Фармакодинамика и фармакокинетика
Рассмотрим механизм действия лекарства.
Препарат растительного происхождения, дигоксин получают из шерстистой наперстянки (Digitalis). Обладает выраженным кардиотоническим действием (позитивный инотропный эффект, повышение сократительной способности сердечной мышцы за счет повышения концентрации ионов кальция в кардиомиоцитах), благодаря чему увеличивает ударный объем крови и минутный объем. Уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде.
Кроме того, обладает отрицательным дромотропным и отрицательным хронотропным эффектом, то есть снижает частоту генерации электрического импульса синусовым узлом и скорость проведения импульса по атриовентрикулярной проводящей системе сердца. Также оказывает косвенное действие на рецепторы дуги аорты и повышает активность блуждающего нерва, что также замедляет активность синоатриального узла.
Благодаря этим механизмам удается достичь снижения частоты сердечных сокращения при наджелудочковых (суправентрикулярных) тахиаритмиях (пароксизмальная или постоянная формы предсердных тахиаритмий, трепетание предсердий).
При выраженной недостаточности функции сердца и признаках застоя по большому и малому кругам кровообращения препарат оказывает непрямое вазодилатационное действие, что проявляется в понижении общего сопротивления периферического сосудистого русла и уменьшении степени выраженности одышки и периферических отеков.
Принимается внутрь, в ЖКТ всасывается 70 % действующего вещества, после приема предельная концентрация достигается в интервале от двух до 6 часов. Параллельный прием пищи приводит к некоторому увеличению времени всасывания. Исключение составляют продукты, богатые растительной клетчаткой — в этом случае часть действующего вещества адсорбируется пищевыми волокнами и становится недоступна.
Имеет свойство накапливаться в жидкостях и тканях, в том числе и миокарде, что используется при определении схемы применения: эффект препарата рассчитывают не по максимальной концентрации вещества в плазме, а по содержанию в момент равновесного состояния фармакокинетики.
50-70 % препараты выводится почками, тяжелая патология этого органа может способствовать накоплению дигоксина в организме. Период полувыведения достигает двух дней.
Показания к применению Дигоксина
От чего таблетки и раствор обычно применяются?
Показаниями к применению Дигоксина являются нарушения сердечного ритма (аритмии) суправентрикулярного характера (пароксизмальная мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, постоянная мерцательная тахиаритмия).
Медикамент включен в схемы лечения хронической недостаточности сердца третьего и четвертого функционального класса, а также применяется при ХСН второго класса, если диагностируются выраженные клинические проявления.
Противопоказания
Прямыми противопоказаниями для назначения лекарства являются признаки гликозидной интоксикации, гиперчувствительность к дигоксину, синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта, атриовентрикулярная блокада второй степени и полная атриовентрикулярная блокада, брадикардия.
Нельзя назначать медикамент при таких проявлениях ишемической болезни сердца как нестабильная стенокардия и острый период инфаркта миокарда.
Противопоказан препарат при изолированном митральном стенозе.
Сердечная недостаточность диастолического типа (при тампонаде сердца, при констриктивном перикардите, при амилоидозе сердца, при кардиомиопатии) также является противопоказанием к назначению Дигоксина.
Выраженная дилатация отделов сердца, ожирение, недостаточность почек и печеночной паренхимы, воспаление миокарда, гипертрофия межжелудочковой перегородки, субаортальный стеноз, желудочковые тахиаритмии — при этих состояниях применение лекарства недопустимо.
Обратите внимание!
Описание препарата Дигоксин-Здоровье табл. 0,25мг №50 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Побочные эффекты
В первую очередь нужно обращать внимание на возможные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, так как они могут быть первыми признаками развивающейся гликозидной интоксикации.
К таким симптомам относятся замедление атриовентрикулярной проводимости и, как следствие, замедление ритма (брадикардия), появление гетеротропных очагов возбуждения миокарда, проявляющееся в развитии желудочковых аритмий (экстрасистолии) и фибрилляции желудочков.
Внесердечные побочные эффекты не представляют, в отличие от внутрисердечных, угрозы жизни пациента. К ним относятся признаки нарушения функции пищеварительного тракта (тошнота, боли в области желудка, рвота и диарея), нервной системы (головные боли, депрессия или психоз, нарушение работы зрительного анализатора в виде мушек перед глазами и т.п.).
Со стороны крови может иметь место нарушение морфологической картины в виде тромбоцитопении, а проявляться она будет петехиями на коже.
Возможно и развитие аллергических реакций на Дигоксин в виде эритемы кожных покровов, зуда и сыпи.
Инструкция по применению Дигоксина (Способ и дозировка)
Включение медикамента в схемы лечения должно производиться исключительно в условиях стационара. Терапевтическое окно Дигоксина (интервал между лечебной дозой и токсической) крайне мало, а потому, все рекомендации по приему лекарства должны соблюдаться неукоснительно.
Таблетки Дигоксин, инструкция по применению
На первом этапе лечения (этап дигитализации, или насыщения организма пациента препаратом) лекарственное средство назначают в дозировке, которую принято называть насыщающей: больной принимает от двух до четырех таблеток (что составляет 500 микрограмм — один миллиграмм), после чего переходят на прием по одной таблетке с интервалом 6 часов. Так продолжается до получения терапевтического эффекта, а стабильная концентрация дигоксина в крови достигается в течение семи дней.
На следующем этапе переходят на регулярный прием поддерживающей дозы препарата, которая обычно составляет полтаблетки или одну таблетку в сутки (одна таблетка Дигоксина содержит 250 микрограмм действующего вещества). Нельзя пропускать прием лекарства, равно как и нельзя в один прием принимать удвоенную дозу при пропуске приема лекарственного средства. Это чревато развитием интоксикации, что может закончиться летальным исходом.
В кардиологических отделениях и в отделении кардиореанимации медикамент назначают и внутривенно с целью купирования наджелудочковых пароксизмальных тахиаритмий.
Дигоксин 0,25 мг №50 табл.
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов ДИГОКСИН Торговое название Дигоксин Международное непатентованное название Дигоксин (Digoxinum) Лекарственная форма Таблетки 0,25мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – дигоксин 0,25мг, вспомогательные вещества: наполнители: сахароза – 20,40 мг, картофельный крахмал – 15,30мг, связующие вещества: сахароза – 4,20мг, глюкоза моногидрат – 8,50мг, скользящие вещества: тальк – 0,9мг, кальция стеарат – 0,25мг, поверхностно – активное вещество: масло вазелиновое – 0,20мг. Описание Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические Фармакотерапевтическая группа Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки. АТС-код C01AA05 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме перорально дигоксин обычно всасывается в пределах 60-85% (в основном из тонкого кишечника). Пища замедляет скорость всасывания препарата. Действие наступает в течение 2 часов и достигает максимума через 6 часов. Терапевтическая концентрация в плазме индивидуальна и составляет 0,5-2 нг/мл. Дигоксин связывается с белками крови в пределах 20-30%, свободная фракция проникает в ткани, в первую очередь в сердечную мышцу. Концентрация дигоксина в сердечной мышце больше, чем в плазме. Так как большая часть лекарственного средства находится в тканях, при гемодиализе дигоксин плохо диализируется (3% в течение 5 часов). Дигоксин выделяется с грудным молоком. Элиминационный период полувыведения — 1,5-2 суток. Дигоксин выделяется через почки (путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции), в основном в неизмененном виде. Выделение зависит от скорости гломерулярной фильтрации. Фармакодинамика Дигоксин является сердечным гликозидом, получаемым из Digitalis lanata. Механизм действия основывается на ингибировании Na-K-насоса мембраны клетки. В результате чего увеличивается внеклеточная концентрация ионов калия и внутриклеточная концентрация ионов натрия. При участии внутриклеточных ионов натрия увеличивается содержание ионов кальция в клетке, в результате чего возрастает АТФазная активность миозина. Лекарственное средство обладает положительным инотропным и отрицательным хронотропным действием. Показания к применению — хроническая сердечная недостаточность — суправентрикулярные тахиаритмии (в особенности мерцательная аритмия) Способ применения и дозы Для вскрытия блистерной упаковки слегка нажать на таблетку и извлечь ее из фольги. При приеме внутрь доза насыщения при быстрой дигитализации составляет 0,5-1 мг, после чего через каждые 6 часов дают по 0,25 мг до достижения желаемого терапевтического эффекта. Высшая суточная доза составляет 1,5 мг. В случае, если пациент не нуждается в такой быстрой дигитализации, можно принимать по 0,25 мг 1-2 раза в сутки. Постоянная концентрация в плазме обычно достигается в течение 7 дней. Обычная поддерживающая доза — 0,125-0,25 мг в сутки. Пациенту пожилого возраста следует применять малые дозы препарата, начиная лечение с медленной дигитализации. При почечной недостаточности дозу следует уменьшать в соответствии со скоростью гломерулярной фильтрации (GFR) (GFR 20-50 мл/мин — 0,25 мг в сутки; GFR 10-20 мл/мин — 0,125-0,25 мг в сутки; GFR < 10 мл/мин — до 0,125 мг в сутки). Пациенты пожилого возраста. Вследствие пониженной функции почек и небольшой массы тела у пациентов пожилого возраста применяемые дозы должны быть меньше, чем у людей среднего возраста. У пациентов пожилого возраста следует контролировать содержание дигоксина в сыворотке и избегать гипокалиемии. Побочные действия — признаками отравления дигоксином являются различные нарушения сердечного ритма и проводимости — вентрикулярные экстрасистолы типа бигеминий или тригеминий — довольно часто также наблюдается артериальная тахикардия с атриовентрикулярной блокадой, при которой частота пульса может быть и небольшой — удлинение интервала PR и депрессию сегмента ST на ЭКГ, что при отсутствии других симптомов не свидетельствует об отравлении дигоксином — отсутствие аппетита, тошнота, рвота и понос — слабость, апатия, усталость, головная боль, нарушения зрения, депрессия и даже психоз — после длительного лечения дигоксином наблюдалась гинекомастия — кожный зуд, уртикария и тромбоцитопения — редко ишемия кишечника, некроз кишечника. Противопоказания — вентрикулярная тахикардия — фибрилляция желудочков — гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (за исключением случая тяжелой сердечной недостаточности) — синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (особенно при сопутствующей фибрилляции предсердий) — периодическая полная атриовентрикулярная блокада или атриовентрикулярная блокада II степени — повышенная чувствительность к дигоксину или другим сердечным гликозидам — при нарушениях сердечного ритма, вызванных дигитальной интоксикацией — детский возраст. Лекарственные взаимодействия Применение тиазидов и “петлевых” диуретиков может вызывать уменьшение содержания калия и магния и способствовать возникновению сердечной аритмии. Гипокалиемия может возникать и при применении глюкокортикостероидов, амфотерицина. Гиперкальциемия может увеличивать токсичность дигоксина, поэтому следует избегать внутривенного использования кальция во время применения сердечных гликозидов. Применение хинидина, амиодарона и пропафенона во время лечения дигоксином увеличивает концентрацию дигоксина в плазме. Одновременное использование антиаритмических препаратов увеличивает частоту проявления побочных действий. Одновременное применение b-адреноблокаторов и дигоксина может усилить брадикардию. Верапамил увеличивает концентрацию дигоксина в плазме, нифедипин может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме, но может и не делать этого. Эритромицин, тетрациклин, триметоприм, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл), блокаторы ангиотензин –II-рецепторов (например, телмисартан), блокаторы протонного насоса (например, омепразол), а также нестероидные противовоспалительные вещества могут увеличивать содержание дигоксина в плазме. Вследствие ускорения биотрансформации, обусловленной индукцией ферментов печени, рифампицин уменьшает содержание дигоксина в плазме крови. Холестирамин, холестипол, сульфасалазин, сукралфат, неомицин, слабительные, содержащие магний, и антациды уменьшают всасывание дигоксина. Действие дигоксина ослабляет также метоклопрамид. При одновременном применении дигоксина вместе с верапамилом и бета-блокаторами возрастает возможность атриовентрикулярной блокады. Особые указания Следует осторожно применять дигоксин пациентам с острым повреждением миокарда (миокардит, свежий инфаркт), при углублении сердечной недостаточности или тяжелом легочном заболевании. Следует избегать больших одноразовых доз. Также необходимо соблюдать осторожность при атриовентрикулярной блокаде различной степени тяжести и при синдроме слабости синусового узла, если у пациента наблюдаются приступы мерцания предсердий. Если в течение двух предыдущих недель пациент применял сердечные гликозиды, рекомендуется уменьшить начальную дозу дигоксина. Лечение дигоксином рекомендуется прекратить за 24-48 часов до проведения плановой кардиоверсии, так как появляется опасность возникновения опасных для жизни нарушений ритма. При нарушениях функции почек, а также при применении дигоксина у пациентов пожилого возраста или недоношенных детей следует уменьшить дозы и следить за концентрацией дигоксина в плазме. Действие дигоксина может усиливаться при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипоксии и гипотиреозе. В этих случаях следует уменьшить дозы дигоксина. При гипертиреозе может возникнуть относительная резистентность к дигоксину. При применении лечебных доз дигоксина на ЭКГ может быть удлинение интервала PR и депрессия сегмента ST. Под действием дигоксина при физической нагрузке на ЭКГ могут быть ложноположительные изменения ST-T сегмента, что не является признаками отравления, а только проходящими естественными изменениями, вызванными механизмом действия лекарственного средства. Беременность и лактация Дигоксин проникает через плацентарный барьер. При применении дигоксина в терапевтических дозах у плода и новорожденного особых побочных действий не выявлено. Применение дигоксина во время беременности может быть причиной маленького веса ребенка при рождении. Передозировка дигоксина во время беременности может привести к смерти плода. Во время беременности клиренс дигоксина возрастает. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не влияет на способность водить транспорт и работать с техническими устройствами. Передозировка Широта терапевтического действия препарата небольшая. Прием 10-15 мг дигоксина может вызвать смерть вследствии передозировки у 50% взрослых. Симптомы отравления развиваются постепенно и описаны в части, касающейся побочных действий. Наибольшая опасность — нарушения сердечного ритма, которые могут вызвать смерть вследствии мерцания желудочков или асистолии, вызванной блокадой. Если лекарственный препарат принят в очень большой дозе случайно или с целью самоубийства, то можно сделать промывание желудка непосредственно после передозировки. Активированный уголь, связывая дигоксин, препятствует его всасыванию из пищеварительного тракта. Диализ не является эффективным при опасном для жизни отравлении дигоксином. Сопутствующую отравлению брадиаритмию можно лечить, применяя атропин или подключая временный кардиостимулятор. Вентрикулярные аритмии лечатся лидокаином или фенитоином. При брадиаритмии и вентрикулярной аритмии можно применять специфические к дигоксину антитела — фрагменты F(ab) (Wellcome). Форма выпуска и упаковка Таблетки по 0,25 мг, 25 шт. в блистерной упаковке, по 2 блистерных упаковки в пачке. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 5 лет По истечении срока годности, указанного на упаковке, не использовать! Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель АО Grindeks (Гриндекс), ул. Крустпилс 53, Рига, LV-1057 Латвия.
Передозировка
Симптомы передозировки (гликозидной интоксикации): замедляется частота сердечных сокращений, появляется синусовая брадикардия. На электрокардиограмме появляются признаки замедления атриовентрикулярной проводимости, вплоть до полной атриовентрикулярной блокады. Гетеротропные источники ритма дают желудочковые экстрасистолы, возможна фибрилляция желудочков. Внесердечные симптомы интоксикации гликозидами проявляются диспепсией (тошнота, диарея, анорексия), снижением памяти и когнитивных функций, сонливостью, болями в голове, слабостью в мышцах, эректильной дисфункцией, гинекомастией, психозом, беспокойством, эйфорией, ксантопсией, снижением остроты зрения и другими нарушениями в работе зрительного анализатора.
В случае появления признаков интоксикации гликозидами тактика зависит от выраженности проявлений: достаточно снизить дозу Дигоксина при незначительных проявлениях передозировки. Если же имеет место прогрессирование побочных эффектов, стоит сделать небольшой перерыв, продолжительность которого зависит от динамики признаков интоксикации. Острое отравление Дигоксином требует промывания желудка, приема сорбентов в больших количествах. Больному дают слабительное.
Желудочковые аритмии можно устранить внутривенным введением хлорида калия с добавлением инсулина. Препараты калия категорически нельзя назначать при замедлении атриовентрикулярной проводимости. При сохранении аритмии вводят внутривенно фенитоин. Для лечения брадикардии используется атропин. Параллельно назначают оксигенотерапию и препараты, повышающие объем циркулирующей крови. Антидотом Дигоксина является Унитиол.
Важно помнить, что возможен при передозировке летальный исход.
Особенности применения
Беременные
Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту, клиренс в период беременности увеличивается. В период беременности препарат можно применять под контролем врача только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Дигоксин проникает в грудное молоко в количестве, которое не влияет отрицательно на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9% от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина женщинам, которые кормят грудью, следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.
Водители
До выяснения индивидуальной реакции на лекарственное средство необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и другими механизмами из-за возможности возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.
Взаимодействие
Лекарство нельзя сочетать со щелочами, с кислотами, с солями тяжелых металлов и с дубильными веществами. При использовании вместе с диуретиками, инсулином, препаратами солей кальция, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами повышается риск появления симптомов гликозидной интоксикации.
В комбинации с хинидином, амиодароном и эритромицином отмечается увеличение содержания дигоксина в крови. Хинидин тормозит выведение активного вещества. Блокатор кальциевых каналов Верапамил снижает темпы элиминации дигоксина из организма почками, что приводит к повышению концентрации сердечного гликозида. Данное действие верапамила постепенно нивелируется при длительном совместном приеме препаратов (более шести недель).
Комбинация с амфотерицином В повышает вероятность развития передозировки гликозидами вследствие гипокалиемии, которую провоцирует амфотерицин В. Гиперкальциемия увеличивает восприимчивость кардиомиоцитов к сердечным гликозидам, а потому не следует прибегать к внутривенному введению препаратов кальция пациентам, которые принимают сердечные гликозиды. Одновременный прием Дигоксина в комбинации с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития желудочковых аритмий.
Снижают концентрацию и эффективность медикамента фенилбутазон и препараты группы барбитуратов. Также снижают лечебный эффект препараты калия, препараты, понижающие кислотность желудочного сока, метоклопрамид. При сочетании с антибиотиками эритромицином и гентамицином растет содержание гликозида в плазме пациента. Одновременный прием медикамента с холестиполом, холестирамином и магниевыми слабительными приводит к ухудшению всасывания препарата в кишечнике, вследствие чего имеет место и снижение количества дигоксина в организме. Метаболизм гликозидов ускоряется при сочетанном приеме с рифампицином и сульфосалазином.
Цена Дигоксина, где купить
Продаются 50 таблеток Дигоксина по цене около 50 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Дигоксин таб. 0,25мг n50ОАО Гедеон Рихтер/ Гедеон Рихтер-РУС АО
57 руб.заказать - Дигоксин таблетки 0,25мг 30 шт.Фармстандарт-Томскхимфарм/Фармстандарт-Лексредства ОАО
38 руб.заказать
- Дигоксин таблетки 0,25мг 56 шт.АО Обновление ПФК
69 руб.заказать
- Дигоксин таб. 0,25мг №30АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»
42 руб.заказать
Аптека Диалог
- Дигоксин (таб. 250мкг №30)ФС.-Лексредства
41 руб.заказать
- Дигоксин (таб. 0,25мг №30)ФС.-Томскхимфарм
41 руб.заказать
- Дигоксин (таб. 0,25мг №50)Gedeon-Richter
57 руб.заказать
- Дигоксин (таб. 0,25мг №56)Обновление ПФК ЗАО
62 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Дигоксин 0.25 мг №40 таблетки ПАТ НВЦ»Борщагівський хіміко-фарм.завод», м.Київ, Україна
7 грн.заказать
ПаниАптека
- ДИГОКСИН таблетки Дигоксин табл. 0.1мг №50 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
9 грн.заказать
- ДИГОКСИН ампула Дигоксин р-р д/ин. 0.025% амп. 1мл №10 Украина , ОЗ ГНЦЛС ООО
39 грн.заказать
- ДИГОКСИН таблетки Дигоксин таблетки 0.25мг №40 Украина , Борщаговский ХФЗ ПАО
9 грн.заказать
- ДИГОКСИН таблетки Дигоксин таблетки 0.25мг №50 Украина , Здоровье ООО
11 грн.заказать
показать еще
Применение препарата Дигоксин
Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии. Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04–0,08 мг/ кг/сут, старше 2 лет — 0,03–0,06 мг/кг/сут. Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы. В/в взрослым: дигитализация — начальная доза — 0,4–0,6 мг, затем дополнительно при необходимости с учетом переносимости по 0,1–0,3 мг каждые 4–8 ч до достижения необходимого клинического эффекта. Поддерживающая доза — 0,125–0,5 мг/сут в/в однократно или в разделенных дозах. В/в детям: дигитализация — в приведенных ниже дозах, разделенных на 3 или более введения, каждые 4–8 ч, начальная доза составляет примерно 1/2 от общей дозы. Недоношенным новорожденным — 0,015–0,025 мг/кг, доношенным новорожденным — 0,02–0,03 мг/кг, детям в возрасте от 1 мес до 2 лет — 0,03–0,05 мг/кг, 2 года–5 лет — 0,025–0,035 мг/кг, до 10 лет — 0,015–0,03 мг/кг, старше 10 лет — 0,008–0,012 мг/кг. Поддерживающая доза — введение начинают в течение 24 ч после дигитализации: недоношенным новорожденным — 20–30% общей дозы, применяемой для дигитализации, в сутки, в 2–3 равных введения; доношенным новорожденным, детям грудного возраста и до 10 лет — 25–35% общей дозы, применяемой для дигитализации, в сутки в 2–3 равных введения; детям в возрасте старше 10 лет — 25–35% общей дозы, применяемой для дигитализации, 1 раз в сутки.
