Никотиновая кислота: состав, взаимодействие с другими препаратами

Никотиновая кислота представляет собой жизненно важный витамин, поступление которого абсолютно необходимо всем людям, в том числе здоровым. Препарат выпускают в виде инъекций и таблеток. Он используется для профилактики и лечения атеросклероза, нарушения мозгового кровообращения, колита, гастрита с пониженной кислотностью и других опасных патологий.

Состав и другие характеристики

Никотиновая кислота (также витамин PP или витамин В3) выпускается в виде таблеток (по 50 мг действующего вещества в каждой) и инъекций для уколов (водный раствор концентрации 0,1%). Таблетки выпускают в упаковках по 10 или 50 штук, инъекции – в стеклянных ампулах.

Витамин B3 способствует расширению сосудов, снижению уровня холестерина и липидов. Является незаменимым, жизненно важным веществом, которое участвует во многих обменных процессах и участвует в поддержании гомеостаза (постоянства внутренней среды).

Препарат продается в аптеках, отпускается только при наличии рецепта. Хранить можно в обычных условиях (комнатная температура, умеренная влажность, вдали от солнечных лучей). Срок годности составляет 5 лет для раствора и 4 года для таблеток.

Для чего назначают уколы никотиновой кислоты

Никотиновую кислоту показано принимать в целях профилактики авитаминоза, связанного с недостаточным поступлением витамина В3. Средство рекомендуется для профилактики и лечения таких заболеваний:

• атеросклероз;
• ишемия сосудов головного мозга;
• полиневропатия диабетического типа;
• колиты, энтероколиты;
• язвы трофические;
• долго незаживающие раны;
• болезнь Рейно;
• невропатия лицевого нерва;
• спазмы мочеточников, желчевыводящих протоков.

Витамин В3 (ниацин, никотинамид, никотиновая кислота)

Витамин В3

(
ниацин, никотинамид, никотиновая кислота, витамин PP
*) — водорастворимый витамин из группы витаминов В.

Основные функции и нормы потребления ниацина (витамина B3)

Согласно Методическим рекомендациям МР 2.3.1.2432-08 «Нормы физиологических потребностей в энергии и пищевых веществах для различных групп населения Российской Федерации», утверждённых Роспотребнадзором 18.12.2008 г., витамин В3 (ниацин) в качестве кофермента участвует в окислительно-восстановительных реакциях энергетического метаболизма. Недостаточное потребление витамина сопровождается нарушением нормального состояния кожных покровов, желудочно-кишечного тракта и нервной системы. Среднее потребление в разных странах 12-40 мг/сутки, в РФ — 13-15 мг/сутки. Ниацин может синтезироваться из триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг ниацина). Установленный уровень потребности в разных странах — 11-25 мг/сутки. Верхний допустимый уровень потребления ниацина — 60 мг/сутки. Физиологическая потребность для взрослых — 20 мг/сутки. Физиологическая потребность для детей — от 5 до 20 мг/сутки.
2015–2020 Dietary Guidelines for Americans (официальное издание Министерства здравоохранения США) рекомендованы следующие суточные нормы потребления ниацина (витамина В3):

• дети до 3-х лет — 6 мг
• дети от 4 до 8 лет — 8 мг
• дети от 9 до 13 лет — 12 мг
• девушки и женщины от 14 лет и старше — 14 мг
• юноши и мужчины от 14 лет и старше — 16 мг

При недостаточном поступлении в организм витамина В3 наблюдаются вялость, апатия, быстрая утомляемость, головокружение, бессонница, сердцебиение, бледность и сухость кожи, пониженная сопротивляемость к инфекциям. При глубоком дефиците витамина В3 развивается пеллагра — тяжёлое заболевание с поражением желудочно-кишечного тракта, кожи, центральной и периферической нервной системы.

Никотинамид — международное непатентованное наименование лекарственного препарата

В АТХ никотинамид входит в группу «A11 Витамины», подгруппу «A11HA Другие витамины в чистом виде». Код никотинамида — A11HA01. Фармакологическая группа «Витамины и витаминоподобные средства».
Никотинамид входит в группу витаминов В (витамин В3, или РР). Он является источником ниацина, а также никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), являющихся коферментами для многих энзимов, катализирующих окислительно-восстановительные реакции. Никотинамид участвует в метаболизме углеводов, нормализует перистальтику кишечника, он необходим для жизнедеятельности нормальной кишечной микрофлоры. Никотинамид не вызывает побочных реакций, свойственных никотиновой кислоте: не вызывает покраснения кожи, чувства покалывания или жжения, гипотензии, головокружения, нарушений ритма сердца, диспептических явлений. Не было отмечено связи между применением никотинамида и обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, снижением толерантности к глюкозе (Сереброва С.Ю.).

Никотиновая кислота — международное непатентованное наименование лекарственного препарата

В АТХ никотиновая кислота и её производные включены в раздел «C. Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы»:
в группу «C04. Периферические вазодилататоры» и имеют следующие коды:

C04AC Никотиновая кислота и ее производные C04AC01 Никотиновая кислота C04AC02 Никотиниловый спирт (пиридилкарбинол) C04AC03 Инозитола никотинат C04AC07 Циклоникат

в группу «C10. Гиполипидемические препараты» и имеют следующие коды:

C10AD Никотиновая кислота и ее производные C10AD01 Ницеритрол C10AD02 Никотиновая кислота C10AD03 Никофураноза C10AD04 Алюминия никотинат C10AD05 Никонитовый спирт (пиридилкарбинол) C10AD06 Аципимокс C10AD52 Никотиновая кислота в комбинации с другими препаратами

Никотинамид и никотиновая кислота (ниацин), как химические вещества

Никотинамид (англ. nicotinamide
) — амид никотиновой кислоты, 3-пиридинкарбоксамид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте. По строению и действию близок к никотиновой кислоте. Брутто-формула: C6H6N2O.

Никотиновая кислота (англ. nicotinic acid

или
niacin
). 3-Пиридинкарбоновая кислота. Белый кристаллический порошок без запаха, слабокислого вкуса. Трудно растворим в холодной воде (1:70), лучше в горячей (1:15), мало растворим в этаноле, очень мало — в эфире. Брутто-формула: C6NH5O2.

Показания к применению витамина В3

Приём витамина В3 в любой форме показан:

• при профилактике и лечении пеллагры (авитаминоз В3, авитаминоз РР)
• вялозаживающих ранах и язвах
• гастритах с пониженной кислотностью
• колитах

Никотинамид, кроме того, рекомендован при:

• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (не в стадии обострения)
• сахарном диабете
• атеросклерозе

Никотиновая кислота показана также при:

• болезнь Крона
• тропической спру
• спазме периферических сосудов
• болезни Хартнупа
• болезни Рейно
• мигрени
• нарушениях мозгового кровообращения
• стенокардии
• гиперкоагуляции
• неврите лицевого нерва

Никотиновая кислота (ниацин), как средство профилактики инфаркта и инсульта?

Никотиновая кислота в форме замедленного высвобождения (ниацин) у мужчин, перенесших инфаркт миокарда, повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и снижает концентрацию липопротеина (а), уменьшает риск повторного инфаркт миокарда. Препараты никотиновой кислоты могут применяться у больных с низкими значениями холестерина ЛПВП или повышением уровня липопротеина (а), но польза от данной терапии в отношении снижения риска ишемического инсульта не показана (Фонякин А.В., Гераскина Л.А.).

Источники витамина В3

Витамином В3 богаты многие продукты питания: дрожжи, печень, орехи, яичный желток, молоко, рыба, курица, мясо, бобовые, гречиха, неочищенное зерно, зелёные овощи, земляные орехи, масло льняное.
Витамин В3 (никотинамид или никотиновая кислота) может продаваться как лекарственное средство или БАД в виде монопрепарата, он также входит в состав комплексных препаратов, например, в Энзимтал (грибковая амилаза + папаин + симетикон + уголь активированный + никотинамид), Цитофлавин (инозин + никотинамид + рибофлавин + янтарная кислота), глазные капли Офтан Катахром (аденозин + никотинамид + цитохром С).

Витамин В3 входит в состав витаминно-минеральных комплексов: Био-Макс, Компливит, Селмевит, Витрум, Гексавит, Мульти-Табс, Витаминно-минеральный комплекс от А до Zn («Витамины для взрослых») и многих других.

Витамин В3 обычно включают в состав детских молочных смесей (Кожевникова Е.Н.).

Витамин В3 синтезируется бактериями кишечника человека, в частности, кишечной палочкой Escherichia coli

.

У витамина В3 (ниацина, никотинамида) имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

* Под «витамином В3» мы подразумеваем не одно вещество, а несколько различных веществ, очень близких по биохимическому воздействию на организм и физиологию человека. Обращаем внимание, что у разных авторов нет 100% терминологического единства. Например, в статьях Серебровой С.Ю., Ковалевой К.А. и ряде других термины «витамин В3», «витамин РР» и «никотинамид» употребляются как синонимы. А в статье Киваевой И.В. и др. синонимами, с одной стороны, считаются, «никотиновая кислота» и «витамин РР», а с другой — «ниацин» и «витамин В3». Мы не ставим своей задачей арбитраж этих разногласий и стараемся обойти их, насколько это представляется возможным.

Никотинамид — средство профилактики рака кожи (?)

Немеланоцитарные виды рака кожи, такие как базальноклеточный и плоскоклеточный рак, представляют собой распространенные виды рака, возникающие, главным образом, при действии ультрафиолетового излучения. Было показано**, что никотинамид обладает защитным эффектом против поражения, вызванного ультрафиолетовым излечением, а также снижает частоту новых случаев предраковых фотохимически активных кератозов. Нитотинамид при приёме внутрь безопасен и эффективно снижает частоту новых случаев немеланоцитарного рака кожи и фотохимически активных кератозов у пациентов высокого риска.**
Подчёркивается, что испытания проводились именно с никотинамидом,

а не с никотиновой кислотой или другими аналогичными веществами.***

** Andrew C. Chen AC et al. A Phase 3 Randomized Trial of Nicotinamide for Skin-Cancer Chemoprevention. N Engl J Med 2015;373:1618-26 | DOI: 10.1056/NEJMoa1506197. *** Damian DL et al. Nicotinamide for Skin Cancer Chemoprevention / The Melanoma Letter, A Publication of The Skin Cancer Foundation. Vol. 34, Spring 2016.

Никотиновая кислота — пищевая добавка

Никотиновая кислота, как пищевая добавка, имеет код Е375 и определяется СанПиН 2.3.2.1293-03 как стабилизатор цвета. В 2008 году исключена из перечня разрешенных пищевых добавок в России. Причина — недостаток исследовательских данных. Также никотиновая кислота не имеет разрешения на применение в качестве пищевой добавки на территории Украины. Назад в раздел

Противопоказания к применению

Никотиновая кислота имеет мало противопоказаний. Витамин В3 не рекомендуется принимать при наличии таких патологий:

• серьезные нарушения работы печени;
• инсульт;
• повышенная чувствительность;
• кровотечения;
• язвенная болезнь на стадии обострения;
• дети до 2 лет;
• гиперурикемия;
• тяжелые формы артериальной гипертензии;
• подагра.

Никотиновая кислота в ампулах: побочные эффекты

Витамин В3 приводит к повышению секреции гистамина. Это может привести как к аллергическим реакциям, так и к другим побочным эффектам:

• пониженное давление;
• покраснения кожных покровов (чаще на лице и в верхней половине тела);
• жжение, покалывание;
• повышенная секреция желудочного сока;
• крапивница;
• зуд;
• прилив крови к области головы.

Если курс лечения длится несколько месяцев, могут наблюдаться и другие негативные последствия:

• нарушения функции печени;
• диарея;
• рвота;
• парестезия;
• анорексия;
• нарушение сердечного ритма;
• гипергликемия;
• пониженная толерантность к глюкозе;
• образование язв на слизистой желудка;
• повышение активности отдельных ферментов.

Никотиновая кислота: инструкция по применению

Уколы ставят разными способами – внутривенно (медленное введение), подкожно или внутримышечно. Дозировка и метод зависят от вида заболевания:

1. Для лечения пеллагры ставят 1-2 укола внутривенно либо внутримышечно в течение 10-15 дней подряд.
2. Для лечения ишемического инсульта ставят внутримышечные или внутривенные уколы в дозировке 10-50 мг.
3. Для преодоления дефицита витамина В3 делают подкожные инъекции.

Важно!

Уколы никотиновой кислоты являются болезненными, что нормально. Если после инъекции нет покраснения, это, наоборот, является нетипичной ситуацией. Возможная причина – проблемы с кровообращением.

Таблетки принимают в разных количествах:

• для лечения пеллагры 2-4 раза в сутки по 100 мг;
• для лечения атеросклероза – 2-4 раза в сутки в количестве 2-3 г;
• для лечения дислипидемии – 2-3 раза в сутки от 50 мг и более.

Курс лечения длится от 2 до 4 недель, при необходимости по согласованию с врачом пациент проходит повторный цикл.

При существенном нарушении указанных дозировок возможен зуд, сильный прилив крови к верхней половине тела, нарушения пищеварения. В таких случаях необходима поддерживающая терапия. В крайних ситуациях пациенту следует обратиться за неотложной помощью.

Показания к назначению Никотиновой кислоты

В первую очередь, никотиновая кислота необходима при проблемах с сосудами, особенно при высоком холестерине и низких показателях эластичности сосудистой стенки. Холестерин опасен скоплением бляшек на стенках артерий и вен. Со временем, наросший слой холестерина значительно сужает просвет сосудов, что замедляет кровоток из-за снижения проходимости кровеносной системы. Кроме того, оторвавшийся тромб несет смертельную опасность — ишемический инсульт, который ведет к некрозу тканей головного мозга, параличу и утрате нормальной мозговой деятельности.

Предугадать наличие бляшек без специального медицинского обследования нельзя. Они не дают о себе знать, особенно на начальных этапах формирования. И только тромбоз глубоких вен в тяжелой форме может проявляться несимметричной отечностью нижних конечностей, видимыми узлами на венах и болью в ногах.

Неэластичные сосуды, особенно сосуды головного мозга, дают о себе знать следующими симптомами:

• резкая смена положения тела из горизонтального в вертикальное сопровождается потемнением в глазах;
• возникают головные боли при резкой смене температуры, что встречается в банях и саунах, когда человек выходит из парной и погружается в ледяную купель;
• ощутимая боль в области глазных впадин и лба, которая возникает в качестве реакции на яркий свет.

Неспособность сосудов менять свои размеры: расширяться при нагревании и сжиматься при снижении температуры ведет к неправильной терморегуляции, нарушению баланса кровоснабжения органов и тканей.

Кроме того, никотиновая кислота необходима при колитах, трофических язвах, а также при наличии долго не заживающих ран на коже. Болезнь Рейно тоже является прямым показанием к восполнению никотиновой кислоты в организме, потому как она проявляется поражением мелких артерий преимущественно на кончиках пальцев.

Взаимодействие с другими препаратами

Витамин PP усиливает действие препаратов с вазоактивным действием, что может привести к снижению артериального давление. Не рекомендуется одновременный прием с скевестрантами желчных кислот – их следует использовать с разницей минимум 1 час.

Никотиновая кислота может привести к гипергликемии, поэтому пациентам следует контролировать уровень сахара в крови. В случае одновременного приема с «Амлодипином» и «Аторвастатино» может усилиться риск развития миопатии. Также витамин PP не рекомендуется использовать вместе с витамином С.

Стоит учесть, что одновременный прием с никотиновой кислотой снижает эффективность таких препаратов:

• «Гликвидон»;
• «Репаглинид»;
• «Инсулин Лизпро»;
• «Фенобарбитал»;
• «Метформин»;
• «Глипизид».

Методы

Выполнен поиск исследований в базах данных MEDLINE, Embase, Cochrane Controlled Clinical Trial Register (Central), ClinicalTrials.gov и TrialResults-center (по октябрь 2017 года).

В систематический обзор вошли клинические исследования, оценивающие применение препарата для лечения кардиоваскулярных заболеваний. В мета-анализ вошли рандомизированные клинические исследования, в которых оценивался как минимум 1 сердечно-сосудистый долгосрочный эффект от приема ниацина.

В качестве основных конечных точек

фигурировали сердечно-сосудистые заболевания, смертность от ИБС, а также острый коронарный синдром, нефатальный и фатальный инсульт, реваскуляризация и основные нежелательные явления.

Особые указания

Никотиновая кислота помогает не только в борьбе с атеросклерозом, но также укрепляет иммунитет человека. По некоторым данным повышенная концентрация препарата может остановить развитие ВИЧ и некоторых бактериальных инфекций.

Стандартная суточная потребность в витамине В3 составляет 16-28 мг для мужчин и 14-20 мг для женщин. При этом дозировка может быть увеличена для людей, работа которых связана с умственной деятельностью и повышенными физическими нагрузками. Особая потребность в никотиновой кислоте наблюдается и у беременных женщин, а также во время кормления грудью.

В норме витамин PP благотворно воздействует на сердечно-сосудистую, нервную и пищеварительную систему. Также есть данные о том, что вещество препятствует зарождению раковых клеток. Поэтому его поступление абсолютно необходимо для каждого человека, особенно с дефицитом витамина В3.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени [1].

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) [1]. При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным [5]. Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают [4]:

• снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
• снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
• ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
• повышение концентрации ЛПВП (при продолжительном применении).

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.