическим средством на основе мельдония, который обладает ангиопротекторным, кардиопротективным, антиангинальным и антигипоксическим действием. Препарат способствует активации компенсаторных возможностей сердечно-сосудистой системы, значительно повышая её функциональную готовность. Выпускается в капсулах и таблетках по 250 мг, 500 мг, а также в виде раствора для парентерального (внутримышечного, внутривенного и парабульбарного) введения по 100 мг/мл.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Мельдоний по своей химической структуре является аналогом гамма-бутиробетаина, который выступает прекурсором синтеза карнитина в организме. Он ингибирует действие фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, чем снижает синтез молекул карнитина и нивелирует активный транспорт жирных кислот в клетку. Тем самым он препятствует накоплению активных форм недоокисленных форм жирных кислот, которые являются одним из главных агентов, способным повреждать мембраны клеток. Этим обусловлен цитопротекторный эффект лекарства Милдронат.
В условиях кислородного голодания клетки, что развиваются при физической нагрузке, мельдоний поддерживает обмен кислорода в клетке в балансе, уравновешивает его доставку и потребление в клетках. Он также не допускает нарушение транспорта основной энергетической молекулы АТФ в целевые органы, активирует анаэробный гликолиз.
Таким образом, посредством влияния на базовые звенья метаболизма кислорода, жирных кислот и АТФ Милдронат обеспечивает вазодилатацию, ангиопротекцию, кардиопротективный эффект. В условиях ишемического инфаркта препарат значительно замедляет распространение зоны некроза, а при физических нагрузках поддерживает доставку достаточного количества кислорода, увеличивая толерантность к нагрузке. Тонизирует ЦНС, предотвращает психическое истощение, при местном применении устраняет дистрофические изменения сосудов.
Фармакокинетика
При пероральном применении Милдронат эффективно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Капсулы позволяют препарату миновать агрессивную среду желудка и попасть в кишечник, где абсорбция быстрее всего. Биодоступность препарата достигает 78%, а максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1,5–2 часа после применения.
Из системного кровотока мельдоний попадает в ткани. Установлено, что метаболиты мельдония проникают через гемато-плацентарный барьер, а также обнаруживаются в грудном молоке. Коэффициент связывания с белками составляет 61,7%. Большая часть метаболизма вещества происходит в печени, а выведение осуществляется почками. Период полувыведения лекарственного средства составляет 4 часа.
Состав Милдроната и формы выпуска
Состав может быть разным в зависимости от формы выпуска.
- Милдронат в ампулах содержит мельдоний и воду для инъекций.
В одной ампуле содержится 5 мл препарата, в котором 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке по 10 ампул.
- Милдронат в капсулах:
- мельдоний;
- картофельный крахмал;
- стеарат кальция;
- диоксид кремния коллоидный;
- диоксид титана и желатин в составе оболочки.
Капсулы бывают двух видов: с 250 мг и 500 мг активного вещества. Продаются в картонной упаковке по 40 и 60 штук.
- Милдронат в сиропе:
- мельдоний;
- очищенная вода;
- вишневая эссенция;
- глицерин;
- красители;
- пропиленгликоль.
Две фасовки: по 150 мл и 250 мл. В 5 мл (одна доза) лекарства содержится 250 мг активного вещества. Выпускается в картонной упаковке с мерной ложечкой объемом 5 мл.
Быстрей всего попадает в кровь Милдронат в ампулах, сразу после введения препарата. Хорошая скорость всасывания и у сиропа. Зато капсулы удобней для приема.
Показания к применению Милдроната
Милдронат используется для поддержания тонуса сердечной мускулатуры при хронической сердечной недостаточности, кардиомиопатиях любого генеза, при лечении ишемической болезни сердца, инфаркте, приступах стенокардии. Также применяется для терапии нарушений церебрального кровотока, при инсультах и транзиторных ишемических атаках. В офтальмологической практике используется при гемофтальме, дистрофических изменениях сосудов глаза, ретинопатии сосудистого происхождения. Сниженная работоспособность, хроническая усталость, физические нагрузки у спортсменов, истощение ЦНС вследствие умственных нагрузок являются относительными показаниями к применению Милдроната. Также используется для снижения абстинентного синдрома при алкоголизме, при похмелье.
Для лечения кардиомиопатии назначается 500 мг/сутки внутрь на курс 12 дней.
Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, приступы стенокардии и инфаркт, которые сопровождаются нарушениями сократимости и брадикардией, предполагают назначение Милдроната для применения внутрь по 500 мг/сутки, доза делится на два приёма. Курс лечения может длиться 4–6 недель.
При нарушениях церебрального кровообращения показана доза 500 мг/сутки на протяжении 4–6 недель.
Для снятия абстинентного синдрома и при выраженном похмелье назначается 4 приема Милдроната внутрь в дозе по 500 мг/приём. Курс лечения может длиться до 7 до 10 дней. Ударная доза быстро нивелирует симптомы алкогольной интоксикации.
При выраженном снижении работоспособности, физическом перенапряжении и истощении центральной нервной системы назначается по 500 мг препарата 2 раза в день на протяжении 1–2 недель.
Спортсменам для повышения энергетического обеспечения перед тренировкой и для похудения назначают по 500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14–21 дня. При этом стоит быть осторожным, ведь мельдоний может дать позитивный результат допинг-теста.
Инъекционные формы препарата могут использоваться для внутривенного, внутримышечного, парабульбарного введения. Укол должен быть произведен в первой половине дня, учитывая стимулирующий эффект Милдроната.
При инфаркте миокарда рекомендуется внутривенное струйное введение 0,5–1 г вещества в сутки (5–10 мл препарата соответственно). При ишемической болезни сердца, приступах стенокардии, кардиомиопатии и хронической сердечной недостаточности назначается по 0,5–1 г внутривенно струйно или 2 укола по 0,5 г внутримышечно. Курс лечения длится до 14 дней, после чего следует перевести пациента на формы для перорального применения, курс которых продлится 4–6 месяцев.
При гемофтальме, дистрофических изменениях сосудов глаза, ретинопатии сосудистого происхождения вводится по 0,05 г вещества (что соответствует 0,5 мл Милдроната) парабульбарно курсом 10 дней.
Повторные курсы для профилактики основного заболевания могут проводиться для любых форм препарата 2–3 раза в год, но только исходя из медицинских показаний по рекомендациям лечащего врача. Не рекомендуется назначать препарат самостоятельно при нарушениях сердечного ритма, скачках артериального давления, с целью стимуляции или достижения иммуномодулирующего эффекта (при простуде, ОРВИ).
Как действует Милдронат
Активное вещество мельдоний, действуя сразу в нескольких направлениях, устанавливает баланс между потребностью клеток в кислороде и его доставкой, выводит накопленные токсины и нейтрализует их негативное влияние на организм. Благодаря этому человек, принимающий Милдронат, становится более выносливым к умственным и физическим нагрузкам и получает улучшенный метаболизм.
Другие результаты применения Милдроната:
- нормализация мозгового кровообращения;
- улучшение циркуляции крови в очаге ишемии;
- замедление образования некротической зоны;
- устранение функциональных нарушений нервной системы;
- сокращение реабилитационного периода при лечении сердечных заболеваний, инсульта и алкоголизма
Милдронат легко усваивается и выводится из организма через 3-6 часов. Хотя его следы можно обнаружить еще несколько месяцев.
Противопоказания к применению
- возраст до 18 лет (на основе отсутствия данных изолированных клинических исследований по переносимости Милдроната пациентами в возрасте до 18);
- повышенная чувствительность к мельдонию или другим компонентам, что входят в состав лекарственного средства, эпизоды развития анафилактических реакций или других аллергических реакций (зуд, отек, гипертермия) в анамнезе;
- повышенное внутричерепное давление, вызванное нарушением оттока ликвора, нарушением венозного оттока (при наличии обтюрированного сосуда или внутричерепной опухоли);
- печеночная и почечная недостаточность терминальной стадии: препарат не сможет пройти трансформацию в этих органах, поэтому превращение и элиминация будут нарушены, а токсичность возрастёт;
- беременность;
- период лактации и кормления грудью.
Цена Милдроната
Цена препарата в России
Купить капсулы 250 мг в российских аптеках можно в среднем по 300 рублей, капсулы 500 мг — по 650 рублей. Цена Милдроната в/в введения — 350 рублей. Цена Милдронат Gx 500 мг — около 800 рублей.
Цена препарата на украинском рынке
Средняя цена таблеток Милдронат 250 мг — 250 грн. Цена ампул Милдроната по 5 мл — 450 грн. Капсулы 500 мг стоят около 400 грн за упаковку. Милдронат GX продают в среднем по 450 грн.
Причем уколы, таблетки и капсулы Милдронат в аптеках Харькова или Одессы несколько дешевле, чем в большинстве столичных аптек.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Милдронат капс. 500мг 60 шт.АО Гриндекс
558 руб.заказать - Милдронат капс. 250мг 40 шт.АО Гриндекс
254 руб.заказать
- Милдронат р-р в/в, в/м и парабульб. введ. 100 мг/мл амп. 5мл №10Эйч Би Фарма с.р.о.
348 руб.заказать
- Милдронат раств. в/в и парабульб. введ. 100 мг/мл амп. 5 мл 10 шт.Эйч Би Фарма с.р.о.
356 руб.заказать
- Милдронат р-р для в/м, в/в и парабульб. введ. 0,1г/мл 5мл 20штЭйч Би Эм Фарма с.р.о.
675 руб.заказать
Аптека Диалог
- Милдронат 10% ампулы 5мл №10Grindex/Эйч Би Эм Фарма
337 руб.заказать
- Милдронат капсулы 500мг №60Grindex
527 руб.заказать
- Милдронат капсулы 250мг №40Grindex
232 руб.заказать
- Милдронат (амп. 10% 5мл №10)Санитас
337 руб.заказать
- Милдронат 10% ампулы 5мл №10Сантоника Ао
340 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Милдронат 0.5 г/5 мл 5 мл №10 раствор АТ»Гріндекс», Латвія
830 грн.заказать - Милдронат 500 мг N60 капсулы АТ»Гріндекс», Латвія
409 грн.заказать
- Милдронат GX 500 мг N60 таблетки АТ»Гріндекс», Латвія
442 грн.заказать
- Милдронат 5 мл N10 раствор АТ»Гріндекс»,Латвія/ХБМ Фарма с.р.о,Словаччина
461 грн.заказать
ПаниАптека
- Милдронат капсула Милдронат капс. 0.25г №40 Латвия , Grindeks
251 грн.заказать
- Милдронат GX таблетки Милдронат GX таблетки 0.5г №60 Латвия , Grindeks
487 грн.заказать
- Милдронат ампула Милдронат р-р д/ин. 10% амп. 5мл №10 Литва , Санитас
450 грн.заказать
- Милдронат р-р д/ин.амп.0.5г/5мл 5мл N20
901 грн.заказать
- Милдронат капсула Милдронат капс. 0.5г №60 Латвия , Grindeks
412 грн.заказать
показать еще
Побочные действия
Побочные действия препарата классифицируются по частоте возникновения на основе сообщений о побочной реакции и отзывах, полученных в постмаркетинговом периоде следующим образом: очень частые (1 случай из 10), частые (1 случай из 100); нечастые (1 из 1000), редкие (1 из 10000), очень редкие (реже 1 на 10000), неизвестно (нет точных данных по частоте возникновения). Для Милдроната характерны:
- Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции, шок.
- Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — изменения чувствительности, парестезии, гипестезия, тремор, шум в ушах, головокружение, обморок.
- Со стороны психики: редко — психомоторное возбуждение, необоснованный страх, панические атаки, нарушения сна.
- Со стороны респираторной системы: часто — инфекционные заболевание дыхательных путей, снижение местного иммунитета дыхательной системы; редко — криптогенный кашель, диспноэ, апноэ.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — гипертензия, гипотензия, гипертензивный криз, гиперемия или бледность кожных покровов, изменение сократительной способности сердца, аритмия, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, ощущение дискомфорта или тяжести в груди и в области проекции сердца за грудиной, загрудинные боли.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсические проявления; редко — снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, флатуленция, диарея, боли в животе, сухость во рту, гиперсаливация.
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — сыпь, зуд, дерматит, папулы.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, мышечная слабость.
- Со стороны почек: редко — поллакиурия.
- Общие реакции: редко — отек, ощущение жара или холода, слабость, астенические проявления.
- Изменения лабораторных показателей: часто — повышение уровня С-реактивного пептида, дислипидемия; редко — эозинофилия, повышенный вольтаж зубцов на ЭКГ.
Действие препарата
Мельдоний улучшает обменные процессы в сердечной мышце и обеспечивает энергией миокард, а также:
- улучшает кровообращение в мозге;
- нормализует приток и отток крови в очаге с недостаточным кровоснабжением;
- замедляет формирование зоны отмирания тканей;
- приводит показатели работы миокарда в норму;
- обеспечивает клетки мозга и сердца кислородом;
- выводит токсины;
- нормализует работу нервной системы;
- сокращает период реабилитации после хирургического вмешательства на сердце, инсульта;
- помогает в лечении алкоголизма.
Передозировка
При соблюдении условий применения Милдронат не проявляет токсических свойств к конкретным органам и системам. Не сообщалось о задокументированных случаях передозировки мельдонием, что привели бы к тяжелым последствиям.
Если терапевтическая дозировка превышена при гипотонии, можно ожидать появления следующих симптомов: головная боль, головокружение, общее недомогание, выраженная тахикардия, нестабильность артериального давления.
Специфического антидота не существует, в случае передозировки проводится симптоматическое лечение, направленное на купирование патологических проявлений. При тяжелой передозировке необходим строгий контроль функции почек и печени как органов, что взаимодействуют с препаратом больше всех.
Гемодиализ не эффективен при передозировке Милдроната из-за высокого коэффициента связывания с белками крови.
Цена, отзывы, аналоги
Цена на Мельдоний зависит от количества капсул в упаковке и концентрации основного вещества. Цена на упаковку 30 штук с дозировкой 250 мг стоит от 170 руб., 60 штук – от 320 руб., 60 штук с дозировкой 500 мг – от 550 руб.
Структурными аналогами Мельдония являются Милдронат, Идринол, Кардионат.
Отзывы о Мельдонии со стороны врачей в целом положительные. Препарат показал результативность в лечении абстинентного синдрома, кардиологических патологий, хорошо переносится пациентами и повышает выносливость.
Пациенты отмечают прилив сил, более быстрое восстановление после тренировок, но в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы не рекомендуют применять без назначения врача.
Взаимодействие
Из-за своего глубокого эффекта мельдоний зачастую усиливает действие лекарственных средств, которые являются его агонистами по ожидаемому эффекту и механизму действия. Таким образом, комбинируя препараты, можно добиться большего прогресса в лечении патологии.
Милдронат усиливается действие средств, обладающих ангиопротекторным, антиангинальными, средствами, кардиотоников, сердечных гликозидов. Он продлевает время их активного действия, делает нарастание и спадание эффекта более плавными. Рекомендуется применять Милдронат одновременно с препаратами, улучшающими циркуляцию в микрокапиллярном русле.
Милдронат значительно усиливает эффект от вазодилататоров, гипотензивных средств, в частности бета-адреноблокаторов. При повышении терапевтической дозировки препарата мельдония возможно развитие брадикардии при комбинации с блокаторами бета-адренорецепторов (Конкор, Небиволол).
Одновременное применение Милдроната и Мексидола ведет к обоюдному потенциированию, усиливается мембранопротекторный эффект Мексидола, он приобретает выраженное антигипоксическое средство, усиливая выносливость организма в целом и клеток в частности в условиях ишемии. Неспецифическими действиями мексидола являются противоэпилептический и ноотропный эффект, которые также усиливаются в случае применения Милдроната.
Актовегин и Милдронат совместимы и являются агонистами по отношению к антигипоксическому эффекту. Эти лекарственные средства в комбинации способствуют сохранению целостности клеточной мембраны и функции клетки в условиях острого кислородного голодания. Наиболее актуально такое действие в контексте инфаркта миокарда, для снижения размеров области некроза.
Мельдоний способствует лучшему усвоению микроэлементов целевым органом, что используется в кардиологии при назначении Панангина, Аспаркама одновременно с ним. Это обеспечивает восстановление электролитного баланса, следовательно ритма сердечных сокращений.
Милдронат, кроме действия на исчерченную мускулатуру и энергетический обмен, также обладает свойством улучшать микроциркуляцию головного мозга, почему и применяется при перенапряжении ЦНС и синдроме хронической усталости. Милдронат совместим с ноотропами и усиливает их действие, поэтому возможен его прием с Глицином, Пирацетамом, Ноопептом, препаратами гинкго билоба. Аналогичная совместимость наблюдается с лекарствами, которые применяются для восстановления мозгового кровообращения — Фезам, Цитофлавин.
Мельдоний можно сочетать с препаратами, обладающими антиагрегантным, антикоагулянтным действием для эффективной профилактики тромбообразования. Лекарство совместимо с Кардиомагнилом, ацетилсалициловой кислотой.
Отдельно стоить выделит возможность Милдроната потенциировать действие психотропных веществ, в частности антифобических средств, анксиолитиков. Возможно одновременное применение мельдония с Афобазолом, Фенибутом, Грандексином.
Не рекомендуется применять Милдронат и кофеин из-за непредвиденных изменений артериального давления, которые могут вызвать эти препараты вместе.
Аналоги и заменители
В случае непереносимости или других противопоказаний к приему «Милдроната» рекомендуется подбор заменителя в зависимости от требуемого эффекта.
Наиболее используемые аналоги препарата представлены в таблице.
| Группа | Торговые названия |
| Ноотропы (препараты для нормализации метаболических процессов в головном мозгу, улучшения когнитивных способностей) |
|
| Метаболические средства с преимущественным влиянием на сердечно-сосудистую систему |
|
| Витаминные препараты при патологиях нервной системы |
|
| Ангиопротекторы, назначаемые в неврологической практике |
|
Подбор эффективного заменителя осуществляет лечащий врач с учетом сопутствующих заболеваний человека.
«Милдронат» среди спортсменов используется в качестве допинга для активизации работы организма, стимуляции деятельности и роста мышечной массы. С такой же целью применяются стероиды – искусственные гормоны коры надпочечников, которые ускоряют процесс набора веса за счет мускулатуры («Данабол», «Болдабол», «Дека», «Андропен»).
Аналоги Милдроната
Аналогами препарата на основе мельдония называются лекарственные средства, которые также содержат мельдоний как основное действующее вещество и являются его производными (дженериками) или оказывают аналогичное действие. Но они не полностью схожи с Милдронатом. Лекарства отличаются не только ценой, но и показаниями к применению, большей или меньшей выраженностью эффекта для отдельных лечебных целей.
Что лучше: Милдронат или Кардионат?
Кардионат содержит то же действующее вещество, что и Милдронат — мельдоний. Дозировки и показания к применению этого препарата одинаковы, но Милдронат в данном случае является более доступным по цене, а Кардионат обладает более сложным составом, а значит и более высоким шансом развития аллергических реакций и нежелательных взаимодействий с другими препаратами.
Что лучше: Милдронат или Идринол?
Данный препарат продолжает список тех, что разработаны на базе мельдония. Его выделяет удобная форма выпуска в виде капсул, в остальном дозы и показания аналогичны Милдронату, а цена порой значительно выше, чем у него. Идринол не является препаратом выбора при поддерживающей терапии сердечной патологии и при нарушении мозгового кровообращения.
Что лучше: Милдронат или Мексидол?
Мексидол основан на действующем веществе этилметилгидроксипиридина сукцинате. В отличие от мельдония, это вещество оказывает также ноотропное и антиоксидантное действие — защищает мембраны от активных свободных радикалов, что образуются в клетках. Широкий спектр эффектов включает в себя стабилизацию и защиту мембран, нормализацию микроциркуляции, снятие психического перенапряжения. Однако этот препарат не имеет доказательной базы и не проходит самые серьезные исследования в отличие от Милдроната.
Что лучше: Милдронат или Мельдоний?
Очевидно, что Милдронат как лекарственное средство, что было запатентовано и выпущено на рынок, будет настолько же эффективным, как и чистое действующее вещество — мельдоний. Разница лишь в том, что мельдоний доступнее.
Что лучше: Милдронат или Рибоксин?
Рибоксин содержит инозин, который является ангиопротектором, анаболическим и антиаритмическим средством. Он значительно влияет на энергетический обмен, в частности — на синтез и использование АТФ. Показания к применению у него несколько шире, чем у Милдроната: Рибоксин также применяют для терапии миокардитов, заболеваний печени, при профилактике лейкопении, при глаукоме. Но он противопоказан пациентам с нарушениями пуринового обмена, с подагрой, что исключает его использование для целой группы больных.
Что лучше: Милдронат или Триметазидин?
Это лекарство применяется исключительно в терапии и кардиологии, потому что оно действует выборочно на сердце и сосуды. Триметазидин улучшает энергетическое и кислородное обеспечение сердечной мышцы, повышает стойкость к гипоксии, предотвращает гибель клеток, что находятся в промежуточном состоянии между жизнью и некрозом — в парабиозе. Однако для системного применения, снятия психического напряжения, терапии нарушений мозгового кровотока лучше подходит Милдронат, а Триметазидин — для сердца.
Что лучше: Милдронат или Предуктал?
В основе Предуктала вышеописанный триметазидин, и все свойства характерны и для этого лекарственного средства. Но существует особенность, которая касается Предуктала и его применения в оториноларингологии — препарат способствует компенсации при нарушении функции вестибулярного аппарата: снижает силу головокружения, шума в ушах, нарушений слуха. В других сферах применение Милдроната более уместно.
Что лучше: Милдронат или Панангин?
Панангин содержит сбалансированное соотношение калия и магния, которые широко применяются в кардиологической практике. Это необходимо для нормализации электролитного баланса и полноценной работы сердца. Но один лишь Панангин не может дать того терапевтического эффекта, который ожидается от приема настоящего кардиопротектора. Впрочем, одновременное применение Милдроната и Панангина решает проблему и позволяет добиться результатов в лечении ИБС и инфаркта миокарда.
Что лучше: Милдронат или Элькар?
Элькар содержит левокарнитин (L-карнитин), который является одним из главных метаболитов в работе скелетной мускулатуры. Применяется при недостатке левокарнитина в организме (в норме он в достаточных количествах синтезируется эндогенно) или при заболеваниях почек. Он применяется для восстановления баланса после гемодиализа, при врожденных ферментопатиях, но не оказывает метаболического действия. В этом намного лучше проявляет себя именно Милдронат.
Что лучше: Милдронат или Актовегин?
Актовегин оказывает выраженные нейропротекторный, метаболический и микроциркуляторный эффект. Он применяется для восстановления после острых нарушений мозгового кровообращения и оказывается даже более эффективным для этой цели, чем Милдронат. Также лекарство улучшает метаболизм глюкозы, кислорода, поддержание энергетического обеспечения клеток. Но из-за состава (он изготавливается из физиологического материала — крови теленка) может быть непереносим некоторыми пациентами, а сфера применения вне неврологии и нейрохирургии у препарата узкая.
Что лучше: Милдронат или Цитофлавин?
Цитофлавин содержит инозин и янтарную кислоту. Инозин очень схож с мельдонием по метаболическому действию, но отличается механизмом. Янтарная кислота уменьшает гипоксию тканей и нормализует метаболизм, энергетический обмен. Милдронат обладает намного более выраженным и обоснованным эффектом.
Милдронат — немного из истории
Милдронат также известен как Мельдоний. Собственно, мельдоний — это действующее вещество милдроната.
Мельдоний был разработан в 1970-х годах Иваром Калвиньшем — тогда директором Института органического синтеза Академии наук Латвийской ССР — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Именно его ученым было поручено сделать из мельдония, который тогда имел военное назначение, «продукт бытового назначения».
Первоначально разработку называли «милдронат». Он был зарегистрирован в 1976 г, а применяться стал c 1984 г. 7 декабря 2011 г. по распоряжению правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
С 1 января 2021 года мельдоний запрещен Всемирным антидопинговым агентством (WADA) для использования спортсменами до и вне соревнований. Тогда множество именитых российских спортсменов, например, теннисистка Мария Шарапова, были дисквалифицированы за употребление мельдония, хотя утверждали, что последний раз принимали его в 2015 году. Международный допинговый скандал начал только начинал набирать обороты…
Кстати, похожими с мельдонием свойствами обладает и L-карнитин – популярный БАД, свободно продающийся во многих странах и не фигурирующий в списке запрещенных препаратов.
Совместимость с алкоголем
Не рекомендуется принимать Милдронат в острую фазу алкогольной интоксикации (алкогольного опьянения), это может вызвать непредсказуемые взаимодействия на этапе фармакокинетики и фармакодинамики. Действующее вещество мельдоний проходит все этапы преобразования в печени, используя ферментные системы, и на время метаболизма ингибирует их. Это перекрестно повышает во много раз токсичность как этанола, так и мельдония из-за его неполного превращения.
Ингибирование защитной функции печени в отношении мельдония и алкоголя может вести к выраженному гепатотоксическому эффекту, нарастающим проявлениям алкогольной энцефалопатии, накоплением токсичных продуктов распада этанола.
Возможно развитие аллергических реакций на фоне одновременного приема Милдроната и алкоголя.
Отзывы о Милдронате
Отзывы о Милдронате на форумах в большинстве своем положительные. Уникальный механизм действия этого препарата позволяет широко применять его для устранения проблем с сердечно-сосудистой системой, а также как средство, повышающее работоспособность у здоровых людей, которые подвергаются частым физическим и интеллектуальным перегрузкам.
И пациенты кардиологических отделений, и врачи, и спортсмены отмечают тот факт, что Милдронат провоцирует тонизирующий эффект. На фоне его применения существенно улучшается функция памяти, ускоряются мыслительные процессы, повышается ловкость движений, выносливость и степень сопротивляемости организма воздействию неблагоприятных факторов.
Отзывы кардиологов подтверждают данные многочисленных исследований, которые показали, что использование Милдроната в капсулах и в форме раствора для уколов позволяет более чем в девять раз снизить частоту развития повторных инфарктов миокарда.
Отзывы пациентов о Милдронате позволяют сделать вывод, что препарат просто необходим для людей, деятельность которых связана с повышенными нагрузками на организм, а также в период восстановления после длительного злоупотребления спиртным, при болях и жжении в области сердца, ВСД и прочих патологиях сердечно-сосудистой системы.
Средняя оценка этого средства достаточно высокая. Тем не менее, иногда попадаются и негативные отзывы о Милдронате. Важно помнить, что, как и любое другое лекарственное средство, Милдронат дает хороший результат лишь в том случае, если корректно подобраны его доза и сопутствующее лечение (если это необходимо).
Применение Милдроната при беременности и в период лактации
Беременность и период лактации, а также период грудного вскармливания являются абсолютными противопоказаниями к применению лекарственного средства Милдронат. Из-за особенностей распределения и высокой активности метаболиты отлично проникают из системного кровотока в ткани, это обеспечивает эффективное воздействие препарата на любой целевой орган. Но мельдоний также проникает через гематоплацентарный барьер, накапливается в организме плода.
Не существует данных про влияние мельдония на плод, но препарат не рекомендуется использовать до 18 лет в связи с развитием побочных реакций. Тератогенного влияния мельдония на эмбрион не было обнаружено, но концентрации препарата внутри плаценты выше допустимых. Изменения гемодинамики, вызванные мельдонием, могут тяжело переноситься организмом беременной женщины.
Лекарственное средство также свободно проникает в грудное молоко в больших концентрациях и в виде активных форм, что может привести к непредвиденным последствиям для ребенка. При наличии жизненных показаний к применению Милдроната грудное вскармливание необходимо немедленно прекратить.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действие активного вещества препарата направлено на угнетение ферментной активности γ-бутиробетаингидроксилазы, которая является последним ферментом в цепной реакции синтеза l-карнитина.
Мельдоний способствует снижению концентрации свободного карнитина, препятствует транспортировке через клеточные мембраны жирных кислот длинной цепи, предотвращает кумуляцию в клетках активированных форм неокисленных жирных кислот, которые являются производными ацилкарнитина и ацилкоэнзима.
В ишемизированных тканях восстанавливает баланс межу транспортировкой кислорода и и его поглощением клетками, препятствует нарушению транспорта аденозинтрифосфата, активируя одновременно с этим гликолиз, протекающий без дополнительного потребления кислорода.
Результатом снижения концентрации карнитина является усиленный синтез вазодилататора γ-бутиробетаина.
После приема per os таблетки Милдронат, содержащийся в ней мельдоний быстро всасывается в пищеварительном тракте. Препарат характеризуется достаточно высоким показателем биодоступности. Последний составляет приблизительно 78%.
Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений через час-два после приема. В организме мельдоний метаболизируется до нетоксичных продуктов — глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты.
Выведение метаболитов осуществляется почками. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.
Препарат в инъекционной форме характеризуется 100%-ной биодоступностью. Концентрация мельдония в плазме крови достигает своих максимальных значений сразу же после введения препарата. Период полувыведения (Т½) в зависимости от особенностей конкретного организма и принятой дозы может составлять от трех до шести часов.
Результатом метаболизации мельдония является образование нетоксичных метаболитов (глюкозы, сукцината, 3-гидроксипропионовой кислоты), которые затем экскретируются из организма почками.
Польза или вред Милдроната для пожилых людей
В инструкции не указано, можно ли принимать Милдронат пожилым людям. Этой группе пациентов средства класса C01EB22 разрешено пить лишь по предписанию врача. Представители данной возрастной категории часто вынуждены употреблять несколько медпрепаратов, поэтому им мельдоний может принести вред из-за медикаментозного конфликта.
Прием Милдроната нужно в индивидуальном порядке согласовать с врачом. Он проконтролирует сочетание лекарственных веществ, уточнит отсутствие противопоказаний, и если нет ограничений к лечению – разрешит принимать средство.
Польза Милдроната для мужчин и женщин
В интернете есть информация, что Милдронат повышает потенцию и либидо. Врачи это опровергают, поскольку результатами исследований такое действие мельдония не подтверждено.
Но препарат благотворно влияет на деятельность нервной, сердечно-сосудистой и эндокринной системы, повышает толерантность организма к завышенным физическим нагрузкам. Это приносит пользу человеку в половой сфере. Поэтому мужчине либо женщине врачи могут назначать монотерапию Милдронатом. Если у пациента снизилась потенция/либидо, ему прописывают пить лекарство 10─12 дней в суточной дозе 500 мг. При необходимости курс повторяют через две недели.
Для чего принимают Милдронат
Препарат используется только в лечении взрослых. Независимо от лекарственной формы показаниями для назначения Милдроната выступают:
- Болезни сердца, вызванные нарушением коронарного кровообращения (в комплексной терапии).
- Сердечная недостаточность в хронической форме и кардиалгия.
- Пониженная работоспособность.
- Патологии периферических артерий.
- Период восстановления после хирургического вмешательства для восстановления организма.
- Дисциркуляторная энцефалопатия.
- Инсульт.
- Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких.
- II и III стадии алкоголизма.
- Нарушения целостности сосудов, снабжающих кровью ткани глаза.
Применение Милдроната замедляет формирование областей некротизации, сокращает период реабилитации после острых повреждений мышечной ткани сердца.
При активных тренировках мельдоний восстанавливает баланс кислорода в клетках, препятствует накапливанию токсинов, способствует восстановлению энергетических запасов.
Препарат успешно используется в спорте у здоровых людей, так как:
- Повышает приспосабливаемость к физическим нагрузкам.
- Улучшает питание мышц, в том числе сердца, ускоряет их восстановление.
- Снижает усталость.
- Повышает эффект от занятий спортом.
Для набора мышечной массы Милдронат не подходит, а используется для профилактики переутомления.
Результаты и обсуждение
Догоспитальный этап
Поскольку возраст относится к существенным некорригируемым факторам риска развития сердечно-сосудистых заболеваний как у мужчин, так и у женщин, рассмотрим полученные данные прежде всего в аспекте этого показателя (рис. 2)
.
Рисунок 2. Число вызовов СМП (по оси абсцисс) в разных возрастных группах.
В 1-й группе наибольшее число больных относилось к возрастным группам 60-69 лет (37,5%), 50-59 лет и 70-79 лет (по 21,9%); во 2-й группе наибольшее число пациентов было в возрастных группах 50-59 лет (36,8%); 70-79 лет (23,0%); 60-69 лет (18,4%). Таким образом, было выявлено, что в подавляющем большинстве случаев ОИМ и ХИМ развиваются у лиц пожилого возраста. Это нашло отражение и в числе вызовов СМП (рис. 2)
.
Как говорилось выше, основными факторами развития ОИМ и ХИМ являются атеросклероз и АГ. Кроме того, может быть отмечено влияние ИБС, ОНМК, ДЭ, СД и ожирения.
Из сопутствующих заболеваний в анамнезе обследованных больных было выявлено наличие АГ, независимого и второго по значимости (после возраста) фактора риска ИИ и ДЭ у 30 (93,8%) больных 1-й группы и 87 (100%) больных 2-й группы. Длительность повышенного АД у больных 1-й группы составила в среднем — 12,7 года, у пациентов 2-й группы — 11,9 года. При этом как у пациентов с ИИ, так и с ДЭ оказалось частым сочетание АГ с другими модифицируемыми факторами риска. Известно, что особую опасность представляет «кризовое» течение гипертонической болезни, поскольку колебания АД, как его повышение, так и снижение, способны вызывать гипоперфузию вещества головного мозга, которая приводит к расстройствам кровообращения. Гипертонический криз в анамнезе констатировали в 1-й группе у 4 (12,5%) больных, во 2-й — у 14 (16,1%). Отягощенный наследственно-семейный анамнез по указанным заболеваниям был выявлен в 1-й группе у 29 (90,1%) пациентов, во 2-й — у 81 (93,1%).
Представленные данные подтверждают значимость АГ и других корригируемых факторов риска на формирование ИИ и ДЭ.
В амбулаторных условиях больные должны постоянно получать адекватную терапию, ориентированную на факторы риска. Это нашло отражение в полученных нами данных о частоте лечения разными препаратами (табл. 2)
с учетом выполнения режима терапии
(табл. 3)
.
Таким образом, в амбулаторных условиях часть пациентов получала медикаментозную терапию регулярно, другие — эпизодически. Достаточно широким был набор лекарственных средств. В 1-й группе лечились медикаментозными средствами 23 (71,9%) больных. В их числе принимали иАПФ — 12 (23,5%), чаще эналаприл (13,7%); диротон (5,9%); бета-адреноблокаторы — 13 (25,5%), чаще конкор (23,5%); блокаторы кальциевых каналов — 5 (9,8%); диуретики — 4 (7,8%) — индапамид; блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА) — 7 (13,7%), чаще лозап (11,8%). Во 2-й группе медикаментозно лечились — 61 (70,1%) пациент: иАПФ — 44 (50,7%), чаще моноприл (17,5%), эналаприл (9,2%), диротон (9,2%); бета-блокаторы — 13 (14,9%), чаще атенолол (9,2%); диуретики — 13 (14,9%), чаще гипотиазид (10,3); БРА — 6 (6,8%): лозап, лориста (по 3,4%).
Общее число жалоб, предъявляемых больными до и после лечения, в 1-й и 2-й группах несколько различалось. В 1-й группе оно составляло 194, после терапии 124. Во 2-й — до лечения 936, после лечения 414. При осмотре пациенты 1-й группы предъявляли в среднем по 6-7 жалоб, а больные 2-й группы — по 10-11; после терапии число жалоб сократилось до 3-4 и 4-5 соответственно. Использование балльной системы, позволяющей количественно оценить выраженность жалоб и тем самым соответствующих нарушений, дает возможность более объективно представить эффективность медикаментозной терапии в условиях оказания СМП (рис. 3, 4)
.
Рисунок 3. Число жалоб у больных с ОИМ до и после терапии в условиях оказания СМП. Рисунок 4. Число жалоб у больных с ХИМ до и после терапии.
Как видно из представленных рисунков, наиболее часто больные 1-й группы предъявляли жалобы на головную боль (7,7%), тошноту (8,2%), озноб (8,2%), общую слабость (11,9%), слабость в руке и ноге (7,2%), нарушение речи (5,2%), онемение руки и ноги (2,1%).
Во 2-й группе чаще всего регистрировали субъективные расстройства в виде головной боли (9,3%), несистемного головокружения (9,3%), покраснения кожных покровов (8,2%), шума в голове (7,6%), снижения памяти (6,9%), шаткой походки (4,5%), забывчивости (2,4%). Это говорит о том, что жалобы больных 1-й группы больше связаны с неврологическими нарушениями, а жалобы пациентов 2-й отличаются большей специфичностью для ДЭ в целом.
После лечения милдронатом у больных с ИИ уменьшилось число соматовегетативных жалоб — оно снизилось до 49,5%, а число специфических жалоб не изменилось — 14,5 и 13,5% соответственно; у пациентов с ХИМ число субъективных соматовегетативных жалоб значительно уменьшилось (25,8%), а типичных — не изменилось (18,2%). Снижение разной степени выраженности основных субъективных симптомов (головная боль, несистемное головокружение, общая слабость, шум в голове и др.), оцененных по 4-балльной системе, произошло у 100% больных.
В настоящее время, согласно данным литературы, риск развития инсульта у пациентов с АД выше 160/95 мм рт.ст. возрастает приблизительно в 4 раза по сравнению с лицами, имеющими нормальное давление, а при АД более 200/115 мм рт.ст. — в 10 раз. Однако следует помнить, что подъем АД может быть реакцией на стресс, направленной на увеличение мозгового кровотока в зоне церебральной ишемии, поддерживающей кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Нежелательным является и низкий уровень системного АД, приводящий в условиях нарушения функции ауторегуляции мозгового кровообращения к церебральной гипоперфузии с развитием малых корковых очагов инфаркта. Проведенное исследование позволило нам получить собственные данные (рис. 5 и 6)
, из которых следует, что на фоне терапии среднее САД в 1-й группе снизилось на 9,5%, а во 2-й группе — на 6,2%, т.е. введение милдроната не вызывает резкого снижения АД.
Рисунок 5. Средние показатели АД и ЧСС при ОИМ в разные периоды обследования. Рисунок 6. Средние показатели АД и ЧСС при ХИМ в разные периоды обследования.
Известно, что ЧСС влияет на продолжительность жизни и показатель более 80 уд/мин требует коррекции. Состояние ритма сердца в острейшем периоде ишемического инсульта и ХИМ было отражено на рис. 5 и 6
. Средняя ЧСС составила: в 1-й группе — 70,5 уд/мин (от 60 до 80); «офисная» — 81,9 уд/мин (от 56 до 120); через 15 мин после лечения — 78,2 уд/мин (от 56 до 100). Во 2-й группе — привычная для больного — 69,0 уд/мин (от 62 до 80); «офисная» — 76,6 уд/мин (от 48 до 110); через 15 минут после лечения — 74,4 уд/мин (от 48 до 100). В 1-й группе тахикардия зарегистрирована до лечения у 9 (28,1%) больных; после лечения — она отсутствовала, а во 2-й группе до лечения она была у 14 (3,7%) больных, после лечения — у 2 (0,5%).
Таким образом, милдронат, примененный на догоспитальном этапе, не оказывает выраженного влияния на ЧСС.
Остановимся на непосредственно неврологических последствиях изучавшихся сосудистых заболеваний. Известно, что диагностика ИИ основывается на развитии острых неврологических нарушений, характерных для поражения сосудов головного мозга с учетом факторов риска. ХИМ обусловлена медленно прогрессирующим диффузным поражением вещества мозга в результате снижения кровотока, что приводит к выраженным изменениям структур мозга и различным неврологическим расстройствам.
Из приведенных на рис. 7 и 8
данных видно, что у больных 1-й группы преобладали симптомы очагового поражения головного мозга: гемипарез, гемиплегия — у 12 (13,7%) пациентов, дизартрия — у 14 (15,9%), девиация языка — у 7 (8,0%), гипестезия — у 6 (6,8%), заторможенность — у 14 (15,9%).
Рисунок 7. Распределение больных по неврологической симптоматике при ОИМ. Здесь и на рис. 8-10: цифры отображают число больных. Рисунок 8. Распределение больных по неврологической симптоматике при ХИМ. Во 2-й группе клиническая картина характеризовалась большой полиморфностью неврологической симптоматики: гемипарез — у 18 (4,7%) пациентов, дизартрия — у 8 (2,1%), возбуждение — у 32 (8,4%), озноб, мышечная дрожь — у 77 (18,8%), когнитивные нарушения — у 87 (22,5%). После терапии в 1-й группе частота соответствующей клинической симптоматики снизилась на 27,2%, сглаженность носогубного треугольника — до 4,5%, дизартрия — до 4,5%, заторможенность — до 3,4%, пальценосовая проба — до 2,3%; во 2-й группе уменьшение клинических проявлений было на 57,5%. При этом соматовегетативные симптомы снизились на 47%, но неврологический дефицит практически (последствия ИИ) остался без изменений — 10,5%.
При ИИ и ХИМ прослеживается связь между выраженностью неврологического дефицита и возрастом больных: в 1-й группе он был более выраженным у лиц старше 60 лет, а во 2-й группе — старше 50 лет.
Таким образом, при терапии милдронатом имела место положительная динамика неврологического состояния как в 1-й, так и во 2-й группах. Следует подчеркнуть, что речь идет об уменьшении выраженности в основном соматовегетативных проявлений, очаговые же неврологические симптомы остались без изменений.
После введения милдроната через 15-20 мин врач и больной давали оценку его влияния, а при транспортировке больных с ИИ в стационар — перед осмотром неврологом. В 1-й группе больные о в 19 (59,4%) случаях, а врач — в 13 (40,6%), во 2-й группе — в 80 (92,0%) и в 68 (78,2%) случаях соответственно. Доля оценки «без изменений» в 1-й группе пациентами была отмечена в 13 (40,6%) случаях, врачом — в 19 (59,4%), во 2-й группе — больные отметили в 7 (8,0%) случаях, врач — в 19 (21,8%).
По данным ЭКГ, в 1-й группе синусовый ритм был выявлен у 32 (100%) пациентов, синусовая тахикардия — у 9 (28,1%), желудочковая экстрасистолия — у 2 (6,3%), предсердная экстрасистолия — у 2 (6,3%); во 2-й группе синусовый ритм был выявлен у 81 (93,1%) больного, синусовая тахикардия — у 8 (9,2%), синусовая брадикардия — у 2 (2,3%); фибрилляция предсердий — у 6 (6,9%). Гипертрофия левого желудочка, ассоциированная с желудочковыми нарушениями ритма, была зарегистрирована в 1-й группе — у 23 (71,9%) больных, во 2-й группе — у 66 (75,9%). Среднее содержание глюкозы в 1-й группе составило 6,9 ммоль/л, во второй — 6,6 ммоль/л. Содержание глюкозы в крови, превышающее 6 ммоль/л, зарегистрировано в 1-й группе у 7 (21,9%) больных, во 2-й — у 18 (20,7%).
При лечении на догоспитальном этапе основным лекарственным препаратом, который использовался при СМП как в 1-й, так и во 2-й группах, являлся милдронат. Был установлен благоприятный профиль его эффективности и безопасности в дозе 1000 мг в обеих группах. Значимых нежелательных явлений и ухудшения общесоматического состояния у обследованных больных зарегистрировано не было. Число пациентов с побочными эффектами в обследуемых группах было одинаковым: в 1-й группе — у 4 (12,4%) больных, во 2-й — у 14 (12,6%). Во время введения препарата больные предъявляли жалобы: в 1-й группе — на головокружение — 3 (9,3%) пациента, общую слабость — 1 (3,1%), во 2-й группе — на головную боль — 3 (3,4%) пациента, на головокружение — 4 (4,6%), на общую слабость — 4 (4,6%). Перечисленные жалобы были кратковременными, так как соответствующие нарушения исчезали через 1-3 мин после введения милдроната, они не требовали дополнительного лечения и были не опасны для жизни.
Дополнительная терапия врачами станции СМП назначалась в 1-й группе 25 (78,1%) больным, во 2-й — всем (100%) больным. В данном случае речь идет о гипотензивной терапии с применением в 1-й группе эбрантила (16% больных), ЭНАП-Р (4,0%), каптоприла под язык (8,0%), сернокислой магнезии (40,0%). Во 2-й группе для снижения уровня АД использовались: эбрантил (4,7%), ЭНАП-Р (3,1%), каптоприл под язык (9,4%), сернокислая магнезия (42,2%). В 1-й и 2-й группах назначался также глицин в 32,0 и 40,6% случаев соответственно.
Опыт лечения на догоспитальном этапе специалистами станции СМП показывает, что важнейшим является направленность на стабилизацию АД. При этом коррекция уровня АД должна быть предельно осторожной, а неспецифическую нейропротективную терапию необходимо начинать как можно раньше (воздействие на ранние стадии ишемического каскада).
Описание препарата
Основное действующее вещество – мельдоний. Производится в Латвии, Польше, Литве и Словакии.
В аптечных сетях представлен в двух формах:
- Прозрачный раствор для инъекционного введения, в 1 мл которого содержится 100 мг основного вещества.
- Желатиновые капсулы с 250 или 500 мг мельдония дигидрата. Содержимое – порошок белого цвета со слабым запахом и сладковатым вкусом.
Раствор продается в ампулах по 5 мл, картонная коробочка содержит 10 ампул и инструкцию по применению.
Мельдоний представляет собой синтетический препарат с действием, аналогичным веществу-предшественнику окситриметиламиномасляной кислоты, родственной витаминам группы В.
Вещество способно улучшать обменные процессы и обеспечивать клетки энергией.
Мельдоний:
- Повышает работоспособность.
- Уменьшает проявления психического, физического и умственного перенапряжения.
- Повышает силу сокращений сердца.
- Уменьшает частоту приступов стенокардии.
- Повышает выносливость организма при физических нагрузках.
Хранить лекарственное средство нужно в сухом месте при температуре до 25°C не более 4 лет.
